Carvidex

Karvidex adalah obat kompleks yang secara non-selektif memblokir aktivitas reseptor α1 dan ß-adrenoreseptor. Obat ini tidak menunjukkan efek simpatomimetik endogen; proporsi efek pemblokiran relatif terhadap ujung α1 dan ß adalah 1:100. Obat ini memiliki efek antioksidan, serta efek antagonis sedang relatif terhadap ion kalsium.

Penggunaan obat dalam jangka panjang memiliki efek positif pada parameter lipid dalam serum darah. Obat ini tidak menyebabkan perubahan nilai gula darah dan mengurangi hipertrofi ventrikel kiri. [ 1 ]

Indikasi Carvidex

Digunakan pada kasus gagal jantung kongestif, penyakit jantung koroner, dan juga pada kasus tekanan darah tinggi.

Surat pembebasan

Unsur obatnya tersedia dalam bentuk tablet - 10 lembar di dalam strip terpisah. Di dalam kotak - 2 strip tersebut.

Farmakodinamik

Proses vasodilatasi sebagian besar terjadi melalui interaksi antagonis dengan reseptor α-adrenergik. Obat ini merupakan senyawa rasemat yang terdiri dari 2 stereoisomer. Efek penghambatan relatif terhadap reseptor ß-adrenergik dilakukan oleh enantiomer S(-). Carvidex tidak memiliki efek simpatomimetiknya sendiri.

Obat ini secara signifikan meningkatkan aktivitas miokardium pada orang dengan CHF yang berhubungan dengan disfungsi ventrikel kiri – obat ini mengurangi afterload tanpa memberikan efek negatif pada volume akhir diastolik ventrikel kiri. [ 2 ]

Pada individu dengan hipertensi primer sedang, penggunaan obat-obatan mengakibatkan penurunan hipertrofi ventrikel kiri. [ 3 ]

Farmakokinetik

Ketika diberikan secara oral, penyerapan cepat terjadi, dengan nilai Cmax plasma diperoleh setelah 1-2 jam.

Tingkat bioavailabilitas sekitar 25-35%, karena proses pertukaran setelah lintasan intrahepatik pertama. Nilai bioavailabilitas yang meningkat diamati pada orang dengan patologi hati dan orang tua. Pada sirosis hati, indikator ini meningkat empat kali lipat atau lebih. Mengonsumsi bersama makanan tidak mengubah nilai Cmax dan bioavailabilitas, tetapi memperpendek periode pencapaian tingkat Cmax.

Sekitar 99% obat terlibat dalam sintesis protein. Selama hidroksilasi dan demetilasi intrahepatik, 3 elemen metabolik terbentuk yang memiliki efek penghambatan ß dan efek antioksidan yang lebih kuat daripada carvedilol.

Waktu paruhnya berkisar antara 6-10 jam. Sebagian besar obat diekskresikan dalam tinja dan empedu dalam bentuk komponen metabolik. Sejumlah kecil diekskresikan dalam urin.

Dosis dan administrasi

Digunakan untuk tekanan darah tinggi.

Dosis dipilih secara individual. Pada awalnya, Anda perlu mengonsumsi 12,5 mg sekali sehari (selama 1-2 minggu pertama), dan porsinya dapat dibagi menjadi 2 dosis dengan dosis 6,25 mg; setelah itu, 25 mg obat diminum sekali sehari.

Bila perlu penambahan dosis dilakukan dengan selang waktu minimal 14 hari; dosis harian maksimal 50 mg dengan pemberian 1 kali (atau dosis ini dibagi dalam 2 kali pemberian).

Pemberian kepada individu dengan penyakit jantung koroner.

Ukuran porsi dipilih secara individual. Pada tahap awal, 12,5 mg obat diminum dua kali sehari (1-2 minggu pertama), dan kemudian, 25 mg diminum dua kali sehari.

Bila diperlukan peningkatan dosis, dilakukan dengan jeda minimal 2 minggu; maksimal per hari adalah 0,1 g (dibagi dalam 2 pemberian).

Gunakan pada orang dengan CHF.

