Cefoperabol

Cefoperabol adalah sefalosporin generasi ketiga.

Indikasi Cefoperabola

Digunakan untuk pengobatan pada situasi berikut:

• penyakit menular yang menyerang kantong empedu (seperti kolangitis dengan kolesistitis dan empiema di area kantong empedu);
• sepsis atau peritonitis;
• demam neutropenia;
• lesi infeksius pada sistem urogenital yang parah;
• pneumonia (disebabkan oleh aktivitas bakteri gram negatif);
• infeksi yang berkembang di organ panggul (peritonitis panggul atau endometritis), serta gonore;
• proses infeksi nosokomial dengan berbagai lokasi;
• infeksi yang menyerang orang dengan defisiensi imun.

Ia juga digunakan untuk perawatan atau pencegahan infeksi yang mungkin terjadi akibat operasi (ginekologi dan kebidanan, proktologi, dan daerah perut).

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk liofilisat untuk pembuatan larutan yang diberikan secara intramuskular atau intravena. Volume 1 botol adalah 0,5, 1 atau 2 g. Kit ini juga berisi pelarut (kapasitas 5 ml). Di dalam kotak - 1 atau 5 botol.

Farmakodinamik

Cefoperabol memiliki efek bakterisida dan antibakteri dengan rentang aktivitas yang luas.

Memperlambat pengikatan peptida glikana di dalam dinding bakteri. Memiliki aktivitas terhadap sejumlah besar bakteri aerob gram negatif (termasuk hemofilik atau pseudomonas aeruginosa, serta mikroba dan mikroorganisme non-fermentasi lainnya dari kelompok usus), serta banyak bakteri anaerob.

Tingkat aktivitas terhadap mikroflora gram positif (streptokokus dengan stafilokokus) lebih rendah daripada sefotaksim atau seftriakson. Obat ini menunjukkan aktivitas terhadap beberapa strain enterokokus (faecal atau faecium).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Setelah penggunaan intramuskular atau intravena, nilai Cmax dicatat setelah 1 jam. Obat menembus hampir semua jaringan dengan organ dan cairan tubuh; menembus BBB (tetapi tingkat penetrasi ini lebih lemah daripada ceftazidime dan ceftriaxone). Sejumlah kecil obat diekskresikan melalui ASI.

Dalam konsentrasi obat yang tinggi, obat ini terdaftar selama 12 jam setelah injeksi. Obat ini tidak menghilangkan bilirubin dari sintesis dengan protein plasma.

Ekskresi terjadi lebih banyak melalui empedu (sekitar 70-80% dari dosis; kadar obat dalam empedu mencapai maksimum setelah 1-2 jam setelah penggunaan, dan juga memiliki kadar yang melebihi kadar darah sebanyak 100 kali), dan juga melalui urin (sekitar 20-30%). Waktu paruhnya adalah 2,5 jam (metode pemberian obat tidak menjadi masalah).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dosis dan administrasi

Obat harus diberikan secara intravena (dengan kecepatan lambat, dengan jet (lebih dari 5 menit), atau melalui penetes (lebih dari 0,5-1 jam)), serta secara intramuskular.

Untuk injeksi intravena, 1000 mg zat harus dilarutkan dalam 10 ml air injeksi (atau larutan NaCl isotonik steril). Bila digunakan melalui pipet, 1000-2000 mg obat diencerkan dalam 0,1 l larutan NaCl.

Untuk suntikan intramuskular, obat dilarutkan dalam air injeksi atau larutan lidokain 0,5% (untuk 1000 mg obat, diperlukan 3 ml cairan).

Remaja berusia 12 tahun ke atas, dan orang dewasa sebagai tambahan, diharuskan untuk memberikan 1-2 g obat 2 kali sehari. Jika infeksinya parah, dosis tunggal dapat ditingkatkan menjadi 4 g (diberikan melalui pipet). Orang dewasa diperbolehkan untuk memberikan tidak lebih dari 12 g obat per hari.

