Fact-checked
х

Semua konten iLive ditinjau secara medis atau diperiksa fakta untuk memastikan akurasi faktual sebanyak mungkin.

Kami memiliki panduan sumber yang ketat dan hanya menautkan ke situs media terkemuka, lembaga penelitian akademik, dan, jika mungkin, studi yang ditinjau secara medis oleh rekan sejawat. Perhatikan bahwa angka dalam tanda kurung ([1], [2], dll.) Adalah tautan yang dapat diklik untuk studi ini.

Jika Anda merasa salah satu konten kami tidak akurat, ketinggalan zaman, atau dipertanyakan, pilih dan tekan Ctrl + Enter.

Efavirenz

, Editor medis
Terakhir ditinjau: 29.06.2025

Efavirenz (Efavirenz) adalah obat antiretroviral yang digunakan dalam pengobatan infeksi human immunodeficiency virus (HIV). Obat ini termasuk dalam golongan obat yang dikenal sebagai non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) dan merupakan bagian penting dari terapi antiretroviral.

Obat ini menghambat aktivitas enzim reverse transcriptase, yang diperlukan virus HIV untuk bereproduksi. Obat ini mengikat enzim ini dan menghambat kerjanya, yang mencegah konversi RNA virus menjadi DNA dan integrasi DNA virus selanjutnya ke dalam genom inang. Hal ini membantu memperlambat perkembangbiakan virus di dalam tubuh dan mengurangi konsentrasinya dalam darah, sehingga menghasilkan hasil kesehatan yang lebih baik bagi pasien dan mengurangi risiko penularan ke orang lain.

Efavirenz sering disertakan dalam kombinasi obat antiretroviral seperti Atripla, yang juga mengandung tenofovir dan emtricitabine. Penggunaan beberapa obat secara bersamaan dapat membantu mengurangi risiko virus mengembangkan resistansi obat dan meningkatkan efektivitas pengobatan.

Klasifikasi ATC

J05AG03 Efavirenz

Bahan aktif

Эфавиренз

Kelompok farmakologi

Средства для лечения ВИЧ-инфекции в комбинациях
Противовирусные средства

Efek farmakologis

Ингибирующие обратную транскриптазу ВИЧ препараты
Противовирусные препараты

Indikasi Efavirenza

Efavirenz digunakan sebagai bagian dari terapi antiretroviral kombinasi untuk pengobatan infeksi yang disebabkan oleh human immunodeficiency virus tipe 1 (HIV-1) pada orang dewasa, remaja, dan anak-anak berusia 3 bulan ke atas yang telah dipastikan terinfeksi HIV dan memerlukan pengobatan antiretroviral.

Indikasi utama penggunaan efavirenz:

  1. Pengobatan infeksi HIV-1: Sebagai bagian dari pengobatan kombinasi dengan obat antiretroviral lain untuk mengurangi jumlah virus dan mendukung fungsi kekebalan tubuh.
  2. Mencegah perkembangan infeksi HIV: Mengurangi risiko sindrom imunodefisiensi didapat (AIDS) dan penyakit terkait HIV lainnya.

Efavirenz biasanya diberikan sebagai bagian dari terapi antiretroviral, yang meliputi inhibitor protease, inhibitor transkriptase balik nukleosida dan non-nukleosida, inhibitor integrase, dan kelas obat antiretroviral lainnya tergantung pada kebutuhan dan kondisi klinis masing-masing pasien.

Penting untuk dicatat bahwa efavirenz bukanlah obat untuk menyembuhkan infeksi HIV secara tuntas. Obat ini digunakan untuk mengendalikan virus dan menjaga kualitas hidup pasien. Sebelum dan selama pengobatan, pasien harus berada di bawah pengawasan medis yang ketat untuk memantau efektivitas terapi dan kemungkinan efek samping.

Surat pembebasan

Efavirenz tersedia dalam bentuk tablet oral. Tablet efavirenz biasanya memiliki dosis standar yang sebaiknya diminum utuh, dengan air, dan dengan rekomendasi dokter tertentu, dapat diminum bersama makanan.

