Bisocard

Bisocard merupakan penghambat β1-adrenergik kardioselektif.

Obat ini memiliki afinitas yang lemah terhadap reseptor β2-adrenergik otot polos bronkus dan pembuluh darah, serta terhadap ujung β2, yang mengatur proses metabolisme. Karena itu, obat ini memiliki efek yang lemah terhadap resistensi pohon bronkial dan proses metabolisme yang bergantung pada ujung β. [ 1 ]

Selektivitas obat untuk reseptor β1-adrenergik dipertahankan bahkan ketika dosis obat yang dibutuhkan terlampaui.

Indikasi Bisocard

Obat ini digunakan untuk mengobati penyakit jantung koroner (angina pectoris), tekanan darah tinggi, dan CHF.

Surat pembebasan

Obat ini dirilis dalam bentuk tablet dengan volume 5 atau 10 mg, 30 buah dalam kemasan sel; ada 1 atau 2 kemasan seperti itu dalam satu kotak.

Farmakodinamik

Tidak ada data pasti mengenai prinsip pasti kerja obat pada tekanan darah tinggi. Diketahui bahwa obat tersebut secara signifikan melemahkan aktivitas renin intraplasma. [ 2 ]

Pada penderita angina, Bisocard mengurangi kebutuhan oksigen miokardium, sehingga menurunkan nilai curah jantung dan denyut jantung. Volume darah menit berkurang sedikit; peningkatan tekanan baji di dalam kapiler paru dan tekanan di dalam atrium kanan juga tidak signifikan. [ 3 ]

Uji klinis telah menunjukkan bahwa pada individu dengan gagal jantung dan gagal sistolik simptomatik yang stabil (fraksi ejeksi <35%), saat menggunakan obat:

• tingkat kematian menurun;
• berkurangnya angka kejadian kematian jantung mendadak dan kasus gagal jantung serta rawat inap berikutnya;
• Meningkatkan kinerja sebagaimana yang dinilai oleh registri NYHA.

Pada orang dengan penyakit arteri koroner dan tanpa CHF, obat ini mengurangi denyut jantung dan volume sistolik, yang mengurangi kebutuhan oksigen miokardium dan volume ejeksi.

Saat menggunakan obat-obatan, nilai OPSS awalnya meningkat, dan kemudian, dengan penggunaan jangka panjang, menurun.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, obat ini diserap hampir seluruhnya. Indeks bioavailabilitasnya sekitar 90%. Sintesis proteinnya 30%.

Waktu paruh bisoprolol sekitar 10-12 jam (yang memungkinkannya diminum sekali sehari).

Obat ini dikeluarkan melalui ginjal (50% berupa zat yang tidak berubah, dan sisanya adalah metabolit tidak aktif yang terbentuk di hati), hanya 2% yang dikeluarkan melalui feses. Karena ginjal dan hati berperan sama dalam eliminasi bisoprolol, orang dengan insufisiensi salah satu organ ini tidak memerlukan penyesuaian dosis.

Sifat farmakokinetik obat bersifat linier. Pada individu yang mengonsumsi 10 mg obat per hari, nilai Cmax plasma adalah 64±21 ng/ml, dan jangka waktu paruhnya adalah 17±5 jam.

Pada orang dengan CHF (kelas III menurut registrasi NYHA), kadar bisoprolol dan waktu paruhnya lebih tinggi daripada yang tercatat pada relawan.

Dosis dan administrasi

Dosis harian yang dianjurkan adalah 5 mg. Jika perlu, dosis ini dapat ditingkatkan menjadi 10 mg (tetapi hanya dalam kasus yang ekstrem). Maksimal 20 mg obat diperbolehkan per hari. Dosis dipilih secara individual.

Tablet ditelan utuh dengan air putih. Bisocard harus diminum sebelum atau bersama makanan (disarankan untuk minum obat pada waktu yang sama setiap hari).

