Buspirone

Buspirone adalah obat yang termasuk dalam golongan ansiolitik, yang digunakan untuk mengobati gangguan kecemasan. Obat ini bekerja sebagai ansiolitik, yaitu obat anti-kecemasan, tetapi tidak seperti benzodiazepin (seperti diazepam atau alprazolam), obat ini bukan obat hipnotik dan tidak menimbulkan efek sedatif.

Buspirone umumnya digunakan untuk mengobati gangguan kecemasan umum (GAD), tetapi juga dapat digunakan untuk meredakan gejala kecemasan jangka pendek. Obat ini tidak menyebabkan ketergantungan fisik, seperti yang dapat terjadi pada beberapa ansiolitik lainnya, dan memiliki lebih sedikit efek samping.

Obat ini tidak langsung bekerja, tetapi bertahap, sehingga efeknya mungkin muncul beberapa hari atau minggu setelah dimulainya pengobatan. Dosis dan aturan minum buspirone biasanya ditentukan oleh dokter tergantung pada gejala spesifik dan karakteristik individu pasien.

Indikasi Buspirone

1. Gangguan Kecemasan Umum (GAD): Buspirone dapat digunakan sebagai pengobatan jangka panjang untuk mengurangi gejala kecemasan pada pasien GAD. GAD ditandai dengan perasaan khawatir atau cemas yang tidak masuk akal hampir sepanjang waktu selama beberapa bulan.
2. Pereda gejala kecemasan jangka pendek: Buspirone juga dapat digunakan untuk meredakan gejala kecemasan jangka pendek, terutama pada kasus yang membutuhkan pereda kecemasan cepat.
3. Gangguan kecemasan sosial: Dalam beberapa kasus, buspirone dapat digunakan untuk mengobati gangguan kecemasan sosial, yang ditandai dengan kecemasan yang intens tentang situasi sosial atau terkait pekerjaan.

Surat pembebasan

1. Tablet: Ini adalah bentuk buspirone yang paling umum. Tablet tersedia dalam berbagai dosis, seperti 5 mg, 10 mg, 15 mg, atau 30 mg, dan biasanya diminum dengan air.
2. Larutan: Buspirone juga tersedia sebagai larutan untuk pemberian oral.
3. Kapsul: Beberapa kapsul mungkin mengandung buspirone dan juga diminum dengan air.

Farmakodinamik

1. Tindakan pada reseptor serotonin: Buspirone adalah agonis parsial reseptor 5-hidroksitriptamin (5-HT1A), yang dikaitkan dengan serotonin dalam sistem saraf pusat. Hal ini mengakibatkan peningkatan aktivitas sistem serotonergik, yang dapat membantu mengurangi kecemasan.
2. Modulasi keseimbangan neurokimia: Buspirone juga dapat memengaruhi sistem dopamin dan norepinefrin, meskipun mekanisme kerja pastinya pada sistem ini belum sepenuhnya dipahami.
3. Tidak berpengaruh pada reseptor benzodiazepin: Tidak seperti benzodiazepin, buspirone tidak mengikat reseptor GABA-A, sehingga kecil kemungkinannya menimbulkan ketergantungan atau toleransi.
4. Mulainya kerja yang lambat: Tidak seperti benzodiazepin, mulainya kerja buspirone mungkin memakan waktu beberapa hari atau minggu setelah dimulainya pengobatan, yang mungkin disebabkan oleh kebutuhan untuk meningkatkan konsentrasi obat dalam tubuh.
5. Bertindak panjang: Buspirone memiliki aksi yang bekerja lama, yang memungkinkannya digunakan sebagai ansiolitik dalam jangka waktu panjang.
6. Dampak minimal pada fungsi kognitif: Tidak seperti benzodiazepin, buspirone biasanya tidak menyebabkan kantuk atau kelesuan, dan memiliki dampak minimal pada fungsi kognitif, membuatnya lebih dapat diterima bagi pasien yang perlu menjaga kewaspadaan dan konsentrasi.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Setelah pemberian oral, buspirone diserap dengan cepat dan tuntas dari saluran pencernaan. Konsentrasi plasma puncak biasanya tercapai 1-1,5 jam setelah pemberian.
2. Distribusi: Buspirone terdistribusi dengan baik ke seluruh organ dan jaringan tubuh. Obat ini memiliki afinitas tinggi terhadap protein plasma, terutama albumin.
3. Metabolisme: Buspirone dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif, hidroksibuspirone. Jalur metabolisme utamanya adalah hidroksilasi yang diikuti oleh konjugasi. Metabolit buspirone dan hidroksibuspirone aktif secara farmakologis.
4. Ekskresi: Buspirone dan metabolitnya diekskresikan terutama dalam urin sebagai bentuk konjugat dan tak terkonjugasi.
5. Waktu paruh: Waktu paruh buspiron sekitar 2-3 jam, dan waktu paruh hidroksibuspiron sekitar 3-6 jam.

