Endoxan

Endoxan menunjukkan aktivitas terapeutik antitumor.

Komponen siklofosfamid merupakan agen sitostatik dengan tipe aksi alkilasi. Di dalam sel tumor, zat tersebut mengalami biotransformasi dengan pembentukan elemen metabolik yang aktif, yang menghancurkan proses pengikatan RNA dan DNA dengan membentuk ikatan silang antara untaian struktur ini. Pada saat yang sama, metabolit menghalangi proses pembelahan mitosis dan memperlambat pengikatan protein.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasi Endoxan

Digunakan untuk menghilangkan gangguan-gangguan berikut:

• limfogranulomatosis;
• limfosarkoma;
• mieloma multipel;
• leukemia tipe limfoblastik pada fase aktif;
• osteosarkoma;
• limfoma non-Hodgkin;
• neuroblastoma;
• karsinoma payudara;
• leukemia limfositik yang bersifat kronis;
• karsinoma ovarium;
• retinoblastoma.

Dalam kombinasi dengan obat antitumor lain, obat ini digunakan dalam pengobatan karsinoma serviks, paru-paru, dan kandung kemih, serta sarkoma yang menyerang prostat atau jaringan lunak, serta retikulosarkoma.

Sebagai imunosupresan, obat ini diresepkan dalam kasus artritis psoriatis atau reumatoid, kolagenosis progresif, sindrom nefrotik, dan sebagai tambahan, untuk mencegah kemungkinan penolakan organ yang ditransplantasikan.

Surat pembebasan

Unsur obat ini tersedia dalam bentuk tablet - 50 buah per kotak. Ia juga diproduksi dalam bentuk liofilisat untuk persiapan cairan yang digunakan untuk injeksi intravena.

[ 3 ]

Farmakokinetik

Penyerapan siklofosfamid dari saluran pencernaan berlangsung lengkap.

Proses metabolisme terjadi di dalam hati; dalam hal ini, komponen metabolisme aktif yang bersifat alkilasi terbentuk. Sebagian dari elemen ini diubah menjadi metabolit yang tidak memiliki aktivitas, dan sisanya diubah menjadi komponen metabolisme yang memiliki efek sitotoksik. Setelah injeksi intravena, nilai Cmax metabolit dicatat setelah 2-3 jam.

Ekskresi unsur-unsur metabolisme dilakukan melalui ginjal; 5-25% dari bagian tersebut sebagai zat yang tidak berubah diekskresikan melalui urin. Pada orang dewasa, waktu paruhnya adalah 7 jam, dan pada anak-anak - 4 jam.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosis dan administrasi

Regimen dosis dipilih secara individual, dengan mempertimbangkan gambaran klinis. Tablet harus diminum secara oral, setengah jam sebelum makan atau 2 jam setelahnya. Sering kali 1-4 tablet obat (0,05-0,2 g) digunakan per hari. Kursus berlangsung 14-21 hari.

Untuk melakukan suntikan intravena, perlu melarutkan zat obat terlebih dahulu. Setiap hari perlu diberikan 0,05-0,1 g/m2 ^. Bila suntikan diberikan 3 kali seminggu, dosisnya adalah 0,1-0,2 g/m2 ^; bila dilakukan prosedur 2 minggu sekali - 0,6-0,75 g/m2 ^. Bila suntikan diberikan sebulan sekali, diperlukan dosis 1,5-2 g/m2 ^. Dosis total untuk seluruh pengobatan adalah 6-14 g.

Tes darah rutin dilakukan untuk memantau tingkat keparahan mielosupresi (kadar trombosit dan leukosit). Penting juga untuk memantau keberadaan eritrosit dalam urin (ini merupakan tanda sistitis hemoragik, yang jika terjadi, terapi harus dihentikan). Pengobatan juga dihentikan jika terjadi infeksi sekunder - komplikasi dari mielosupresi berat.

Anda tidak boleh mengonsumsi minuman beralkohol selama terapi.

[ 12 ], [ 13 ]

Gunakan Endoxan selama kehamilan

Dilarang menggunakan Endoxan selama kehamilan.

