Bisoprovel

Bisoprovel adalah anggota kelompok penghambat reseptor β-adrenergik selektif. Obat ini merupakan penghambat reseptor β1-adrenergik selektif yang tidak memiliki efek menstabilkan membran atau efek simpatomimetik internal. Obat ini memiliki sifat antiangina dan antihipertensi.

Dengan penggunaan obat yang berkepanjangan, efek utamanya adalah penurunan resistensi pembuluh darah perifer umum yang meningkat. Selain itu, pada orang dengan CHF, obat tersebut menghambat aktivitas sistem simpatoadrenal, serta RAAS. [ 1 ]

Indikasi Bisoprovel

Obat ini digunakan untuk mengobati CHF, penyakit jantung koroner (angina pectoris) dan untuk menurunkan tekanan darah tinggi.

Surat pembebasan

Zat terapeutik dilepaskan dalam bentuk tablet - 10 buah di dalam pelat sel; di dalam kemasan - 2 atau 3 pelat semacam itu.

Farmakodinamik

Efek antihipertensi dikaitkan dengan penurunan volume darah menit, penekanan proses pelepasan renin ginjal dan penurunan rangsangan simpatik dalam kaitannya dengan pembuluh perifer.

Efek antiangina berkembang dengan blokade reseptor β1-adrenergik, yang menyebabkan melemahnya fungsi jantung dengan mengurangi curah jantung dan denyut jantung. Akibatnya, kebutuhan oksigen miokardium berkurang. [ 2 ]

Obat ini memiliki afinitas yang sangat lemah terhadap terminal β2 otot polos pembuluh darah dan bronkus, dan selain itu, terhadap terminal β2 sistem endokrin. Setelah satu dosis Bisoprovel, efeknya bertahan selama 24 jam. [ 3 ]

Farmakokinetik

Bila diminum secara oral, bisoprolol diserap dengan baik di saluran pencernaan. Tingkat bioavailabilitas sekitar 90% dan tidak bergantung pada asupan makanan. Nilai Cmax dicatat setelah 1-3 jam. Sintesis protein sekitar 30%.

Aktivitas jalur intrahepatik pertama cukup lemah (kurang dari 10%). Di hati, sekitar 50% dosis diubah secara biologis untuk membentuk metabolit tidak aktif.

Sekitar 98% obat diekskresikan melalui ginjal (50% tidak berubah, dan sisanya dalam bentuk komponen metabolik). Sekitar 2% dari porsinya diekskresikan melalui usus. Waktu paruhnya adalah 10-12 jam.

Dosis dan administrasi

Obat harus diminum secara oral, 5-10 mg, sekali sehari; dosis harian maksimum adalah 20 mg. Dosis harus dipilih secara individual, dengan mempertimbangkan nilai denyut jantung dan efektivitas terapi. Tablet ditelan tanpa dikunyah, diminum dengan air putih, saat perut kosong di pagi hari atau saat sarapan.

Dalam kasus penyakit jantung koroner atau tekanan darah tinggi, perlu mengonsumsi 5-10 mg Bisoprovel sekali sehari.

Dalam kasus gagal jantung kongestif, terapi harus dimulai dengan dosis minimum, dan ditingkatkan secara bertahap selama beberapa minggu. Dosis awal adalah 1,25 mg, 1 kali sehari (selama 7 hari). Pada minggu ke-2, dosis yang digunakan adalah 2,5 mg per hari, dan pada minggu ke-3, 3,75 mg per hari.

Selama minggu ke-4 hingga ke-8 terapi, dosis obat yang diminum adalah 5 mg. Selama minggu ke-8 hingga ke-12, dosisnya adalah 7,5 mg. Setelah minggu ke-12, dosis harian maksimum yang digunakan adalah 10 mg.

Peningkatan dosis disesuaikan dengan mempertimbangkan denyut jantung dan tekanan darah, serta kondisi umum pasien. Jika perlu, dosis dapat dikurangi secara bertahap. Dilarang menghentikan terapi secara tiba-tiba, siklus pengobatan harus diselesaikan secara perlahan, dengan pengurangan dosis obat secara bertahap.

Orang dengan gangguan ginjal berat (nilai bersihan kreatinin di bawah 20 ml per menit) dan disfungsi hati sebaiknya mengonsumsi tidak lebih dari 10 mg zat tersebut per hari.

• Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada data klinis mengenai efek terapeutik dan keamanan obat ini bila diresepkan pada anak-anak, oleh karena itu obat ini tidak digunakan pada anak-anak.

Gunakan Bisoprovel selama kehamilan

Dilarang menggunakan obat ini selama menyusui atau kehamilan, karena tidak ada informasi klinis yang dapat diandalkan yang mengonfirmasi keamanannya. Jika benar-benar perlu mengonsumsi Bisoprovel pada wanita hamil, terapi harus dihentikan 72 jam sebelum tanggal perkiraan persalinan (karena bayi baru lahir dapat mengalami hipoglikemia, bradikardia, dan depresi pernapasan). Jika tidak mungkin menghentikan obat setelah melahirkan, kondisi bayi harus dipantau secara ketat. Tanda-tanda hipoglikemia berkembang selama 3 hari pertama.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• syok kardiogenik;
• SSSU;
• blok (juga sinoatrial) derajat 2-3;
• bradikardia (denyut jantung di bawah 50 denyut per menit);
• tekanan darah rendah (tekanan darah sistolik kurang dari 90 mm Hg);
• BA dan gangguan saluran pernafasan obstruktif lainnya;
• gangguan aliran darah tepi yang parah;
• digunakan dalam kombinasi dengan MAOI (tidak termasuk MAOI-B);
• psoriasis (juga keberadaannya dalam riwayat keluarga);
• meningkatnya intoleransi terhadap obat dan komponennya.