Dosis dan administrasi

1. Dosis dewasa untuk gangguan kecemasan umum:

   • Dosis awal biasanya 7,5 mg dua kali sehari.
   • Dosis dapat ditingkatkan secara bertahap dengan interval beberapa hari. Dosis pemeliharaan yang biasa adalah 15 hingga 30 mg per hari, dibagi menjadi beberapa dosis.
   • Dosis maksimum yang dianjurkan adalah 60 mg per hari, dibagi menjadi beberapa dosis.

2. Rekomendasi untuk penggunaan:

   • Tablet harus diminum secara teratur pada waktu yang sama setiap hari untuk menjaga kadar obat tetap merata dalam darah.
   • Tablet harus ditelan utuh, tanpa dikunyah atau dihancurkan, dengan air.
   • Buspirone sebaiknya diminum pada waktu yang sama setiap hari, terlepas dari asupan makanan, tetapi sebaiknya diminum pada satu jadwal saja - selalu dengan makanan atau selalu tanpa makanan, karena makanan dapat mengubah penyerapan obat.

3. Instruksi khusus:

   • Efek buspirone tidak langsung terlihat dan mungkin memerlukan beberapa hari hingga beberapa minggu penggunaan teratur untuk mencapai perbaikan yang nyata.
   • Anda tidak boleh menghentikan penggunaan buspirone secara tiba-tiba, karena dapat menyebabkan gejala putus obat. Jika Anda perlu menghentikan pengobatan, Anda harus mengurangi dosis secara bertahap di bawah pengawasan dokter Anda.

Gunakan Buspirone selama kehamilan

1. Klasifikasi FDA:

   • Buspirone diklasifikasikan sebagai obat Kategori B oleh FDA. Ini berarti bahwa penelitian pada hewan tidak menunjukkan adanya risiko terhadap janin, tetapi penelitian terkontrol pada wanita hamil belum dilakukan. Oleh karena itu, obat tersebut harus digunakan selama kehamilan hanya jika potensi manfaatnya sepadan dengan potensi risikonya terhadap janin.

2. Data dan rekomendasi:

   • Tidak ada data yang cukup mengenai keamanan buspirone selama kehamilan. Meskipun penelitian pada hewan tidak menunjukkan adanya efek negatif langsung pada perkembangan janin, kurangnya data yang memadai dari penelitian pada manusia mengharuskan kehati-hatian yang sangat tinggi.

3. Potensi risiko dan tindakan pencegahan:

   • Seperti halnya penggunaan obat apa pun selama kehamilan, penting untuk meminimalkan paparan obat apa pun. Jika memungkinkan, pertimbangkan pengobatan alternatif untuk kecemasan, seperti psikoterapi atau perubahan gaya hidup, yang lebih aman bagi perkembangan bayi.

4. Konsultasi dengan dokter:

   • Jika Anda sedang hamil atau berencana untuk hamil dan telah diresepkan buspirone, penting untuk mendiskusikan risiko dan manfaatnya dengan dokter Anda. Dokter Anda akan membantu Anda mengevaluasi kondisi Anda dan membuat keputusan yang tepat tentang apakah akan terus menggunakan buspirone.