Dosis harus dipilih secara individual, di bawah pengawasan medis. Pada awalnya, 3,125 mg obat diberikan dua kali sehari (selama 14 hari pertama). Jika dosis ini dapat ditoleransi dengan baik, dosis ditingkatkan dengan jeda minimal 14 hari menjadi 6,25 mg dua kali sehari. Kemudian, ditingkatkan menjadi 12,5 mg dua kali sehari, dan kemudian menjadi 25 mg dua kali sehari. Dosis harus ditingkatkan hingga batas maksimum yang dapat ditoleransi obat tanpa komplikasi.

Orang dengan CHF berat (dan orang dengan CHF ringan atau sedang dengan berat kurang dari 85 kg) dapat mengonsumsi maksimal 25 mg obat 2 kali sehari.

Individu dengan berat badan lebih dari 85 kg, dengan CHF sedang atau ringan, harus mengonsumsi maksimal 50 mg Carvidex 2 kali sehari.

Sebelum meningkatkan dosis, pasien harus diperiksa oleh dokter untuk menentukan apakah manifestasi vasodilatasi atau gagal jantung telah memburuk.

Jika ada kebutuhan untuk menghentikan pengobatan, maka dilakukan secara bertahap, selama 7-14 hari. Jika terapi dihentikan selama lebih dari 2 minggu, maka dilanjutkan dengan dosis 3,125 mg, 2 kali sehari, setelah itu dosis dipilih, dengan memperhatikan petunjuk di atas.

Obat harus diminum bersama makanan untuk mengurangi laju penyerapan zat terapeutik dan keparahan gejala ortostatik.

Jika dosis di bawah 6,25 mg diperlukan, tablet dengan volume yang sesuai digunakan.

• Aplikasi untuk anak-anak

Tidak boleh diresepkan pada anak-anak (di bawah usia 18 tahun).

Gunakan Carvidex selama kehamilan

Carvidex tidak digunakan selama menyusui dan kehamilan.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• intoleransi parah yang disebabkan oleh carvedilol atau komponen obat lainnya;
• fase aktif gagal jantung atau CHF pada tahap dekompensasi;
• disfungsi hati;
• blokade pada tahap ke-2-3 (bila tidak ada alat pacu jantung permanen);
• bradikardia berat (di bawah 50 denyut per menit);
• SSSU;
• blok SA;
• penurunan tajam dalam nilai tekanan darah;
• memiliki bentuk lesi saluran pernafasan obstruktif, termasuk spasme bronkial;
• adanya riwayat asma.

Efek samping Carvidex

Efek samping utama:

• masalah pada sistem saraf pusat: pusing, sakit kepala, dan lemas. Kadang-kadang, parestesia, suasana hati tertekan, astenia, dan gangguan tidur diamati;
• Disfungsi CVS: tekanan darah menurun, bradikardia, dan gejala ortostatik. Kadang-kadang, aliran darah perifer terganggu (ekstremitas dingin), manifestasi penyakit Raynaud atau klaudikasio intermiten diperburuk dan terjadi pingsan. Perkembangan gagal jantung dan gangguan konduksi AV diamati secara sporadis;
• Gangguan gastrointestinal: nyeri lambung, mual, diare, dan xerostomia. Kadang-kadang terjadi konstipasi, muntah, dan peningkatan kadar transaminase intrahepatik;
• perubahan dalam proses metabolisme: hipoglikemia atau hiperglikemia, serta hiperkolesterolemia dan penambahan berat badan;
• gangguan proses hematopoietik: leukopenia atau trombositopenia;
• Gangguan saluran kemih: pada orang dengan disfungsi ginjal, gangguan dapat memburuk. Kadang-kadang, pembengkakan atau gagal ginjal dapat terjadi;
• gangguan pernapasan: bersin, hidung tersumbat dan kejang bronkial;
• tanda-tanda alergi: manifestasi epidermis alergi (urtikaria dan gatal-gatal), serta eksaserbasi eksim;
• kerusakan pada organ penglihatan: iritasi pada area mata dan gangguan penglihatan;
• lainnya: artralgia atau mialgia. Jarang – disfungsi ereksi.