Farmakodinamik

Efavirenz adalah inhibitor non-nucleoside reverse transcriptase (NNRTI) yang digunakan dalam terapi antiretroviral kombinasi untuk pengobatan infeksi yang disebabkan oleh human immunodeficiency virus (HIV). Mekanisme kerja efavirenz melibatkan penghambatan spesifik terhadap kerja enzim reverse transcriptase HIV, yang berperan penting dalam replikasi virus.

Mekanisme Aksi:

  1. Penghambatan reverse transcriptase: Efavirenz secara langsung mengikat reverse transcriptase HIV, tetapi tidak seperti penghambat reverse transcriptase nukleosida, ia tidak memerlukan fosforilasi untuk aktivasi. Efavirenz mengubah konformasi pusat aktif enzim, yang menyebabkan penurunan aktivitasnya dan akibatnya menghambat proses transkripsi RNA virus menjadi DNA. Hal ini mencegah integrasi DNA virus ke dalam genom inang dan replikasi virus selanjutnya.
  2. Mencegah replikasi virus: Dengan menghambat transkriptase balik, efavirenz secara efektif menghentikan replikasi HIV pada sel yang terinfeksi, sehingga mengurangi beban virus dalam tubuh.
  3. Mengurangi beban virus: Mengurangi aktivitas dan jumlah virus dalam darah membantu meningkatkan respons imun tubuh dan mengurangi risiko sindrom imunodefisiensi didapat (AIDS) dan penyakit terkait HIV lainnya.

Efavirenz sangat selektif terhadap reverse transcriptase HIV-1 dengan efek yang dapat diabaikan pada DNA polimerase manusia, yang membuatnya efektif dan relatif aman untuk pengobatan infeksi HIV sebagai bagian dari terapi antiretroviral kombinasi. Namun, seperti obat antiretroviral lainnya, efavirenz dapat menimbulkan efek samping dan memerlukan pemantauan kondisi pasien secara cermat selama pengobatan.

Farmakokinetik

Farmakokinetik efavirenz dicirikan oleh beberapa aspek utama yang menentukan penyerapan, distribusi, metabolisme, dan ekskresinya:

Penyerapan:

  • Efavirenz diserap dengan cepat setelah pemberian oral, dengan konsentrasi plasma maksimum (Cmax) dicapai sekitar 3-5 jam setelah pemberian.
  • Ketersediaan hayati efavirenz meningkat bila dikonsumsi bersama makanan, terutama makanan berlemak, yang dapat meningkatkan konsentrasi plasmanya.

Distribusi:

  • Efavirenz terdistribusi dengan baik dalam jaringan, dengan volume distribusi lebih besar daripada total air tubuh, yang menunjukkan penetrasi jaringan yang baik.
  • Obat ini mengikat protein plasma sekitar 99,5-99,75%, terutama albumin dan glikoprotein alfa1-asam.

Metabolisme:

  • Efavirenz dimetabolisme secara luas di hati dengan partisipasi sitokrom P450, terutama oleh isoform CYP2B6 dan pada tingkat yang lebih rendah oleh CYP3A4.
  • Metabolisme menghasilkan pembentukan beberapa metabolit yang kurang aktif dibandingkan efavirenz yang tidak berubah.

Penarikan:

  • Efavirenz dan metabolitnya dikeluarkan dari tubuh terutama melalui urin dan feses.
  • Rata-rata waktu paruh eliminasi efavirenz adalah 40 hingga 55 jam, yang memungkinkannya digunakan sekali sehari.

Karakteristik farmakokinetik ini membuat efavirenz mudah digunakan, karena dosis tunggal per hari sudah cukup untuk mempertahankan terapi yang efektif. Namun, perbedaan metabolisme pada tiap individu, terutama yang terkait dengan variasi genetik pada CYP2B6, dapat memengaruhi konsentrasi efavirenz dalam darah pada pasien yang berbeda, yang memerlukan perhatian cermat terhadap dosis dan pemantauan pengobatan.

