Cefoctam

Cefoctam adalah antibiotik, sefalosporin generasi kedua.

Indikasi Cefoctama

Digunakan pada situasi berikut:

• infeksi yang mempengaruhi saluran pernafasan (bronkitis atau bronkiektasis yang bersifat infeksi, abses paru atau pneumonia yang berasal dari bakteri, serta infeksi yang terjadi setelah operasi dan mempengaruhi organ-organ sternum);
• lesi infeksi pada hidung atau tenggorokan ( tonsilitis, dan juga sinusitis atau pansinusitis, dan juga faringitis);
• infeksi saluran kemih (sistitis atau pielonefritis, atau bakteriuria asimtomatik);
• infeksi yang mempengaruhi jaringan lunak (berkaitan dengan luka, serta erisipeloid atau selulitis);
• penyakit yang menyerang sendi atau tulang (osteomielitis atau artritis yang bersifat septik);
• infeksi ginekologi dan kebidanan (gonore atau lesi yang mempengaruhi organ panggul);
• patologi infeksius lainnya (meningitis atau septikemia);
• pencegahan perkembangan komplikasi yang bersifat infeksius setelah prosedur pembedahan di daerah toraks, vaskular, ginekologi, perut, serta proktologi dan ortopedi.

Surat pembebasan

Zat obat dilepaskan dalam bentuk cairan liofilisat untuk injeksi (0,75 atau 1,5 g per botol).

Farmakodinamik

Obat ini memiliki sifat bakterisida dan juga mengganggu proses pengikatan membran sel bakteri. Obat ini memiliki spektrum aksi yang luas; obat ini tahan terhadap pengaruh sejumlah besar β-laktamase, oleh karena itu obat ini memiliki efek pada banyak strain yang resistan terhadap amoksisilin atau ampisilin.

Obat ini aktif terhadap organisme berikut:

• aerob gram negatif (Klebsiella bersama dengan Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae dan Haemophilus influenzae (termasuk strain yang resistan terhadap ampisilin), Proteus mirabilis, Providencia, Proteus rettgeri, meningokokus, Moraxella catarrhalis bersama dengan gonokokus (termasuk strain yang memproduksi penisilinase) dan Salmonella;
• bakteri aerob gram positif (staphylococci emas atau epidermal (termasuk strain yang menghasilkan penisilinase, kecuali strain methicillin), pneumococci, streptokokus piogenik (dan streptokokus β-hemolitik lainnya), streptokokus subtipe B (streptococcus agalactiae), streptococcus mitis (kategori viridans), serta basil batuk rejan);
• anaerob;
• kokus yang bersifat gram negatif dan positif (dalam daftar ini spesies Peptococci dan Peptostreptococcus);
• mikroba gram positif (termasuk sebagian besar clostridia) dan gram negatif (dalam kategori ini fusobacteria dan bacteroides), serta propionibacteria;
• mikroba lainnya: Borrelia burgdorferi.

Bakteri berikut ini resistan terhadap sefuroksim: pseudomonad bersama dengan Clostridium difficile, serta campylobacter, Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, legionella, serta strain Staphylococcus epidermidis atau Staphylococcus aureus yang resistan terhadap methicillin.

Strain mikroba terpilih yang tidak sensitif terhadap sefuroxime meliputi Enterococcus faecalis dan Proteus spp., basil Morgan, Citrobacter, Enterobacter, Serratia, dan Bacteroides fragilis.

Farmakokinetik

Bila digunakan dalam dosis 0,75 g, nilai Cmax dalam serum darah akan terlihat setelah 30-45 menit, yaitu sekitar 27 mcg/ml. Setelah injeksi intravena 0,75 atau 1,5 g, pada akhir infus, nilai puncaknya masing-masing adalah 50 dan 100 mcg/ml.

Tingkat sintesis dengan protein plasma darah berada dalam kisaran 33-50%. Nilai terapeutik obat diamati di dalam sinovium, cairan serebrospinal (jika meningen meradang) dan cairan pleura, serta di dalam dahak, empedu, miokardium dengan jaringan tulang, lapisan subkutan dan epidermis. Obat menembus plasenta dan dikeluarkan melalui ASI. Perlu juga diperhitungkan bahwa obat melewati BBB jika pasien mengalami peradangan yang memengaruhi meningen.

Sekitar 85-90% zat diekskresikan tidak berubah melalui ginjal setelah 24 jam (50% obat diekskresikan melalui tubulus ginjal, dan 50% lainnya mengalami filtrasi glomerulus).

Waktu paruh setelah injeksi intramuskular atau intravena adalah sekitar 70 menit (pada bayi baru lahir dapat diperpanjang 3-5 kali).

Dosis dan administrasi

Obat harus diberikan secara intravena atau intramuskular. Sebelum memulai terapi, kemungkinan intoleransi pada pasien harus disingkirkan dengan melakukan uji kulit.

Remaja di atas 12 tahun atau dengan berat badan lebih dari 50 kg, dan orang dewasa juga harus diberikan 0,75 g obat 2-3 kali sehari. Jika infeksi parah atau obat tidak terlalu efektif, dosis dapat ditingkatkan menjadi 0,75 g 4 kali sehari.

