Bi-sept

Bi-sept adalah obat antimikroba kombinasi yang mengandung dua bahan aktif: sulfametoksazol dan trimetoprim. Obat ini biasanya digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh bakteri yang sensitif terhadap komponennya.

1. Sulfametoksazol: Komponen ini adalah antibiotik sulfa yang menghambat pertumbuhan dan reproduksi bakteri dengan menghambat sintesis asam folat, komponen penting yang diperlukan untuk pertumbuhan bakteri.
2. Trimethoprim: Trimethoprim juga merupakan antibiotik yang menghambat aktivitas enzim bakteri yang diperlukan untuk mensintesis asam folat. Kombinasi sulfametoksazol dan trimethoprim memiliki efek sinergis, meningkatkan aksi antibakteri obat tersebut.

Indikasi Bi-sept

Dipakai untuk berbagai infeksi, yang menyebabkan peradangan, dipicu oleh aksi bakteri yang sensitif terhadap agen terapeutik:

• infeksi yang mempengaruhi sistem urogenital;
• penyakit yang menyerang paru-paru dengan bronkus dan organ THT;
• pencegahan terjadinya peradangan akibat paparan Pneumocystis carinii pada orang yang berisiko;
• infeksi pada sistem pencernaan (demam paratifoid dengan demam tifoid, kolesistitis dengan kolera, serta radang usus besar, disentri dan infeksi usus akut);
• gangguan yang mempengaruhi jaringan lunak dan epidermis;
• pengobatan kombinasi untuk demam berdarah, meningitis dengan sepsis, dan juga untuk toksoplasmosis, osteomielitis, kladotrichosis, dan demam Malta.

[ 1 ], [ 2 ]

Surat pembebasan

Zat ini tersedia dalam bentuk tablet 480 mg, dalam kemasan blister, sebanyak 20 buah. Kotak berisi 1 kemasan blister.

Farmakodinamik

Efek antimikroba sulfametoksazol didasarkan pada proses antagonisme terhadap PABA yang disintesis oleh bakteri. Obat ini secara selektif memperlambat masuknya PABA ke dalam DHPA dan menghambat pengikatan dihidropteroat sintetase, yang mengganggu pembentukan asam nukleat mikroba, yang menyebabkan kematian bakteri.

Trimethoprim mengganggu aktivitas enzim dihidrofolat reduktase - menghambat pembentukan asam amino. Sulfametoksazol dengan trimetoprim memiliki efek bakteriostatik dan meningkatkan efek antimikrobanya, sehingga meningkatkan aktivitas antibakteri.

Bi-sept menunjukkan aktivitas terhadap Escherichia coli, Brucella dengan Streptococcus, dan juga strain indol-positif Proteus (umum dan Mirabilis), Shigella dengan Klebsiella, bakteri yang memicu perkembangan malaria, Enterobacter dan Influenza bacilli. Selain itu, daftar tersebut mencakup Moraxella catarrhalis, Listeria monocytogenes, agen penyebab pneumositosis, serta bakteri Morgan dan Nocardia asteroides.

Obat tersebut tidak memengaruhi jamur dan virus.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetik

Obat diserap dari saluran pencernaan, nilai Cmax-nya tercatat setelah 2 jam. Efek terapeutik berlangsung selama maksimal 12 jam, sementara kadar obat yang dibutuhkan dalam darah tetap terjaga.

Sintesis trimethoprim dengan albumin mencapai 70%, dan sulfamethoxazole – hingga nilai dalam kisaran 44-62%. Nilai puncak obat diamati dalam sekresi bronkial, empedu, ginjal, dan prostat.

Waktu paruh Bi-sept adalah 10 jam. Obat ini mengalami proses metabolisme di hati. Eliminasi terjadi melalui urin.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dosis dan administrasi

Obat diminum secara oral, dengan interval 12 jam setelah makan. Obat harus diminum dengan sedikitnya 0,3 liter cairan.

Dosis rata-rata obat untuk orang dewasa: 2 tablet 2 kali sehari (dengan pengobatan pemeliharaan jangka panjang, minum 1 tablet 2 kali sehari). Anak-anak berusia 6-12 tahun diharuskan minum 1 tablet 2 kali sehari. Anak-anak berusia 3-6 tahun - 0,5 tablet 2 kali sehari.

Sebagai zat profilaksis, Bi-sept dapat digunakan dalam jangka waktu 3-12 bulan.

Pada tahap infeksi akut, diperlukan siklus terapi rata-rata 7-14 hari. Pada kasus demam tifoid – 28-90 hari. Selama demam Malta – hingga 28 hari.

Untuk anak dengan radang saluran kemih atau otitis media, perlu menggunakan porsi yang dihitung sesuai skema 48 mg/kg per hari (membagi dosis menjadi 2 penggunaan).

Selama terapi gonore, minumlah 4-6 tablet obat 3 kali sehari. Untuk faringitis yang disebabkan gonore - 9 tablet sekali selama 5 hari.

Jika terjadi peradangan di dalam sistem pernapasan yang disebabkan oleh aktivitas bakteri Рneumосуsтіs carіnіі, minumlah 90-120 mg/kg zat tersebut per hari, dengan interval 6 jam, selama 2-3 minggu. Anak-anak harus minum 0,5 tablet 2 kali sehari; siklus pengobatan berlangsung dalam 5-14 hari.