Dosis dan administrasi

Dosis standar adalah 600 mg sekali sehari. Efavirenz harus diminum saat perut kosong, karena mengonsumsi makanan berlemak tinggi dapat meningkatkan konsentrasi obat dalam darah secara signifikan, yang berpotensi menyebabkan peningkatan efek samping.

Gunakan Efavirenza selama kehamilan

Penggunaan efavirenz selama kehamilan bagi wanita yang hidup dengan HIV harus dipertimbangkan dengan mempertimbangkan potensi risiko dan manfaatnya. Dalam sebuah penelitian untuk memeriksa efek obat tersebut pada wanita hamil dan menyusui yang positif HIV, partisipan menerima efavirenz dengan dosis 600 mg setiap hari sebagai bagian dari terapi antiretroviral kombinasi. Penelitian ini bertujuan untuk mengevaluasi keamanan dan kemanjuran efavirenz dalam konteks pencegahan penularan HIV dari ibu ke anak dan menjaga kesehatan ibu dan anak selama menyusui. [ 1 ]

Penting untuk dicatat bahwa keputusan untuk menggunakan efavirenz atau obat HIV lainnya selama kehamilan harus didasarkan pada pertimbangan cermat terhadap potensi risiko dan manfaat, dengan mempertimbangkan situasi klinis masing-masing individu. Sebaiknya Anda mendiskusikan masalah ini dengan dokter Anda, yang dapat memberikan informasi dan rekomendasi terkini berdasarkan penelitian dan pedoman klinis terkini.

Secara umum, rekomendasi saat ini menyarankan bahwa efavirenz dapat digunakan selama kehamilan, termasuk trimester pertama. Hal ini berdasarkan data yang menunjukkan bahwa wanita yang berhasil menekan virus dengan rejimen yang mencakup efavirenz dan menjadi hamil harus terus mengonsumsi obat tersebut selama kehamilan. Namun, seperti halnya obat apa pun, penting untuk berdiskusi secara terperinci dengan dokter yang merawat untuk menilai semua potensi risiko dan manfaat bagi ibu dan bayi.

Dalam konteks HIV dan kehamilan, memulai pengobatan sejak dini, bahkan jika Anda merasa sehat dan memiliki jumlah sel CD4 yang tinggi, dianggap sebagai cara terbaik untuk menjaga kesehatan Anda. Organisasi Kesehatan Dunia merekomendasikan agar semua wanita hamil dan menyusui yang hidup dengan HIV memulai pengobatan sesegera mungkin dan meneruskannya sepanjang hidup mereka untuk melindungi kesehatan mereka dan mengurangi risiko penularan HIV perinatal.

Kontraindikasi

Meskipun efektif, Efavirenz memiliki sejumlah kontraindikasi yang penting untuk dipertimbangkan sebelum memulai pengobatan.

Kontraindikasi utama penggunaan Efavirenz meliputi:

  1. Alergi atau hipersensitivitas terhadap Efavirenz atau salah satu komponen obat.
  2. Masalah hati yang serius seperti hepatitis akut atau sirosis dekompensasi, karena Efavirenz dapat memperburuk fungsi hati.
  3. Pemberian bersama dengan obat-obatan tertentu yang dapat berinteraksi dengan Efavirenz, yang dapat menimbulkan efek samping serius atau mengurangi efektivitas pengobatan. Obat-obatan ini meliputi, misalnya, antijamur tertentu, obat antiaritmia, statin, antibiotik tertentu, dan lain-lain.
  4. Kehamilan, terutama pada trimester pertama, karena ada risiko membahayakan perkembangan janin. Wanita usia subur yang mengonsumsi Efavirenz disarankan untuk menggunakan metode kontrasepsi yang andal selama pengobatan dan beberapa waktu setelah pengobatan berakhir.