Overdosis

Bila terjadi keracunan, dapat terjadi gagal jantung, bradikardia, muntah, syok kardiogenik, penurunan tekanan darah yang tajam, serta kejang umum, kebingungan, gangguan pernapasan, dan henti jantung.

Tindakan simptomatik dilakukan. Aktivitas organ vital dipantau dan dikoreksi; jika perlu, pasien dapat ditempatkan di ruang perawatan intensif.

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan obat secara bersamaan dengan digoksin menyebabkan peningkatan indikator digoksin. Pemberian bersama dengan SG memperpanjang periode konduksi AV. Oleh karena itu, dengan dimulainya penggunaan carvedilol, selama pemilihan dosisnya, atau ketika obat dihentikan, perlu untuk terus memantau nilai plasma digoksin.

Obat tersebut dapat memperkuat aktivitas obat antihipertensi lain atau zat dengan efek antihipertensi.

Terdapat risiko peningkatan kadar plasma siklosporin bila dikombinasikan dengan carvedilol. Kadar siklosporin harus dipantau terus-menerus sejak awal penggunaan Carvidex dan dosisnya disesuaikan sesuai kebutuhan.

Anestesi umum harus diberikan dengan sangat hati-hati kepada orang yang menggunakan obat tersebut, karena bila dikombinasikan dengan anestesi individual, efek isotropik negatif sinergis dari obat tersebut dapat diamati.

Zat yang menunjukkan aktivitas pemblokiran ß mampu meningkatkan efek antidiabetik dari insulin atau obat hipoglikemik yang diminum.

Kombinasi dengan klonidin dapat memicu bradikardia dan meningkatkan efek hipotensi carvedilol. Jika pengobatan gabungan dengan klonidin dihentikan, hentikan penggunaan Carvidex terlebih dahulu, dan setelah beberapa hari hentikan penggunaan klonidin.

Zat-zat yang menginduksi oksidase mikrosomal intrahepatik (seperti rifampisin dengan fenobarbital) meningkatkan laju proses metabolisme, menurunkan kadar plasma carvedilol; pada saat yang sama, agen yang memperlambat proses di atas (seperti simetidin) meningkatkan kadar obat dalam plasma.

Penggunaan obat ini bersama dengan agen yang menghambat aktivitas saluran Ca (dengan verapamil) atau agen antiaritmia tipe I memerlukan pemantauan pembacaan EKG dan kadar tekanan darah, karena ada data tentang gangguan konduksi saat menggunakan obat ini bersama dengan diltiazem. Obat ini tidak dapat digunakan pada orang yang menerima suntikan intravena verapamil atau diltiazem, karena ini dapat memicu bradikardia parah dan penurunan tekanan darah.

Obat-obatan yang mengurangi kadar katekolamin (ini termasuk MAOI dan reserpin) meningkatkan kemungkinan bradikardia hebat dan penurunan tekanan darah.

Penting untuk menggabungkan obat dengan sangat hati-hati dengan zat yang memperlambat aksi enzim struktur hemoprotein P450 2D6 (ini termasuk propafenon dan omeprazole dengan quinidine, serta trisiklik), karena terlibat dalam proses metabolisme carvedilol (dapat meningkatkan kemungkinan munculnya gejala negatif obat - terutama penurunan tekanan darah).

Kondisi penyimpanan

Carvidex harus disimpan di tempat yang gelap, jauh dari jangkauan anak kecil, dan terlindungi dari kelembaban. Indikator suhu - tidak lebih dari 25 ° C.

Kehidupan rak

Carvidex dapat digunakan selama jangka waktu 2 tahun terhitung dari tanggal peluncuran produk farmasi.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat Coriol, Kardivas dan Corvazan dengan Carvedigama, serta Carvid, Carvedilol, Cardiostad dengan Carvetrend dan Cardilol. Selain itu, daftar tersebut mencakup Medocardil dengan Talliton, Protecard dan Lacardia.