Siklus terapi cukup panjang. Durasinya tergantung pada perjalanan dan tingkat keparahan penyakit. Dilarang menghentikan terapi secara tiba-tiba, perjalanan terapi diakhiri dengan pengurangan dosis secara bertahap.

Orang dengan gangguan ginjal/hati.

Orang dengan disfungsi hati/ginjal berat (klirens kreatinin kurang dari 20 ml per menit) tidak boleh mengonsumsi lebih dari 10 mg obat per hari.

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak dapat digunakan pada anak-anak (pada orang di bawah usia 18 tahun).

Gunakan Bisocard selama kehamilan

Dilarang meresepkan Bisocard selama kehamilan dan menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terhadap komponen obat;
• gagal jantung dekompensasi, SSSU, syok kardiogenik, blok sinoatrial berat, serta blok AV derajat 2-3;
• bradikardia simtomatik dengan denyut jantung di bawah 50 denyut per menit, tekanan darah menurun (tekanan sistolik kurang dari 100 mm Hg);
• bronkitis obstruktif dan asma bronkial tahap parah;
• Sindrom Raynaud, gangguan peredaran darah perifer tahap akhir;
• feokromositoma yang tidak diobati;
• asidosis metabolik.

Efek samping Bisocard

Efek sampingnya meliputi:

• Gangguan sistem saraf: pusing, kelelahan, kelemahan aneh, sakit kepala, dan insomnia sering terjadi. Kadang-kadang terjadi depresi, kesulitan berkonsentrasi, astenia, parestesia, kantuk, tinitus dan kecemasan, ketidakstabilan emosi, kejang, gangguan penglihatan, dan penurunan sekresi cairan air mata. Halusinasi jarang terjadi;
• masalah dengan fungsi penglihatan: kadang-kadang terjadi penurunan lakrimasi (ini harus diperhatikan saat memakai lensa kontak). Kadang-kadang terjadi konjungtivitis;
• gangguan pada sistem kardiovaskular dan sistem darah: bradikardia sering muncul. Kadang-kadang terjadi gagal jantung, aritmia, penurunan tekanan darah (juga kolaps ortostatik), blokade, klaudikasio intermiten, trombositopenia, agranulositosis, penyakit Raynaud, dan purpura trombositopenik;
• Lesi saluran cerna: muntah, konstipasi, xerostomia, mual, gejala dispepsia, diare, dan kolitis iskemik sering terjadi. Gangguan metabolisme (peningkatan kadar trigliserida darah) dan hepatitis kadang-kadang berkembang, dan aktivitas intraplasma enzim hati (ALT dengan AST) juga meningkat;
• gangguan pernafasan: kadang-kadang terjadi dispnea, faringitis, batuk, sinusitis, spasme laring dan bronkial, infeksi saluran pernafasan dan rinitis alergi;
• tanda-tanda yang berhubungan dengan sistem urogenital: kadang-kadang terjadi penurunan libido, sistitis, edema perifer, impotensi, kolik di daerah ginjal dan penyakit Peyronie;
• Lesi epidermal: kadang-kadang disertai rasa gatal, hiperhidrosis, gejala alergi, ruam, kemerahan pada epidermis, jerawat, ruam psoriatis (psoriasis makin parah) dan dermatitis. Alopecia terjadi secara sporadis;
• disfungsi muskuloskeletal: terkadang muncul kram dan miastenia;
• Masalah metabolisme: kadang-kadang terjadi hiperurisemia, peningkatan resistensi insulin, dan berat badan bertambah.
• lainnya: mialgia, astenia, artralgia, gangguan pendengaran.

Overdosis

Tanda-tanda keracunan: kejang bronkial, hipoglikemia, bradikardia, blokade, penurunan tekanan darah dan gagal jantung aktif.

Jarang terjadi, ketika dosis maksimum 2 g diberikan, terjadi penurunan denyut jantung atau penurunan tekanan darah. Orang dengan gagal jantung lebih sensitif terhadap peningkatan dosis bisoprolol, sehingga dosis obatnya harus ditingkatkan secara bertahap.

