Daxas

Daxas adalah obat antiinflamasi nonsteroid yang digunakan sebagai terapi pemeliharaan untuk penyakit paru obstruktif kronik. Mengingat penyakit paru obstruktif kronik (disingkat PPOK) terjadi terutama setelah usia 40 tahun, obat ini diresepkan kepada pasien di bawah usia 40 tahun hanya setelah diagnosis dipastikan.

Indikasi Daxas

Daxas diresepkan untuk kondisi PPOK parah dan eksaserbasi penyakit yang sering terjadi sebagai terapi pemeliharaan.

[ 1 ]

Surat pembebasan

Daxas tersedia dalam bentuk tablet, dikemas dalam blister dalam kotak kardus.

[ 2 ]

Farmakodinamik

Daxas termasuk dalam golongan obat antiinflamasi. Prinsip kerjanya ditujukan untuk menghilangkan peradangan di paru-paru. Obat ini mengurangi aktivitas enzim utama PDE4, yang menyebabkan peradangan dan merupakan mata rantai utama yang memicu penyakit.

Daxas memperlambat aktivitas PDE4, yang pada akhirnya mengarah pada normalisasi fungsi leukosit, sel otot polos pembuluh paru-paru dan saluran pernapasan, dll.

Penelitian tabung reaksi menunjukkan bahwa obat tersebut menghentikan pelepasan mediator inflamasi.

Pada pasien PPOK, obat ini mengurangi jumlah neutrofil dalam dahak, dan penelitian juga menunjukkan bahwa pada pasien sehat, masuknya neutrofil dan eosinofil ke saluran pernapasan berkurang.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Bahan aktif utama Daxas adalah roflumilast, yang bila tertelan akan membentuk metabolit aktif roflumilast N-oksida. Obat ini mengurangi aktivitas fosfodiesterase (PDE4).

Setelah mengonsumsi obat, konsentrasi tertinggi dalam darah tercapai dalam waktu sekitar satu jam (asalkan diminum saat perut kosong). Aktivitas supresi obat pada PDE4 tidak bergantung pada asupan makanan, tetapi terjadi keterlambatan dalam mencapai konsentrasi tertinggi zat tersebut dalam plasma darah.

Obat ini mengikat protein darah sekitar 97%, zat aktif didistribusikan ke seluruh jaringan dan organ dalam waktu yang cukup singkat, termasuk menembus jaringan adiposa.

Studi praklinis menunjukkan bahwa roflumilast menembus penghalang darah-otak dalam konsentrasi yang sangat rendah.

Waktu paruh plasma roflumilast sekitar 16-17 jam.

Aktivitas supresif obat berkurang pada perokok; pada orang lanjut usia, peningkatan aktivitas supresif roflumilast diamati, tetapi penyesuaian dosis pada kelompok pasien ini tidak diperlukan, karena semua perubahan tidak dianggap signifikan secara klinis.

Pada gagal ginjal berat, aktivitas penghambatan obat berkurang sekitar 9%, tetapi tidak diperlukan penyesuaian dosis.

Pada gangguan hati, aktivitas penghambatan roflumilast meningkat tergantung pada klasifikasi Child-Pugh.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosis dan administrasi

Daxas diresepkan dengan dosis 500 mg (1 tablet) per hari. Dalam beberapa kasus, pengobatan jangka panjang (hingga 1 tahun) diperlukan untuk mendapatkan efek terapi yang maksimal.

Jika terjadi gangguan fungsi ginjal, dan juga pada usia lanjut, tidak perlu mengubah dosis.

Tablet harus diminum dengan air secukupnya; perlu diusahakan untuk meminum obat secara bersamaan.

[ 11 ], [ 12 ]

Gunakan Daxas selama kehamilan

Daxas dikontraindikasikan pada wanita hamil dan menyusui. Data tentang penggunaan obat selama kehamilan sangat sedikit.

Selain itu, obat ini tidak diresepkan kepada wanita usia subur yang tidak menggunakan alat kontrasepsi yang dapat diandalkan.

Ada kemungkinan Daxas dapat masuk ke dalam ASI, jadi jika Anda perlu mengonsumsi obat tersebut, Anda harus berhenti menyusui.

Kontraindikasi

Daxas tidak diresepkan untuk penderita hipersensitivitas terhadap beberapa komponen obat, disfungsi hati. Selain itu, keamanan penggunaan obat pada orang di bawah usia 18 tahun belum ditetapkan.

Tidak ada cukup data tentang pengobatan defisiensi imun, penyakit menular, kanker, gagal jantung, penyakit keturunan langka, dan depresi berat dengan obat tersebut.

Daxas harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat gangguan mental dan pengobatan dengan inhibitor tertentu.

[ 9 ]

Efek samping Daxas

Daxas sering menyebabkan gangguan usus, nyeri perut, penurunan berat badan, mual. Biasanya, efek samping tersebut terjadi pada awal pengobatan, kemudian kondisinya kembali normal.

Obat tersebut juga dapat menyebabkan masalah pencernaan, insomnia, depresi, dan peningkatan detak jantung.

Obat tersebut dapat menyebabkan infeksi saluran pernapasan, sakit kepala, tremor, dan ruam kulit.

Jarang terjadi kejang atau kelemahan otot, malaise umum.

[ 10 ]

Overdosis

Bila dikonsumsi dalam dosis lebih besar dari yang dianjurkan, Daxas menyebabkan gangguan gastrointestinal, peningkatan denyut jantung, sakit kepala, berkeringat, dll.

Dalam kasus overdosis, pengobatan simtomatik dilakukan.

[ 13 ]

Interaksi dengan obat lain

Daxas harus digunakan dengan hati-hati jika dikombinasikan dengan ketoconazole, erythromycin, enoxacin, cimetidine. Dalam kasus ini, terapi kombinasi dapat meningkatkan aktivitas obat dan memicu intoleransi.

Rifampisin, karbamazepin, fenobarbital, fenitoin mengurangi aktivitas penghambatan obat.

Interaksi dengan teofilin, kontrasepsi oral yang mengandung etinil estradiol dan gestoden, menyebabkan peningkatan aktivitas supresif.

Agen inhalasi (salbutamol, formoterol, dll.), serta obat oral (warfarin, montelukast, midazolam, digoxin), antasida tidak mempengaruhi efek terapeutik Daxas.

[ 14 ]

Kondisi penyimpanan

Daxas harus disimpan pada suhu tidak melebihi 30 ⁰ C. Obat harus disimpan di tempat yang terlindungi dari kelembaban, sinar matahari dan tidak terjangkau oleh anak-anak.

[ 15 ]

Instruksi khusus

Daxas tidak ditujukan untuk pengobatan bronkospasme akut. Dalam kasus ini, pasien harus menggunakan obat khusus yang akan membantu meredakan serangan. Saat mengobati Daxas, penurunan berat badan sering terjadi, tetapi setelah menghentikan obat, berat badan biasanya kembali normal.

[ 16 ], [ 17 ]

Kehidupan rak

Daxas berlaku selama tiga tahun sejak tanggal pembuatan. Jika kondisi penyimpanan dilanggar atau integritas kemasan rusak, tidak disarankan untuk menggunakan obat tersebut.

[ 18 ]