Penting juga untuk mempertimbangkan bahwa Efavirenz dapat menyebabkan beberapa efek samping psikiatrik dan neurologis seperti pusing, gangguan tidur, insomnia, mimpi aneh, kejang, atau depresi. Meskipun kondisi ini tidak selalu menjadi kontraindikasi untuk mengonsumsi obat, kondisi ini memerlukan pemantauan yang cermat dan kemungkinan penyesuaian pengobatan tergantung pada respons masing-masing pasien.

Efek samping Efavirenza

Efek samping efavirenz dapat bervariasi dalam tingkat keparahan dan frekuensi kejadiannya. Beberapa efek samping yang paling umum meliputi:

Sistem Saraf Pusat:

  • Pusing, sakit kepala, insomnia, rasa kantuk, mimpi yang tidak biasa atau mimpi buruk. Gejala-gejala ini paling sering terjadi selama fase awal pengobatan dan dapat berkurang secara bertahap seiring berlanjutnya terapi.
  • Meningkatnya kelelahan dan terganggunya konsentrasi.
  • Dalam kasus yang jarang terjadi, reaksi neurologis yang serius seperti depresi, agresi, halusinasi, psikosis, dan pikiran bunuh diri dapat terjadi.

Reaksi kulit:

  • Ruam yang dapat berkisar dari ringan hingga parah, termasuk sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis epidermal toksik. Ruam biasanya muncul selama minggu-minggu pertama pengobatan.

Gangguan metabolisme:

  • Mungkin ada peningkatan kadar kolesterol darah dan trigliserida.
  • Perubahan dalam ukuran fungsi hati.

Kemungkinan efek samping lainnya:

  • Gangguan tidur, termasuk insomnia atau rasa kantuk yang berlebihan.
  • Mual dan muntah, terutama selama fase awal pengobatan.
  • Ada kemungkinan untuk berkembangnya sindrom pemulihan kekebalan, suatu kondisi di mana perbaikan sistem kekebalan tubuh menyebabkan peradangan dan memburuknya infeksi atau penyakit yang sudah ada sebelumnya.

Penting untuk dicatat bahwa efek samping yang tercantum tidak terjadi pada semua pasien yang mengonsumsi efavirenz dan tingkat keparahannya dapat bervariasi secara signifikan.

Overdosis

Overdosis Efavirenz dapat menyebabkan efek samping yang serius karena obat ini merupakan obat antiretroviral yang kuat yang digunakan dalam pengobatan infeksi HIV. Gejala overdosis Efavirenz dapat meliputi, tetapi tidak terbatas pada, hal-hal berikut:

  1. Gejala neurologis: pusing, sakit kepala, insomnia, rasa kantuk, kejang atau mimpi yang tidak biasa. Ini adalah beberapa efek samping Efavirenz yang paling umum, yang dapat diperburuk oleh overdosis.
  2. Gejala kejiwaan: psikosis akut, halusinasi, paranoia, depresi berat, agresi, atau keinginan bunuh diri. Kondisi ini memerlukan perhatian segera dari tenaga medis profesional.
  3. Gejala gastrointestinal: mual, muntah, diare, nyeri perut. Meskipun gejala-gejala ini mungkin tidak terlalu parah, namun dapat menyebabkan dehidrasi dan memburuknya kesehatan.
  4. Meningkatnya toksisitas hati: meningkatnya kadar enzim hati, penyakit kuning, penurunan fungsi hati.

Jika diduga terjadi overdosis, perhatian medis harus segera dicari. Penanganan overdosis Efavirenz dapat mencakup penanganan simtomatik dan terapi suportif, seperti pemeliharaan fungsi organ vital, pemantauan status neurologis dan mental, dan tindakan untuk mencegah penyerapan obat dari saluran gastrointestinal, jika memungkinkan dan dapat diterima dalam jangka waktu setelah overdosis.