Efek samping Bisoprovel

Efek samping utama:

• lesi pada sistem saraf: pusing, depresi, kelelahan, sakit kepala, dan gangguan tidur dapat terjadi (terutama pada awal terapi). Kadang-kadang halusinasi dapat terjadi (kebanyakan lemah dan menghilang setelah 1-2 minggu), dan parestesia kadang-kadang dapat terjadi;
• masalah mata: konjungtivitis, gangguan penglihatan dan penurunan lakrimasi (harus diperhatikan oleh orang yang memakai lensa kontak);
• Gangguan yang berhubungan dengan fungsi sistem kardiovaskular: bradikardia, kolaps ortostatik, gangguan konduksi AV, dekompensasi gagal jantung dengan munculnya edema perifer dapat terjadi. Pada tahap awal terapi, kondisi pasien dapat memburuk - penyakit Raynaud atau klaudikasio intermiten dapat terjadi;
• masalah pada sistem pernapasan: dispnea kadang-kadang diamati (pada orang dengan kecenderungan kejang bronkial);
• gangguan pencernaan: mual, sembelit, sakit perut, diare dan hepatitis dapat terjadi, atau enzim hati plasma (ALT dan AST) dapat meningkat;
• lesi pada sistem muskuloskeletal: kemungkinan terjadinya kram, kelemahan otot, artropati (satu atau lebih sendi terpengaruh (poli- atau monoartritis));
• Disfungsi sistem endokrin: penurunan toleransi glukosa (pada diabetes melitus laten) dan perkembangan gejala hipoglikemia terselubung. Gangguan potensi dan peningkatan kadar trigliserida mungkin terjadi;
• Tanda-tanda epidermis: manifestasi dermatologis – kadang-kadang timbul ruam, gatal, hiperhidrosis, dan kemerahan pada epidermis.
• Dalam kasus penghambat reseptor beta-adrenergik, tinitus atau gangguan pendengaran, alopecia, perubahan suasana hati, rinitis alergi, dan penambahan berat badan dapat terjadi. Kehilangan memori jangka pendek dan penyakit Peyronie juga mungkin terjadi.

Overdosis

Manifestasi overdosis: gagal jantung, penurunan tekanan darah, bradikardia dan spasme bronkial.

Bilas lambung dilakukan dan arang aktif diresepkan.

Jika terjadi penurunan tekanan darah atau bradikardia, glukagon diberikan dalam dosis 1-5 mg (tidak lebih dari 10 mg) atau atropin dalam dosis 1,5 mg (tidak lebih dari 2 mg).

Untuk kejang bronkial, agonis β2-adrenergik (misalnya, fenoterol atau salbutamol) digunakan.

Interaksi dengan obat lain

Pemberian bersama obat antihipertensi lain dapat menyebabkan peningkatan efeknya.

Penggunaan obat bersama dengan klonidin, reserpin, α-metildopa atau guanfasin dapat menyebabkan penurunan tajam pada denyut jantung.

Penggunaan dalam kombinasi dengan zat guanfacine, clonidine dan digitalis dapat menyebabkan gangguan konduksi jantung.

Bila Bisoprolol dikombinasikan dengan simpatomimetik (yang terkandung dalam obat tetes mata, obat tetes hidung, obat antitusif), aktivitas bisoprolol dapat menurun.

Antagonis Ca (turunan dihidropiridina) mampu memperkuat efek antihipertensi obat.

Kombinasi obat dengan diltiazem atau verapamil dan obat antiaritmia lainnya dapat menyebabkan penurunan denyut jantung dan tekanan darah, dan juga berkembangnya gagal jantung atau aritmia (dilarang meresepkan obat bersama dengan obat antiaritmia dan penghambat saluran Ca).

Bila obat ini dikombinasikan dengan klonidin, maka klonidin dapat dihentikan hanya setelah beberapa hari sejak penghentian pemberian bisoprolol, karena hal ini dapat meningkatkan tekanan darah secara signifikan.

Pemberian bersama dengan turunan ergotamin (termasuk obat antimigrain yang mengandung ergotamin) dapat meningkatkan tanda-tanda gangguan aliran darah perifer.

Penggunaan bersamaan dengan rifampisin dapat sedikit menurunkan waktu paruh bisoprolol.

Kombinasi dengan obat hipoglikemik yang diberikan secara oral atau insulin menyebabkan pelunakan atau penyamaran manifestasi hipoglikemia (perlu untuk terus memantau kadar glukosa darah).

Kondisi penyimpanan

Bisoprovel harus disimpan di tempat yang gelap dan kering, jauh dari jangkauan anak-anak. Suhu tidak boleh melebihi 25°C.

Kehidupan rak

Bisoprovel dapat digunakan selama jangka waktu 36 bulan sejak tanggal penjualan produk farmasi.

Analogi

Analog obat tersebut adalah Biprolol, Concor, Bicard dengan Bisoprolol, dan sebagai tambahan Coronal, Bisoprol, dan Eurobisoprolol dengan Dorez.