Prosedur hemodialisis tidak efektif. Jika terjadi keracunan, perlu menghentikan penggunaan obat, melakukan bilas lambung, mengonsumsi karbon aktif, dan melakukan prosedur simtomatik:

• bradikardia – pemberian atropin intravena (isoprenalin atau obat lain dengan efek kronotropik); jika perlu, alat pacu jantung sementara digunakan;
• penurunan nilai tekanan darah – penggunaan vasokonstriktor, suntikan intravena cairan pengganti plasma, glukagon;
• Blok AV derajat 2-3 – injeksi isoprenalin intravena, pemantauan kondisi pasien; jika perlu, gunakan alat pacu jantung;
• tahap aktif CHF – pemberian obat inotropik, diuretik, dan vasodilator secara intravena;
• kejang bronkial – inhalasi agonis β2-adrenergik, penggunaan aminofilin atau bronkodilator (isoprenalin);
• hipoglikemia – suntikan glukosa intravena.

Interaksi dengan obat lain

Dilarang menggunakan obat ini bersamaan dengan zat-zat berikut ini:

• Penghambat saluran Ca (diltiazem, verapamil dan nifedipine) – ini memiliki efek negatif pada konduksi AV, kontraktilitas miokard dan tingkat tekanan darah;
• klonidin - ada kemungkinan terjadinya penurunan denyut jantung dan gangguan konduksi impuls dalam miokardium; penghentian klonidin dapat menyebabkan peningkatan tajam pada tekanan darah;
• MAOI (kecuali MAOI-B) – krisis hipertensi dapat berkembang setelah penghentian penggunaan MAOI.

Perhatian harus diberikan bila dikombinasikan dengan obat-obatan berikut:

• barbiturat, trisiklik, turunan fenotiazin dan obat antihipertensi lainnya - ada kemungkinan penurunan yang kuat dalam nilai tekanan darah;
• agen yang menghambat aktivitas COX – mengurangi efek antihipertensi bisoprolol;
• antikolinergik (tacrine) – ada kemungkinan perpanjangan konduksi AV;
• glikosida digitalis – risiko timbulnya aritmia dan bradikardia;
• turunan ergotamin - kombinasi ini meningkatkan gangguan aliran darah perifer;
• β-blocker lainnya (juga dalam bentuk tetes mata) – peningkatan efek terapeutik secara timbal balik;
• obat antiaritmia kelas I (quinidine dengan disopyramide) – perpanjangan periode konduksi atrium dan efek inotropik negatif;
• simpatomimetik – pengurangan aktivitas obat secara timbal balik (bila menggunakan Bisocard dengan adrenalin, dosisnya harus ditingkatkan);
• zat untuk anestesi umum dan anestesi inhalasi - kemungkinan penekanan fungsi miokardium dan refleks takikardia, penurunan nilai tekanan darah; pada saat yang sama, kombinasi bisoprolol dan anestesi mengurangi kemungkinan aritmia selama intubasi dan tahap awal anestesi. Penting untuk memberi tahu ahli anestesi tentang penggunaan obat sebelum operasi;
• Obat antidiabetik dan insulin yang diminum secara oral - meningkatkan kemungkinan hipoglikemia;
• rifampisin - sedikit penurunan waktu paruh bisoprolol;
• NSAID – penurunan aktivitas antihipertensi obat.

Kondisi penyimpanan

Bisocard harus disimpan di tempat yang jauh dari jangkauan anak-anak. Indikator suhu – tidak lebih dari 30°С.

Kehidupan rak

Bisocard dapat digunakan untuk jangka waktu 3 tahun sejak tanggal produksi agen terapeutik.

Analogi

Analog obat tersebut adalah Tirez, Concor, Biprol dengan Bisoprolol, Aritel dan Coronal, serta Bidop dan Biol dengan Niperten, Cordinorm dan Bisogamma dengan Bisomor.