Bisoprofar

Bisoprofar adalah anggota kelompok penghambat ß1-adrenoblocker selektif. Penggunaan dalam dosis terapeutik tidak menyebabkan munculnya VSA dan efek stabilisasi membran yang terlihat secara klinis.

Obat ini memiliki sifat antiangina: mengurangi kebutuhan oksigen miokardium, mengurangi denyut jantung, tekanan darah dan curah jantung; selain itu, obat ini meningkatkan volume oksigen yang dipasok ke miokardium - memperpanjang diastol dan menurunkan nilai tekanan akhir diastolik. [ 1 ]

Indikasi Bisoprofar

Obat ini digunakan untuk tekanan darah tinggi, juga untuk pengobatan penyakit jantung koroner (angina) dan CHF yang disertai disfungsi ventrikel kiri sistolik (dalam kombinasi dengan diuretik dan inhibitor ACE, dan, jika perlu, dengan SG).

Surat pembebasan

Zat obat dilepaskan dalam bentuk tablet - 10 buah dalam pelat sel; ada 3 pelat semacam itu dalam satu kemasan.

Farmakodinamik

Obat ini memiliki efek antihipertensi, mengurangi curah jantung dan memperlambat sekresi renin ginjal, serta memengaruhi baroreseptor lengkung aorta dengan sinus karotis. Penggunaan bisoprolol jangka panjang terutama menyebabkan penurunan peningkatan resistensi pembuluh darah perifer. Dalam kasus gagal jantung kongestif, Bisoprofar menghambat RAAS yang teraktivasi dan sistem simpatoadrenal. [ 2 ]

Bisoprolol memiliki afinitas yang sangat rendah terhadap ujung ß2 otot polos pembuluh darah dan bronkus, dan selain itu, terhadap ujung ß2 sistem endokrin. Obat ini hanya dapat memengaruhi otot polos arteri perifer dengan bronkus dan metabolisme glukosa. [ 3 ]

Farmakokinetik

Bisoprolol diserap hampir seluruhnya dan cepat di saluran pencernaan. Dikombinasikan dengan efek yang sangat lemah dari jalur intrahepatik pertama, ini membentuk indeks bioavailabilitas yang tinggi (sekitar 90%). Sekitar 30% zat disintesis dengan protein darah. Tingkat volume distribusi adalah 3,5 l/kg. Klirens sistemik sekitar 15 l/jam.

Waktu paruh plasma adalah 10-12 jam, sehingga dengan dosis harian tunggal, efek terapeutik diamati selama 24 jam.

Ekskresi bisoprolol terjadi melalui 2 cara. 50% dosis terlibat dalam proses metabolisme intrahepatik dengan pembentukan metabolit tidak aktif, yang kemudian diekskresikan melalui ginjal. Sisa 50% dosis diekskresikan melalui ginjal dalam keadaan tidak berubah.

Bila obat diberikan kepada penderita CHF (stadium 3), kadar obat dalam plasma dan durasi waktu paruhnya meningkat. Nilai Cmax plasma pada keseimbangan dinamis adalah 64±21 ng/ml setelah pemberian dosis harian 10 mg; durasi waktu paruhnya adalah 17±5 jam.

Dosis dan administrasi

Bisoprofar diminum secara oral - tablet harus ditelan utuh, tanpa dikunyah, dengan air putih. Diminum pada pagi hari (dapat diminum bersama makanan). Jika perlu, tablet dapat dibagi menjadi dua porsi yang sama.

Dosis standar untuk tekanan darah tinggi dan angina adalah 5 mg sekali sehari (tidak lebih dari 20 mg sekali sehari). Regimen dosis diubah oleh dokter, secara individual untuk setiap pasien.

• Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada informasi mengenai efek terapeutik dan keamanan penggunaan obat pada pediatri.

Gunakan Bisoprofar selama kehamilan

Pemberian Bisoprofar selama kehamilan hanya diperbolehkan dalam kasus di mana manfaat yang mungkin bagi wanita lebih diharapkan daripada risiko komplikasi pada janin. Seringkali, ß-blocker melemahkan sirkulasi darah di dalam plasenta dan dapat memengaruhi perkembangan janin. Jika perlu menggunakan ß-blocker, dianjurkan untuk menggunakan ß1-blocker selektif. Penting untuk memantau sirkulasi darah di dalam rahim dan plasenta.

Setelah lahir, kondisi bayi harus dipantau secara saksama. Tanda-tanda bradikardia dan hipoglikemia muncul pada 3 hari pertama.

Tidak ada informasi mengenai apakah bisoprolol diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu tidak dapat digunakan selama menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terhadap bisoprolol atau komponen obat lainnya;
• bentuk aktif dari gagal jantung atau gagal jantung dekompensasi, yang memerlukan pengobatan inotropik;
• Blok 2-3 derajat (tanpa menggunakan alat pacu jantung);
• syok kardiogenik;
• bentuk parah dari blok sinoatrial;
• SSSU;
• bradikardia simtomatik (denyut jantung di bawah 60 denyut per menit);
• tekanan darah menurun (nilai tekanan darah sistolik kurang dari 100 mmHg);
• asma bronkial parah atau lesi paru obstruktif parah yang bersifat kronis;
• Sindrom Raynaud dan gangguan peredaran darah perifer pada tahap akhir perkembangan;
• feokromositoma yang tidak diobati;
• asidosis metabolik.