Siklofosfamid diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu pemberian ASI harus dihentikan selama terapi. Pada bayi yang ibunya menyusui selama pengobatan, trombositopenia dan neutropenia, serta diare, dan penurunan kadar hemoglobin diamati.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• penekanan aktivitas sumsum tulang;
• sistitis;
• kaheksia yang sifatnya nyata;
• retensi urin;
• infeksi pada fase aktif;
• patologi pada tahap terminal;
• intoleransi parah yang terkait dengan suatu obat.

Perlu kehati-hatian dalam penggunaan pada kasus asam urat, nefrolitiasis, adrenalektomi, penekanan sumsum tulang, serta penyakit ginjal, hati, atau jantung yang parah.

[ 9 ], [ 10 ]

Efek samping Endoxan

Efek sampingnya meliputi:

• trombositopenia, leuko- atau neutropenia;
• muntah, nyeri perut, sembelit atau diare, mual, kehilangan nafsu makan, dan sebagai tambahan stomatitis, penyakit kuning dan radang usus besar;
• kebotakan;
• gatal-gatal epidermis, ruam dan urtikaria;
• pigmentasi kulit;
• sistitis atau uretritis yang bersifat hemoragik, nefropati, hiperurisemia dan disfungsi ginjal;
• miokarditis hemoragik (jarang);
• fibrosis yang mempengaruhi paru-paru (terapi jangka panjang menggunakan dosis besar);
• amenore dan gangguan spermatogenesis dan oogenesis (kadang-kadang tidak dapat disembuhkan).

[ 11 ]

Overdosis

Dalam kasus keracunan, potensiasi efek samping diamati, termasuk kardiotoksisitas atau mielosupresi.

Tidak ada penawarnya. Pengobatan simptomatis dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan obat antigout urikosurik bersama-sama meningkatkan kemungkinan timbulnya nefropati, karena siklofosfamid meningkatkan volume asam urat yang terbentuk.

Kombinasi dengan allopurinol memperkuat efek toksik pada sumsum tulang.

Zat yang menginduksi oksidasi mikrosomal memperkuat proses metabolisme siklofosfamid, sehingga mengakibatkan peningkatan volume komponen metabolik yang terbentuk dan peningkatan efek obat.

Siklofosfamid meningkatkan sifat antikoagulan obat-obatan dan juga memperkuat aktivitas kardiotoksik antibiotik antitumor, daunorubisin dan doksorubisin.

Kombinasi dengan imunosupresan (termasuk azatioprin, GCS, merkatopurin dengan siklosporin, dan klorambusil) meningkatkan kemungkinan timbulnya infeksi, serta neoplasma sekunder.

Bila Endoxan digunakan bersama-sama dengan zat yang memicu mielosupresi, begitu pula dengan terapi radiasi, maka supresi sumsum tulang akan meningkat.

Pemberian siklofosfamid dengan lovastatin kepada penerima transplantasi jantung memiliki risiko tinggi terjadinya gagal ginjal akut atau nekrosis otot rangka.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Kondisi penyimpanan

Endoxan harus disimpan pada suhu dalam 25°C.

[ 17 ], [ 18 ]

Kehidupan rak

Endoxan dapat digunakan selama jangka waktu 36 bulan sejak tanggal penjualan obat.

[ 19 ], [ 20 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Pengalaman penggunaan obat-obatan pada pediatri sangat terbatas.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Siklofosfamid, Lidoksin, Cytoxan dengan Siklofosfamid, dan Endoxan-Asta.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Ulasan

Endoxan menerima banyak ulasan yang menyebutkan perkembangan efek samping akibat penggunaannya. Hampir semua pasien melaporkan aliran darah ke kulit wajah setelah suntikan intravena. Mereka juga mengeluh hiperhidrosis disertai sakit kepala. Selain itu, di antara manifestasi negatif yang sering terjadi dalam komentar pengguna, penekanan proses hematopoietik dan kebotakan total atau sebagian dicatat (rambut mulai tumbuh kembali setelah terapi berakhir).

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]