Gonore tanpa komplikasi: 1 kali suntikan intramuskular sebanyak 0,5 g zat tersebut.

Pencegahan komplikasi setelah operasi: pemberian intravena 1-2 g obat 0,5-1,5 jam sebelum operasi, dan kemudian diberikan dengan interval 12 jam, tetapi sering kali maksimal 24 jam (untuk prosedur dalam sistem kardiovaskular atau dalam proktologi - hingga 72 jam setelah selesai). Jika operasi dilakukan pada rektum atau usus besar, metronidazol dapat digunakan sebagai tambahan (melalui infus, intravena).

Bayi baru lahir dan anak-anak di bawah usia 12 tahun memerlukan dosis rata-rata 0,05-0,1 g/kg per hari, dibagi dalam 2 suntikan. Dosis di atas 0,1 mg/kg sering diberikan secara intravena melalui infus. Anak-anak dengan infeksi berat memerlukan 0,2-0,3 g/kg per hari, dibagi dalam 2-3 suntikan. Obat ini dapat diresepkan untuk bayi di bawah usia 3 bulan hanya jika ada indikasi yang ketat.

Jika nilai CC kurang dari 18 ml/menit, dosis harian dapat mencapai 4000 mg.

Bila terjadi penyumbatan saluran empedu, kelainan hati berat dan disertai gangguan ginjal, dosis maksimal yang diperbolehkan adalah 2000 mg obat per hari.

[ 20 ]

Gunakan Cefoperabola selama kehamilan

Tidak boleh diresepkan untuk wanita hamil. Harus digunakan dengan sangat hati-hati selama menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk digunakan jika terjadi intoleransi terhadap obat atau pada kasus gagal hati yang parah.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Efek samping Cefoperabola

Pengenalan suatu produk obat dapat menyebabkan terjadinya efek samping:

• lesi yang mempengaruhi saluran gastrointestinal: muntah atau mual, serta diare (dalam kasus diare parah, perlu segera menghentikan penggunaan obat) dan peningkatan sementara kadar alkaline phosphatase dan transaminase;
• gejala alergi: ruam, eosinofilia, urtikaria, dan demam;
• lainnya: neutropenia, dan juga defisiensi vitamin K atau hipotrombinemia (perdarahan dapat terjadi pada orang dengan patologi hati atau gangguan penyerapan usus dan mereka yang menjalani nutrisi parenteral – perlu untuk memantau nilai PT);
• tanda lokal: flebitis (setelah injeksi intravena) atau nyeri di area injeksi (setelah injeksi intramuskular).

[ 19 ]

Overdosis

Overdosis dapat menyebabkan kejang epilepsi.

Perawatannya memerlukan prosedur sedatif menggunakan diazepam.

[ 21 ]

Interaksi dengan obat lain

Obat ini memperkuat efek antikoagulan.

Kombinasi Cefoperabol dengan agen yang melemahkan agregasi trombosit (salisilat atau NSAID) menyebabkan peningkatan risiko perdarahan.

Penggunaan etil alkohol dalam kombinasi dengan obat tersebut dapat menimbulkan perkembangan sindrom seperti antabuse.

[ 22 ], [ 23 ]

Kondisi penyimpanan

Cefoperabol harus disimpan di tempat yang gelap, kering, dan jauh dari jangkauan anak-anak. Indikator suhu maksimal 25°C.

Kehidupan rak

Cefoperabol dapat digunakan dalam waktu 24 bulan sejak tanggal produksi agen terapeutik. Obat yang sudah jadi memiliki masa simpan 24 jam (pada suhu 5-25 ° C) atau 5 hari (indikator suhu - dalam 2-5 ° C).

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat Cefoperus, Dardum, Operaz dengan Lorizone, serta Cefpar, Medocef, Cefobid dengan Cefapison, Cefoperazone dengan Movoperiz, serta Cefoperazone-Vial dan Cefoperazone-Adgio.