Desmopresin

Desmopresin memiliki efek vasopresor.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Indikasi Desmopresin

Digunakan untuk acara-acara berikut:

• terapi/diagnosis diabetes insipidus atau diagnosis kapasitas konsentrasi ginjal;
• poliuria sementara;
• penggunaan intranasal setelah prosedur pembedahan pada kelenjar pituitari;
• dalam pengobatan kombinasi atau monoterapi untuk menghilangkan inkontinensia urin primer (semprotan);
• suntikan intravena dalam pengobatan hemofilia klasik, serta penyakit von Willebrand-Dian (kecuali subtipe 2b);
• nokturia.

[ 8 ], [ 9 ]

Surat pembebasan

Produk ini diproduksi dalam bentuk semprotan untuk penggunaan intranasal, dalam botol yang dilengkapi nosel dosis, dengan kapasitas 5 ml (cukup untuk 50 porsi). Di dalam kotak terdapat 1 botol tersebut.

Obat ini juga diproduksi dalam bentuk tablet, isi 28, 30, atau 90 lembar per bungkus.

[ 10 ], [ 11 ]

Farmakodinamik

Unsur aktif obat ini mengaktifkan terminal V2 vasopresin, yang terletak di dalam jaringan epitel tubulus kontortus, dan juga di dalam cabang asenden lengkung Henle. Akibatnya, penyerapan kembali air ke dalam pembuluh sistem peredaran darah diperkuat, dan pada saat yang sama, faktor ke-8 pembekuan darah dirangsang.

Efek antidiuretik obat ini diamati dengan suntikan intramuskular dan intravena, serta dengan pemberian intranasal dan oral. Desmopresin memiliki tingkat toksisitas rendah dan tidak memiliki efek mutagenik atau teratogenik.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetik

Waktu paruh hormon buatan adalah 75 menit. Namun, obat dalam kadar yang cukup tinggi dapat diamati di dalam tubuh selama 8-20 jam setelah penggunaan. Telah ditemukan bahwa tanda-tanda poliuria menghilang setelah 2-3 kali penggunaan obat. Suntikan intravena lebih efektif daripada penggunaan intranasal.

Pada penderita penyakit von Willebrand, serta penderita hemofilia, pemberian tunggal 0,4 mcg/kg zat tersebut menghasilkan peningkatan faktor pembekuan darah ke-8 sebanyak 3-4 kali lipat. Obat tersebut mulai bekerja setelah 30 menit sejak saat penggunaannya dan mencapai nilai puncak setelah 1,5-2 jam.

Pada saat yang sama, penggunaan obat menyebabkan peningkatan cepat dalam nilai plasminogen plasma, meskipun indeks fibrinolisis tetap sama.

Obat ini mengalami metabolisme di dalam jaringan hati. Jembatan disulfida dipecah oleh enzim transhidrogenase.

Ekskresi zat yang tidak berubah atau produk metabolisme yang tidak aktif terjadi melalui urin.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dosis dan administrasi

Tablet harus diminum secara oral, beberapa jam setelah makan (jika diminum bersamaan, penyerapan obat dapat melemah, yang akan menyebabkan penurunan efektivitasnya). Ukuran porsi dan durasi terapi dipilih oleh dokter.

Penderita diabetes insipidus pada tahap awal perlu mengonsumsi 0,1 mg zat tersebut secara oral 1-3 kali sehari. Setelah itu, perlu untuk memilih dosis secara individual, dengan mempertimbangkan efek tablet dan tolerabilitasnya oleh pasien. Rata-rata, dosis obat adalah 0,1-0,2 mg, diminum 1-3 kali sehari.

Dosis oral maksimum obat yang diizinkan per hari adalah 1,2 mg.

Pada inkontinensia nokturnal primer, 0,2 mg zat tersebut sering diminum secara oral pada malam hari. Jika efeknya tidak mencukupi, dosisnya digandakan menjadi 0,4 mg. Selama perawatan, asupan cairan harus dibatasi pada paruh kedua hari. Rata-rata, terapi berkelanjutan berlangsung selama 90 hari. Dengan mempertimbangkan gambaran klinis, dokter dapat memperpanjang pengobatan (sering kali, sebelum memperpanjang pengobatan, obat dihentikan selama 7 hari, dan kemudian, dengan mempertimbangkan informasi klinis yang diperoleh setelah obat dihentikan, mereka memutuskan apakah pasien perlu memperpanjang pengobatan).

Orang dewasa dengan poliuria nokturnal sering kali perlu mengonsumsi 0,1 mg obat secara oral pada malam hari. Jika tidak ada hasil terapi, dosis dapat ditingkatkan dua kali lipat menjadi 0,2 mg. Di bawah pengawasan dokter, dosis dapat terus ditingkatkan jika perlu. Jika tidak ada tanda-tanda perbaikan setelah 1 bulan penggunaan obat, pengobatan harus dihentikan.