Efek samping Bisoprofar

Efek sampingnya meliputi:

• gangguan pada sistem saraf: sinkop, sakit kepala*, pusing*;
• masalah dengan fungsi penglihatan: konjungtivitis dan penurunan lakrimasi (harus diperhitungkan oleh orang yang menggunakan lensa kontak);
• gangguan mental: depresi, parestesia, gangguan tidur, halusinasi dan mimpi buruk;
• gejala yang berhubungan dengan kerja sistem kardiovaskular: bradikardia (pada orang dengan CHF, penyakit jantung koroner atau tekanan darah tinggi), kolaps ortostatik, mati rasa dan dingin pada ekstremitas, gangguan konduksi AV, tekanan darah menurun, tanda-tanda memburuknya CHF;
• lesi saluran gastrointestinal: nyeri perut, muntah, konstipasi, mual dan diare;
• gangguan pencernaan: hepatitis atau peningkatan aktivitas enzim hati (ALT dan AST);
• masalah yang terkait dengan organ mediastinum dan sistem pernapasan: rinitis alergi atau kejang bronkial pada individu dengan asma atau riwayat penyakit pernapasan obstruktif kronis;
• gangguan jaringan ikat dan muskuloskeletal: kram, kelemahan otot dan artropati;
• gangguan pendengaran: kehilangan pendengaran;
• masalah dengan epidermis dan lapisan subkutan: tanda-tanda intoleransi (kemerahan, hiperhidrosis, gatal dan ruam). Selain itu, ß-blocker dapat menyebabkan perkembangan psoriasis, memperkuat gejalanya atau menyebabkan munculnya ruam seperti psoriasis dan alopecia;
• gangguan dalam proses nutrisi dan metabolisme: hipoglikemia dan peningkatan kadar trigliserida;
• manifestasi yang berhubungan dengan sistem reproduksi: disfungsi ereksi;
• gangguan kekebalan: rinitis alergi dan perkembangan antibodi antinuklear, yang kadang-kadang disertai dengan tanda-tanda klinis SLE (menghilang setelah penghentian pengobatan);
• perubahan hasil tes: peningkatan aktivitas plasma enzim hati (ALT dengan AST) dan kadar trigliserida darah;
• gangguan sistemik: kelelahan* atau astenia.

*hanya berlaku untuk individu dengan penyakit jantung koroner atau tekanan darah tinggi.

Gejala-gejala ini sering kali berkembang pada awal pengobatan, bersifat ringan dan menghilang setelah 1-2 minggu.

Overdosis

Tanda-tanda keracunan: blok AV derajat tiga, gagal jantung aktif, bradikardia, penurunan tekanan darah, pusing, hipoglikemia, dan kejang bronkial.

Jika terjadi keracunan, terapi harus segera dihentikan dan dokter harus diberitahu. Dengan mempertimbangkan tingkat keparahan keracunan, prosedur simtomatik dan suportif dilakukan:

• bradikardia – pemberian isoprenalin dan atropin, pemasangan alat pacu jantung;
• tekanan darah rendah – penggunaan vasokonstriktor dan pemberian cairan;
• Blok AV – pemberian infus isoprenalin dan implantasi alat pacu jantung transvena;
• kejang bronkial – penggunaan ß-simpatomimetik dan isoprenalin;
• potensiasi gagal jantung – penggunaan diuretik, vasodilator dan zat inotropik;
• hipoglikemia – penggunaan glukosa.

Interaksi dengan obat lain

Obat tersebut dapat memperkuat aktivitas obat antihipertensi lainnya.

Pemberian obat bersama dengan reserpin, klonidin, atau guanfasin dapat mengurangi denyut jantung secara signifikan dan menyebabkan gangguan konduksi jantung.

Nifedipine dan zat lain yang memblokir saluran Ca dapat memperkuat efek antihipertensi Bisoprofar; bila dikombinasikan dengan obat diltiazem dan verapamil, denyut jantung juga dapat menurun.

Penggunaan kombinasi dengan turunan ergotamin (termasuk agen antimigrain yang mengandung ergotamin) meningkatkan tanda-tanda gangguan aliran darah perifer.

Kombinasi dengan obat hipoglikemik oral atau insulin menyebabkan melemahnya atau tertutupnya manifestasi hipoglikemia (perlu memantau kadar gula darah secara konstan).

Pemberian obat dengan zat antiaritmia dapat mengganggu irama jantung.

Alergen yang digunakan dalam imunoterapi dalam kombinasi dengan β-blocker dapat menyebabkan gejala alergi umum yang parah.

Bila obat ini digunakan bersama dengan zat anestesi inhalasi, fungsi miokardium akan menurun dan kemungkinan timbulnya gejala antihipertensi akan meningkat.

Penggunaan kombinasi dengan agen radiokontras yang mengandung yodium meningkatkan kemungkinan gejala anafilaksis.

Pengenalan rifampisin agak memperpendek waktu paruh bisoprolol, tetapi dalam kasus ini peningkatan dosis biasanya tidak diperlukan.

Kondisi penyimpanan

Bisoprofar harus disimpan di tempat yang tidak terjangkau oleh anak kecil. Nilai suhu tidak boleh melebihi 25°C.

Kehidupan rak

Bisoprofar dapat digunakan selama jangka waktu 24 bulan sejak tanggal pembuatan obat.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Bidop, Bisoprol, Biprolol dengan Bisoprovel, dan juga Alotendin, Bisocard dengan Bicard, Dorez dan Bisostad.