Jenagra

Jenagra adalah penghambat cGMP PDE-5 yang selektif. Obat ini memengaruhi fungsi ereksi.

Indikasi Jenagry

Dipakai untuk terapi apabila terdapat masalah potensi (untuk meningkatkan kemampuan mengembangkan dan mempertahankan ereksi saat berhubungan seksual).

Surat pembebasan

Zat ini tersedia dalam bentuk tablet 25, 50 atau 100 mg. Di dalam kemasan blister terdapat 1 atau 4 tablet. Di dalam kotak - 1 kemasan.

Farmakodinamik

Sildenafil membantu menghalangi aktivitas enzim PDE-5, yang menyebabkan akumulasi cGMP di dalam badan kavernosa penis - dengan demikian, obat tersebut memiliki efek tidak langsung, tanpa secara langsung memengaruhi badan kavernosa. Peningkatan nilai cGMP menyebabkan relaksasi aktif serat otot polos di dalam badan kavernosa, dan sebagai tambahan, meningkatkan aliran darah ke penis, yang memastikan ereksi yang keras dan stabil selama seluruh hubungan seksual.

Efektivitas obat ini secara langsung bergantung pada hasrat dan gairah pria. Selama proses gairah, oksida nitrat dilepaskan, yang berperan dalam aktivasi enzim guanilat siklase. Karena itu, akumulasi dan peningkatan nilai cGMP dimulai. Enzim PDE-5 mengganggu aktivitas cGMP, tetapi produksi oksida nitrat yang lebih aktif meningkatkan keparahan ereksi dan durasinya. Akumulasi NO yang lebih kuat dicatat di bawah pengaruh sildenafil.

Jika seorang pria tidak terangsang secara seksual, obat tersebut tidak akan mampu memberikan efek yang diinginkan, karena dalam situasi seperti itu tidak akan ada mekanisme pemicu awal, yang dikaitkan dengan sekresi unsur NO. Jenagra memengaruhi orgasme, sedikit memperkuatnya, dan sebagai tambahan, meningkatkan rasa kepuasan dari seks.

Farmakokinetik

Bila diminum secara oral saat perut kosong, obat ini cepat diserap. Nilai bioavailabilitasnya sekitar 41%. Kadar puncak sildenafil dalam darah terdeteksi setelah 0,5-2 jam. Efek utamanya rata-rata terlihat pada menit ke-60. Tingkat penyerapan obat menurun bila dikombinasikan dengan makanan berlemak. Tingkat sintesis zat dengan albumin adalah 96%.

Zat ini dimetabolisme di hati, melalui sistem hemoprotein P450, di mana zat ini diubah menjadi produk pemecahan aktif N-desmethyl sildenafil. Waktu paruhnya adalah 4 jam.

Eliminasi dalam bentuk produk metabolisme terutama terjadi melalui feses, sedangkan 13% lainnya dikeluarkan melalui urin.

Pada orang lanjut usia, kadar sildenafil dalam darah 40% lebih tinggi.

Pada individu dengan CRF parah, peningkatan Cmax sebesar 88% diamati (akibat penurunan nilai klirens sildenafil akibat penyakit). Pada penyakit sedang atau ringan, perubahan tersebut tidak diamati.

Pada orang dengan gagal hati, tingkat pembersihan sildenafil juga berkurang, sehingga mengakibatkan peningkatan kadar Cmax obat hingga 47%.

Jenagra tidak memiliki dampak negatif pada kesuburan pria.

Dosis dan administrasi

Obat harus diminum secara oral, saat perut kosong (karena dalam kasus ini perkembangan efek terapeutik terjadi lebih cepat daripada saat mengonsumsi obat dengan makanan). Obat digunakan 1 jam sebelum hubungan seksual. Untuk mencapai efek obat yang optimal, pria harus terangsang.

Dosis tunggal pertama adalah 50 mg. Jika perlu (misalnya, jika tidak ada efek), dosis dapat ditingkatkan menjadi 0,1 g. Dosis juga dapat dikurangi menjadi 25 mg jika dosis 50 mg telah menghasilkan efek yang terlalu kuat. Dosis yang lebih besar dari 0,1 g dilarang. Harus ada jarak setidaknya 24 jam antara pemberian tablet.

