Diltiazem

Diltiazem adalah obat dengan sifat antihipertensi, antiangina, dan antiaritmia; bahan aktifnya adalah diltiazem. Obat ini dapat memblokir aktivitas saluran Ca, menekan pembentukan potensial aksi, dan juga memisahkan aktivitas "eksitasi-kontraksi".

Obat ini juga dapat mengurangi kontraktilitas miokardium, menurunkan kecepatan konduksi AV dan jumlah kontraksi miokardium. Obat ini secara signifikan meningkatkan durasi siklus sinus dan mengembalikan ritme sinus selama takikardia. [ 1 ]

Indikasi Diltiazem

Obat ini digunakan dalam pengobatan penyakit kardiovaskular berikut:

• IHD, termasuk angina pektoris;
• tekanan darah tinggi (monoterapi atau kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya);
• SVT;
• hipertensi paru.
• Dapat digunakan untuk mencegah timbulnya spasme koroner selama pencangkokan pintas arteri koroner atau selama angiografi koroner.

Digunakan dalam pengobatan kombinasi:

• setelah infark miokard (jika ada kontraindikasi terhadap penggunaan β-blocker);
• bentuk nefropati diabetik;
• jika terjadi flutter dan fibrilasi ventrikel, serta untuk menghilangkan paroxysms fibrilasi atrium.

Obat ini diresepkan dalam transplantasi, setelah transplantasi ginjal, untuk mencegah berkembangnya kegagalan transplantasi, dan juga saat melakukan pengobatan imunosupresif.

Surat pembebasan

Zat terapeutik dilepaskan dalam bentuk tablet 60 mg, 30 buah per kotak.

Farmakodinamik

Diltiazem mampu merelaksasi otot polos pembuluh koroner, bekerja dalam konsentrasi yang tidak menimbulkan efek inotropik negatif. Obat ini mengurangi laju ventrikel pada orang dengan peningkatan laju ventrikel, yang ditandai dengan atrial flutter dan fibrilasi. [ 2 ]

Obat ini memiliki efek relaksasi pada otot polos pembuluh darah, yang mengurangi resistensi pembuluh darah perifer sistemik dan melemahkan efek perifer dan ginjal dari angiotensin-2. [ 3 ]

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, obat ini hampir sepenuhnya diserap di saluran pencernaan. Obat ini berpartisipasi dalam proses metabolisme intensif selama perjalanan intrahepatik pertama. Tingkat bioavailabilitasnya sekitar 40%. Parameter plasma bervariasi.

Sintesis protein – sekitar 80%. Diltiazem disekresikan dalam ASI. Proses metabolisme intrahepatik terjadi dengan bantuan sistem enzim hemoprotein P450. Komponen metabolisme desacetyldiltiazem memiliki efek 25-50% dari elemen yang tidak berubah.

Waktu paruh obat ini adalah 3-5 jam. Obat ini diekskresikan terutama dalam bentuk produk pembusukan bersama urin dan empedu; sekitar 2-4% diekskresikan tidak berubah bersama urin. Ekskresi zat ini buruk dengan dialisis.

Dosis dan administrasi

Seringkali obat diminum dalam jumlah 1 tablet 2-3 kali sehari (dengan mempertimbangkan reaksi pasien terhadap Diltiazem dan indikasinya). Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 2 tablet 2 kali sehari. Perubahan dosis dapat dilakukan setelah setidaknya 14 hari.

Anda tidak boleh mengonsumsi lebih dari 0,36 g zat tersebut per hari. Tablet harus diminum saat perut kosong, ditelan utuh, dan diminum dengan air putih.

Dengan penggunaan jangka panjang dan memperoleh efek pengobatan positif jangka panjang, dosis dapat dikurangi hingga minimum.

Bila diberikan bersamaan dengan obat antihipertensi lain, mungkin perlu juga mengubah dosis obat tersebut.

• Aplikasi untuk anak-anak

Jangan berikan kepada orang di bawah usia 18 tahun.

Gunakan Diltiazem selama kehamilan

Diltiazem tidak boleh digunakan selama kehamilan.

Jika Anda perlu mengonsumsi obat tersebut selama menyusui, Anda harus berhenti menyusui.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• intoleransi parah terhadap salah satu komponen obat;
• syok kardiogenik;
• bradikardia tipe sinus;
• disfungsi ventrikel kiri sistolik (juga dalam kasus infark miokard);
• bentuk parah dari stenosis aorta;
• disfungsi ginjal atau hati;
• SSSU.

Dilarang menggunakan bersama β-blocker. Perlu berhati-hati saat menstabilkan irama jantung pada orang yang menderita gangguan hemodinamik.

Efek samping Diltiazem

Efek samping utama:

• hipotensi sementara;
• gangguan konduksi dan bradikardia;
• takikardia dan penurunan output jantung;
• eosinofilia, lemas, pingsan, pusing, tinitus, dan sefalgia;
• gangguan potensi, edema perifer, labilnya suasana hati;
• hiperplasia pada daerah gusi mukosa dan dispepsia;
• hiperglikemia, hiperemia, dan hipertermia;
• tanda-tanda alergi (gatal dan ruam epidermis), eritema multiforme;
• poliuria atau nokturia.

Overdosis

Dalam kasus keracunan Diltiazem, penurunan tekanan darah, blok intrakardiak, bradikardia dan gagal jantung diamati.

Bilas lambung dan enterosorben diperlukan. Selain itu, hemoperfusi dan plasmaferesis dilakukan. Zat kalsium diberikan secara intravena sebagai antidot, dan isoproterenol, atropin, dobutamin atau dopamin juga digunakan. Diuresis paksa dapat dilakukan.

Bila blok AV parah terjadi, pemasangan alat pacu jantung harus dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan obat bersama dengan zat yang memblokir reseptor β-adrenergik dapat memicu gangguan konduksi AV dan perkembangan bradikardia.

Obat ini mampu meningkatkan kadar digoksin serum (sebesar 20-60%).

Diltiazem meningkatkan aktivitas antihipertensi diuretik dan obat antihipertensi lainnya, dan memperkuat dampak negatif fluorothane pada jantung.

Obat ini mengurangi kadar diazepam dalam darah.

Agen penghambat reseptor H2 (misalnya, simetidin) dapat meningkatkan kadar diltiazem serum.

Kondisi penyimpanan

Diltiazem harus disimpan pada suhu tidak lebih tinggi dari 25°C.

Kehidupan rak

Diltiazem dapat digunakan selama jangka waktu 24 bulan sejak tanggal pembuatan produk obat.

Analogi

Analog obat tersebut adalah Blokaltsin, Dilren, Aldizem dengan Dilcardia, Tiakem dengan Dilcem dan Cardil. Selain itu, daftar tersebut mencakup Diacordin, Cortiazem dan Zilden.