Kontraindikasi

1. Intoleransi individu: Orang dengan intoleransi individu yang diketahui terhadap buspirone atau komponen obat lainnya harus menghindari penggunaannya.
2. Gangguan hati berat: Pada pasien dengan gangguan hati berat, penggunaan buspirone mungkin dikontraindikasikan karena potensi peningkatan efek samping dan toksisitas.
3. Gangguan ginjal berat: Pada pasien dengan gangguan ginjal berat, penggunaan buspirone mungkin dikontraindikasikan karena potensi peningkatan efek samping dan peningkatan waktu eliminasi.
4. Kombinasi dengan penghambat MAO: Buspirone tidak boleh digunakan bersamaan dengan penghambat monoamine oksidase (MAO) karena dapat mengakibatkan interaksi merugikan yang serius termasuk peningkatan risiko sindrom serotonin.
5. Kehamilan dan menyusui: Keamanan penggunaan buspirone selama kehamilan dan menyusui belum sepenuhnya ditetapkan. Penggunaannya harus didiskusikan dengan dokter dan risiko terhadap janin atau anak harus dinilai.
6. Populasi anak-anak: Buspirone tidak direkomendasikan untuk digunakan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun karena data yang tidak memadai mengenai kemanjuran dan keamanan pada kelompok usia ini.
7. Gangguan mental akut yang mengancam jiwa atau berat: Buspirone bukanlah obat pilihan dalam situasi akut yang mengancam jiwa.

Efek samping Buspirone

1. Pusing atau mengantuk: Gejala-gejala ini mungkin terjadi terutama saat Anda pertama kali mulai mengonsumsi obat atau saat dosisnya diubah.
2. Sakit kepala: Beberapa orang mungkin mengalami sakit kepala saat mengonsumsi buspirone.
3. Malaise atau Kelelahan: Beberapa pasien mungkin mengalami perasaan lemah atau lelah.
4. Mulut kering: Efek samping ini cukup umum dan dapat menimbulkan rasa tidak nyaman, tetapi biasanya tidak menimbulkan masalah serius.
5. Gangguan gastrointestinal: Efek samping yang mungkin terjadi antara lain mual, muntah, sembelit, atau diare.
6. Kram otot: Beberapa orang mungkin mengalami kram otot atau gerakan yang tidak biasa.
7. Insomnia: Beberapa pasien mungkin mengalami kesulitan tidur atau insomnia.
8. Meningkatnya kepekaan terhadap cahaya: Beberapa orang mungkin memiliki masalah dalam menoleransi cahaya terang.

Overdosis

1. Mengantuk dan lesu: Rasa kantuk dan lesu dapat meningkat, yang mungkin disertai dengan kesulitan berkonsentrasi dan koordinasi gerakan.
2. Pusing dan sakit kepala: Pusing dan sakit kepala dapat terjadi.
3. Takikardia dan gangguan jantung: Peningkatan aktivitas jantung dapat terjadi, yang dapat menyebabkan takikardia atau aritmia.
4. Depresi pernapasan: Dalam kasus yang jarang terjadi, penurunan laju dan kedalaman pernapasan dapat terjadi, terutama bila depresan sistem saraf pusat lainnya digunakan secara bersamaan.
5. Kejang: Kejang dapat terjadi, terutama pada individu yang memiliki kecenderungan mengalaminya.

Interaksi dengan obat lain

1. Inhibitor enzim hati (simetidin, eritromisin, klaritromisin): Inhibitor enzim hati dapat meningkatkan kadar buspirone dalam darah, yang dapat meningkatkan efeknya dan meningkatkan risiko efek samping.
2. Inhibitor CYP3A4 (ketoconazole, itraconazole, ritonavir): Inhibitor enzim CYP3A4 juga dapat meningkatkan kadar buspirone dalam darah, yang dapat meningkatkan efeknya dan meningkatkan risiko efek samping.
3. Penginduksi enzim hati (karbamazepin, fenitoin): Penginduksi enzim hati dapat menurunkan kadar buspiron dalam darah, yang dapat mengurangi efektivitasnya.
4. Alkohol dan obat penenang: Buspirone dapat meningkatkan efek alkohol dan obat penenang lainnya seperti obat tidur dan ansiolitik, yang dapat menyebabkan peningkatan risiko efek samping seperti kantuk dan reaksi yang melambat.
5. Obat yang memengaruhi sistem kardiovaskular (beta-blocker, agen antihipertensi): Buspirone dapat meningkatkan efek obat yang memengaruhi sistem kardiovaskular, yang dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah atau detak jantung yang lebih lambat.
6. Obat untuk pengobatan gangguan kejiwaan (penghambat MAO): Buspirone tidak dianjurkan dikombinasikan dengan obat penghambat monoamine oksidase (penghambat MAO) karena dapat menimbulkan efek samping serius seperti krisis hipertensi.