Bagi penderita gagal ginjal kronik, dosisnya dikurangi setengahnya, dan bila SCF di bawah 15 ml/menit, obat tidak diresepkan.

[ 17 ], [ 18 ]

Gunakan Bi-sept selama kehamilan

Obat ini tidak boleh diresepkan kepada wanita hamil atau menyusui, karena obat ini melewati plasenta dan juga dikeluarkan melalui ASI.

• Risiko anomali kongenital:

  • Studi menunjukkan bahwa penggunaan trimethoprim dan sulfamethoxazole pada trimester pertama kehamilan dapat dikaitkan dengan peningkatan risiko kelainan bawaan, seperti cacat tabung saraf dan kelainan kardiovaskular. Satu studi menemukan peningkatan risiko kelainan bawaan pada wanita yang mengonsumsi trimethoprim-sulfamethoxazole di awal kehamilan (Czeizel et al., 2001).

• Efek pada kehamilan:

  • Menurut sebuah studi retrospektif, penggunaan trimethoprim-sulfamethoxazole selama kehamilan dikaitkan dengan peningkatan risiko kelahiran prematur dan berat badan lahir rendah. Penggunaan obat ini ditemukan dapat meningkatkan risiko kelahiran prematur (aOR 1,51) dan berat badan lahir rendah (aOR 1,67) (Yang et al., 2011).

• Fetotoksisitas:

  • Penelitian telah menunjukkan bahwa sulfametoksazol melewati plasenta dan dapat mencapai konsentrasi signifikan dalam jaringan janin, yang dapat membahayakan perkembangan embrio (Prokopczyk et al., 1979).

• Penggunaan pada infeksi:

  • Meskipun ada risiko potensial, trimethoprim-sulfamethoxazole mungkin diperlukan untuk mengobati infeksi serius pada wanita hamil. Dalam kasus seperti itu, penggunaannya harus dipertimbangkan secara cermat terhadap manfaat dan risikonya (Muanda et al., 2018).

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• penggunaan pada orang dengan intoleransi parah terhadap komponen obat;
• bentuk anemia megaloblastik, disertai dengan kekurangan vitamin B9, yang nilai SCF-nya juga diketahui di bawah 15 ml/menit.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Efek samping Bi-sept

Bi-sept biasanya dapat ditoleransi tanpa komplikasi. Di antara gejala negatif yang paling sering terjadi adalah tanda-tanda dispepsia. Jika pasien memiliki hipersensitivitas individual, manifestasi alergi dapat terjadi dalam bentuk eritema, gatal, dan urtikaria. Kasus dengan perkembangan kolitis pseudomembran, peradangan pada hati dan pankreas, dan sebagai tambahan, peradangan seperti mialgia atau artralgia dan gejala tromboflebitis juga telah tercatat.

Kadang-kadang, TEN, nekrosis hati akut, anemia hemolitik atau aplastik, purpura alergi, agranulositosis dan penekanan aktivitas sumsum tulang muncul.

Obat tersebut dapat menimbulkan gejala disfungsi ginjal, hipoglikemia atau neuritis, serta munculnya tremor, nefritis tubulointerstitial atau sakit kepala.

Gejala fotosensitivitas terjadi kadang-kadang.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Overdosis

Bila dosis obat terlalu besar, dapat terjadi sakit kepala, gejala dispepsia, rasa kantuk, dan kecenderungan kehilangan kesadaran karena pusing. Untuk membantu mengatasi kasus tersebut, dilakukan tindakan lavage lambung dan prosedur simtomatik.

Jika dosis besar obat diberikan dalam jangka waktu lama, proses pembentukan sel darah merah akan tertekan, sehingga dapat menyebabkan trombositopenia dan leukopenia.

[ 19 ], [ 20 ]

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi obat dan diuretik thiazide pada orang lanjut usia menyebabkan peningkatan potensiasi proses penekanan aktivitas sumsum tulang.

Obat ini meningkatkan sifat antikoagulan tidak langsung dan agen hipoglikemik dari kategori sulfonilurea.

Bi-sept dapat menekan proses metabolisme fenitoin, sehingga meningkatkan durasi efek obatnya.

Obat ini meningkatkan kadar siklosporin dalam darah, yang meningkatkan kemungkinan timbulnya gejala negatif bersamaan dengan peningkatan tanda-tanda nefrotoksisitas.

Kombinasi metotreksat dengan trimetoprim dapat memperparah gejala pansitopenia.

Obat ini meningkatkan fraksi bebas metotreksat bila digunakan bersamaan karena terganggunya sintesis metotreksat dengan protein darah.

Obat dan dofetilide tidak dapat dikombinasikan, karena dapat menyebabkan timbulnya aritmia ventrikel.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Kondisi penyimpanan

Bi-sept harus disimpan di tempat yang terlindungi dari kelembaban dan anak-anak kecil. Suhu yang disarankan adalah 15-25°C.

[ 25 ], [ 26 ]

Kehidupan rak

Bi-sept dapat digunakan dalam waktu 36 bulan sejak tanggal produksi obat terapeutik.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak boleh diresepkan kepada anak di bawah usia 3 tahun.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Kotrimoksazol dan Biseptol dengan suspensi Bactrim.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]