Untuk bayi baru lahir (termasuk bayi prematur), diperlukan dosis 30-100 mg/kg per hari; harus dibagi menjadi beberapa bagian terpisah.

[ 2 ]

Gunakan Cefoctama selama kehamilan

Cefoctam dapat melewati plasenta, tetapi keamanannya bila digunakan selama kehamilan masih sedikit dipelajari.

Bahan aktif obat diekskresikan dalam konsentrasi kecil dalam ASI, oleh karena itu perlu untuk menghentikan menyusui selama terapi.

Kontraindikasi

Penggunaan obat ini dikontraindikasikan jika terjadi intoleransi terhadap sefalosporin (jika terjadi hipersensitivitas terhadap penisilin, ada risiko timbulnya reaksi silang).

Efek samping Cefoctama

Penggunaan agen terapeutik dapat memicu munculnya efek samping berikut:

• lesi yang bersifat menular: mikosis di daerah genital, infeksi jamur tipe sekunder, serta infeksi yang disebabkan oleh aktivitas bakteri yang resistan;
• gangguan pada sistem limfatik dan darah: trombositopenia, leukopenia atau granulositopenia, anemia hemolitik, eosinofilia, peningkatan nilai PT, peningkatan kadar kreatinin, agranulositosis dan gangguan koagulasi;
• masalah pada fungsi pencernaan: stomatitis, penyumbatan saluran empedu, diare, pankreatitis, mual, dan glositis. Jarang terjadi enterokolitis pseudomembran;
• gejala dari sistem hepatobilier: kolelitiasis yang dapat disembuhkan, endapan garam Ca di dalam kantong empedu, dan juga peningkatan kadar enzim hati (ALT, AST atau ALP) dalam darah;
• lesi jaringan subkutan atau epidermis: urtikaria, dermatitis alergi, gatal, eksantema, TEN, ruam, pembengkakan atau eritema multiforme;
• disfungsi urin: gagal ginjal, oliguria, pembentukan batu ginjal, glukosuria, dan hematuria;
• gangguan sistemik: flebitis, demam, menggigil, sakit kepala, gejala anafilaktoid atau anafilaksis, dan pusing;
• perubahan dalam hasil tes laboratorium: hasil positif palsu pada tes Coombs atau tes untuk glukosuria atau galaktosemia.

[ 1 ]

Overdosis

Dalam kasus keracunan dengan agen ini, manifestasi iritasi otak dapat muncul, termasuk kejang.

Untuk menghilangkan gangguan tersebut, dilakukan prosedur hemodialisis atau dialisis peritoneal, serta tindakan simtomatik yang diperlukan.

Interaksi dengan obat lain

Obat-obatan yang melemahkan agregasi trombosit (termasuk salisilat dengan NSAID dan sulfinpirazon), bila dikombinasikan dengan sefuroksim, menghambat mikroflora usus, sehingga mencegah pengikatan vitamin K. Akibatnya, kemungkinan terjadinya pendarahan meningkat.

Antikoagulan memperkuat efek antikoagulan, yang juga meningkatkan risiko pendarahan.

Diuretik dan antibiotik yang berpotensi nefrotoksik (aminoglikosida adalah salah satunya) dapat menyebabkan efek nefrotoksik. Kombinasi dengan aminoglikosida menyebabkan kecanduan, dan terkadang terjadi sinergisme.

Probenesid melemahkan aktivitas sekresi tubulus dan mengurangi tingkat pembersihan sefuroksim dalam ginjal, sehingga kadarnya dalam serum meningkat.

Bila obat ini dikombinasikan dengan kontrasepsi oral, mikroflora usus akan ditekan yang mengakibatkan melemahnya penyerapan kembali estrogen di usus, sehingga berdampak pada menurunnya efektivitas terapi kontrasepsi.

Selama terapi dengan cefuroxime, dianjurkan untuk menentukan kadar gula darah dan plasma menggunakan metode heksosa kinase atau glukosa oksidase.

Cefuroxime tidak mempengaruhi hasil metode enzim untuk menentukan keberadaan glukosuria.

Cefuroxime memiliki efek minor pada uji reduksi tembaga (Fehling, Benedict atau Clinistest). Efeknya tidak menyebabkan perkembangan reaksi positif palsu, yang diamati pada beberapa sefalosporin lainnya.

Obat ini tidak memengaruhi data tes kreatinin yang dilakukan menggunakan pikrat alkali.

[ 3 ]

Kondisi penyimpanan

Cefoctam harus disimpan pada suhu antara 15-25°C.

Kehidupan rak

Cefoctam dapat digunakan dalam waktu 24 bulan sejak tanggal pembuatan obat.

Analogi

Analog obat tersebut adalah Abitsef, Cefur, Aksef, Spizef, Biofuroxime dengan Mikrex, serta Zinacef, Cefumax, Yokel dengan Cefunort, Kimacef dengan Furocef, serta Enfexia dan Cefurox dengan Cefutil.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]