Pria dengan CRF sedang atau ringan diresepkan dosis yang sama dengan pria sehat. Dalam kasus penyakit yang parah atau gagal hati, dianjurkan untuk mengonsumsi dosis awal sebesar 25 mg.

Jika pasien mengonsumsi ritonavir, Jenagra harus diminum dengan dosis 25 mg dengan selang waktu 48 jam.

Bila sildenafil dikombinasikan dengan itrakonazol, ketokonazol, serta saquinavir dan eritromisin, dosis awal yang digunakan tidak lebih dari 25 mg.

Selama terapi dengan obat yang memblokir aktivitas reseptor α-adrenergik, risiko kolaps ortostatik harus diperhitungkan, itulah sebabnya pengobatan harus dimulai dengan dosis minimal Jenagra.

[ 2 ]

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• pasien memiliki intoleransi terhadap sildenafil atau komponen obat lainnya;
• digunakan dalam kombinasi dengan nitrat, nitrit organik, dan donor oksida nitrat;
• digunakan pada individu dengan penyakit kardiovaskular bersamaan dalam bentuk yang parah (misalnya, gagal jantung atau angina tidak stabil);
• adanya bentuk neuropati optik, yang bersifat non-arterial dan berkembang di daerah iskemik anterior (kehilangan penglihatan juga diamati dengan latar belakang penyakit);
• gagal hati yang parah;
• penurunan nilai tekanan darah;
• digunakan pada wanita dan orang di bawah usia 18 tahun.

Efek samping Jenagry

Efek samping sering muncul saat menggunakan obat dalam dosis tinggi. Tanda-tanda ini bersifat sementara dan dapat disembuhkan. Dalam kasus penggunaan Jenagra dalam dosis terapeutik, obat ini dapat ditoleransi tanpa komplikasi.

Kadang-kadang ada sakit kepala sedang, hidung tersumbat, hiperemia wajah, perubahan persepsi warna dan gangguan dispepsia. Kadang-kadang, tanda-tanda priapisme muncul.

Semua manifestasi yang dijelaskan di atas bersifat sementara dan tidak memerlukan prosedur perawatan tambahan.

Dalam kasus intoleransi individu, gejala alergi mungkin muncul.

[ 1 ]

Overdosis

Bila dosis hingga 0,8 g diberikan, muncul efek samping yang cukup kuat.

Prosedur simptomatik digunakan untuk menghilangkannya. Karena obat tersebut disintesis dengan kuat dengan albumin, sesi dialisis tidak akan efektif.

Interaksi dengan obat lain

Zat yang menghambat aktivitas hemoprotein P450 mengurangi eliminasi sildenafil, yang meningkatkan kemungkinan timbulnya gejala negatif.

Obat yang menginduksi aktivitas hemoprotein P450 memperpanjang waktu paruh obat dan juga mengurangi durasi efek terapeutiknya.

Simetidin, serta obat yang menghambat aksi CYP 3A4, mengurangi tingkat pembersihan sildenafil, dan juga meningkatkan risiko efek samping.

Menggabungkan Jenagra dengan obat yang menghambat aktivitas protease HIV (seperti ritonavir atau saquinavir) meningkatkan tingkat puncak penyerapan obat ke dalam darah masing-masing sebesar 1000% dan 140%.

Penggunaan antasida tunggal tidak menyebabkan perubahan pada sifat farmakokinetik obat.

Sildenafil meningkatkan khasiat terapeutik nitrat, yang meningkatkan risiko penurunan tekanan darah secara signifikan. Karena alasan ini, obat-obatan tersebut dilarang untuk digabungkan.

Jus jeruk bali memengaruhi proses metabolisme obat, sehingga menyebabkan peningkatan nilai Cmax dalam darah.

Warfarin dan tolbutamida tidak berinteraksi dengan obat tersebut.

Kombinasi doxazosin dengan obat lain dapat mengakibatkan kolaps ortostatik, tetapi tanpa hilangnya kesadaran.

Jenagra tidak memiliki interaksi negatif dengan obat antihipertensi.

Sildenafil tidak meningkatkan efek minuman beralkohol.

[ 3 ], [ 4 ]

Kondisi penyimpanan

Jenagra harus disimpan pada suhu tidak melebihi 25°C.

Kehidupan rak

Jenagra dapat digunakan dalam waktu 36 bulan sejak tanggal peluncuran obat terapeutik.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Potenciale, Viagra, serta Penimex dan Vecta.