Semprotan intranasal digunakan dalam dosis 10-40 mcg/hari, yang dibagi menjadi beberapa penggunaan terpisah. Anak-anak berusia minimal 3 bulan dan hingga 12 tahun harus menyesuaikan dosis harian, yang berada dalam kisaran 5-30 mcg.

Dosis Desmopresin untuk suntikan intravena, subkutan, dan intramuskular adalah 1-4 mcg/hari (untuk orang dewasa). Anak-anak diperbolehkan untuk memberikan 0,4-2 mcg obat per hari.

Jika tidak ada hasil setelah 1 minggu pengobatan, perlu dilakukan penyesuaian dosis harian. Terkadang dibutuhkan waktu yang cukup lama – hingga beberapa minggu – untuk memilih rejimen pengobatan yang sesuai.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Gunakan Desmopresin selama kehamilan

Penggunaan Desmopresin selama menyusui atau kehamilan hanya diizinkan di bawah pengawasan konstan dokter yang merawat.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• polidipsia yang bersifat psikogenik atau kongenital;
• adanya anuria;
• hipoosmolalitas plasma;
• retensi cairan dalam tubuh;
• adanya gagal jantung dengan kebutuhan penggunaan diuretik;
• Reaksi alergi terhadap suatu obat.

Dilarang memberikan obat secara intravena pada subtipe penyakit von Willebrand 2b, dan juga pada angina tidak stabil.

[ 21 ]

Efek samping Desmopresin

Penggunaan obat dapat menyebabkan timbulnya efek samping berikut:

• sakit kepala, koma, pusing, kehilangan kesadaran atau perasaan bingung;
• perkembangan hidung meler atau hipoosmolalitas, munculnya pembengkakan pada mukosa hidung dan penambahan berat badan;
• peningkatan atau penurunan tekanan darah (yang terakhir dalam kasus injeksi intravena cepat);
• perkembangan hiponatremia atau oliguria, munculnya edema, dan sebagai tambahan, retensi cairan dalam tubuh;
• sakit perut, muntah, kolik usus dan mual;
• ruam pada permukaan kulit dan gejala alergi lainnya, algomenore, dan rasa panas;
• masalah lakrimasi dan konjungtivitis yang disebabkan oleh alergi;
• nyeri pada tempat suntikan.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Overdosis

Keracunan obat sering kali menyebabkan retensi cairan dan timbulnya gejala hiponatremia.

Dalam kasus ini, perlu diberikan larutan natrium klorida isotonik atau hipertonik secara intravena, dan juga meresepkan diuretik (furosemida) kepada pasien.

[ 31 ]

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi dengan dopamin, terutama dalam dosis tinggi, dapat memperkuat efek penekan.

Indometasin memengaruhi intensitas efek obat Desmopresin.

Menggabungkan obat dengan litium karbonat menyebabkan penurunan sifat antidiuretiknya.

Obat ini harus dikombinasikan dengan hati-hati dengan obat-obatan yang meningkatkan pelepasan hormon antidiuretik: seperti karbamazepin dengan klorpromazin, fenilefrin dengan trisiklik dan epinefrin. Kombinasi semacam itu dapat menyebabkan peningkatan efek vasopresor obat.

[ 32 ], [ 33 ]

Kondisi penyimpanan

Desmopresin harus disimpan di tempat yang gelap, jauh dari jangkauan anak-anak. Indikator suhu – dalam kisaran 15-25°C.

Kehidupan rak

Tablet desmopresin dapat digunakan selama 30 bulan sejak tanggal pembuatan obat. Masa simpan semprotan adalah 2 tahun.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Ukuran porsi harian untuk anak di bawah usia 12 tahun perlu disesuaikan.

Pada bayi di bawah usia 1 tahun, keracunan zat tersebut dapat menyebabkan timbulnya kejang karena efek iritasi obat pada sistem saraf.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Analogi

Analog dari zat tersebut adalah obat Vazomirin, Minirin dan Emosint dengan Presainex, dan sebagai tambahan, Adiuretin, desmopresin asetat, Nourem dengan Nativa, Apo-Desmopresin dan Adiuretin SD.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Ulasan

Desmopresin mendapat ulasan positif untuk pengobatan enuresis nokturnal pada anak-anak, meskipun perlu dicatat bahwa efek penggunaannya tidak langsung muncul, tetapi setelah beberapa minggu. Pada saat yang sama, komentar tersebut menunjukkan toleransi obat yang baik.

Ada juga ulasan tentang tindakan efektif obat tersebut pada diabetes insipidus - penggunaannya meningkatkan kondisi pasien, meringankan gejala penyakit.