Tidak ada penawar khusus untuk pengobatan overdosis Efavirenz, jadi penting untuk benar-benar mengikuti dosis yang dianjurkan dan berkonsultasi dengan dokter Anda secara teratur selama pengobatan dengan obat ini.

Interaksi dengan obat lain

Efavirenz dapat berinteraksi dengan berbagai obat, yang dapat mengubah efektivitasnya atau meningkatkan risiko efek samping. Berikut ini beberapa interaksi penting yang perlu diwaspadai:

Interaksi yang mengurangi efektivitas Efavirenz:

  • Obat antituberkulosis (misalnya, rifampisin) dapat menurunkan konsentrasi efavirenz dalam darah, yang memerlukan penyesuaian dosis.
  • Obat epilepsi (misalnya, fenitoin, fenobarbital, karbamazepin) juga dapat menurunkan efektivitas efavirenz.

Interaksi yang meningkatkan risiko efek samping Efavirenz:

  • Penghambat pompa proton dan penghambat reseptor H2: dapat meningkatkan konsentrasi efavirenz dalam darah, sehingga meningkatkan efek sampingnya.
  • Obat yang dimetabolisme melalui CYP3A4: Karena efavirenz merupakan penginduksi dan penghambat CYP3A4, obat ini dapat memengaruhi metabolisme dan konsentrasi obat lain seperti statin, analgesik opioid, antikoagulan, dan banyak lainnya.

Interaksi yang memerlukan penyesuaian dosis:

  • Obat antiretroviral: Beberapa obat antiretroviral mungkin memerlukan penyesuaian dosis bila diberikan bersamaan dengan efavirenz karena efek timbal balik pada metabolisme.
  • Kontrasepsi oral dan sediaan hormonal: Efavirenz dapat mengurangi efektivitasnya, yang memerlukan metode kontrasepsi tambahan untuk mencegah kehamilan yang tidak diinginkan.

Perhatian Khusus:

  • Alkohol dan narkoba: Kombinasi dengan alkohol atau narkoba dapat meningkatkan efek samping efavirenz, terutama yang berkaitan dengan sistem saraf pusat.

Sebelum memulai efavirenz, penting untuk memberi tahu dokter Anda tentang semua obat yang sedang Anda konsumsi, termasuk obat bebas, vitamin, dan suplemen, untuk menghindari interaksi yang berpotensi membahayakan.

Kondisi penyimpanan

Kondisi penyimpanan Efavirenz penting untuk menjaga efektivitas dan keamanannya. Meskipun rincian spesifiknya mungkin sedikit berbeda tergantung pada produsen dan bentuk pelepasannya, secara umum direkomendasikan untuk menyimpan Efavirenz di tempat yang kering, terlindung dari cahaya, dan pada suhu ruangan. Obat harus dijauhkan dari anak-anak dan tidak boleh terkena suhu tinggi atau kelembapan. Penting juga untuk memeriksa tanggal kedaluwarsa obat dan tidak menggunakannya setelah periode yang ditentukan.


Perhatian!

Untuk menyederhanakan persepsi informasi, instruksi ini untuk penggunaan obat "Efavirenz" diterjemahkan dan disajikan dalam bentuk khusus berdasarkan instruksi resmi untuk penggunaan medis obat tersebut. Sebelum digunakan baca anotasi yang datang langsung ke obat.

Deskripsi disediakan untuk tujuan informasi dan bukan panduan untuk penyembuhan diri. Kebutuhan akan obat ini, tujuan dari rejimen pengobatan, metode dan dosis obat ditentukan sendiri oleh dokter yang merawat. Pengobatan sendiri berbahaya bagi kesehatan Anda.

Portal iLive tidak memberikan saran, diagnosis, atau perawatan medis.
Informasi yang dipublikasikan di portal hanya untuk referensi dan tidak boleh digunakan tanpa berkonsultasi dengan spesialis.
Baca dengan cermat aturan dan kebijakan situs. Anda juga dapat hubungi kami!

Hak Cipta © 2011 - 2025 iLive. Seluruh hak cipta.