Esomeprazole

Obat Esomeprazole termasuk dalam kategori obat penghambat pompa proton - ini adalah berbagai macam obat yang digunakan dalam pengobatan tukak duodenum dan patologi refluks gastroesofageal.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikasi Esomeprazole

Esomeprazole diindikasikan:

• sebagai obat antisekresi;
• untuk patologi refluks gastroesofageal pada individu dengan refluks atau esofagitis yang rumit;
• untuk tukak lambung yang disebabkan oleh konsumsi obat antiinflamasi nonsteroid;
• untuk mencegah perkembangan tukak lambung dan tukak duodenum selama pengobatan dengan obat antiinflamasi nonsteroid;
• untuk pemeliharaan hemostasis jangka pendek dan pencegahan perdarahan berulang pada pasien setelah terapi endoskopi ulkus perdarahan akut.

Surat pembebasan

Esomeprazole diproduksi sebagai liofilisat untuk persiapan larutan injeksi.

Satu botol liofilisat mengandung bahan aktif obat - natrium esomeprazole, sebagai alternatif esomeprazole sebanyak 40 mg.

Kemasan kardus berisi satu botol kaca dengan sumbat karet dan tutup aluminium yang digulung dengan alat pembuka lipat.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamik

Esomeprazole adalah isomer-s dari omeprazole, yang mengurangi produksi asam lambung. Obat ini merupakan penghambat pompa proton spesifik dengan aktivitas farmakodinamik yang ditargetkan.

Bahan aktif obat Esomeprazole termasuk basa lemah - zat tersebut terakumulasi dan diaktifkan dalam lingkungan asam pada saluran ekskresi struktur seluler parietal, di mana terjadi penghambatan enzim H+K+ATPase - pompa asam, serta penghambatan produksi asam.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Obat ini diserap dengan cepat, mencapai konsentrasi tinggi dalam waktu setengah jam setelah dosis diminum. Ketersediaan hayati lengkap bisa mencapai 90%. Pengikatan protein plasma adalah 95%.

Penggunaan bersamaan dengan makanan mengurangi penyerapan dan memperlambat asimilasi Esomeprazole.

Obat ini dimetabolisme oleh sistem sitokrom P450. Sebagian besar metabolisme bergantung pada CYP3A4, yang bertanggung jawab atas pembentukan esomeprazole sulfone, metabolit plasma utama.

Waktu paruhnya adalah 60-90 menit. Hubungan antara konsentrasi plasma dan waktu meningkat dengan pemberian obat berulang. Peningkatan ini bergantung pada dosis dan menghasilkan hubungan non-linier dengan pemberian berulang.

Ketergantungan waktu ini disebabkan oleh penurunan proses metabolisme lintas pertama, serta tingkat pembersihan sistemik akibat penghambatan enzim CYP2C19.

Zat aktif dihilangkan sepenuhnya dari aliran darah pada periode antara dosis, tanpa akumulasi, dengan pemberian Esomeprazole sekali sehari setiap hari.

Kehadiran produk metabolisme utama tidak menunjukkan efek apa pun pada produksi cairan lambung. Sekitar 80% dari jumlah obat yang dikonsumsi keluar dari tubuh melalui urin, dan sisanya melalui feses.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosis dan administrasi

Orang yang dikontraindikasikan untuk penggunaan internal obat ini dapat diresepkan pemberian parenteral dalam jumlah 20 hingga 40 mg setiap hari. Untuk refluks esofagitis, 40 mg Esomeprazole diminum per hari. Untuk terapi simtomatik penyakit refluks gastroesofageal, 20 mg obat diresepkan setiap hari.

Untuk tukak lambung dan tukak duodenum yang disebabkan oleh penggunaan obat antiinflamasi nonsteroid, dosis standar yang diresepkan adalah 20 mg setiap hari. Untuk tujuan pencegahan, jumlah obat tidak diubah.

Lamanya masa terapi dengan Esomeprazole ditentukan oleh dokter dan tidak bersifat jangka panjang.

Setelah pendarahan lambung dihentikan secara endoskopi, 80 mg Esomeprazole digunakan sebagai infus selama setengah jam, setelah itu infus intravena jangka panjang (72 jam) sebesar 8 mg per jam diharapkan.

Setelah pemberian obat parenteral, agen diresepkan yang menghambat sekresi asam oleh lambung - khususnya, tablet berdasarkan esomeprazole.

[ 23 ]

Gunakan Esomeprazole selama kehamilan

Obat Esomeprazole tidak diresepkan untuk pasien hamil dan menyusui, karena tidak ada informasi klinis yang dapat diandalkan mengenai keamanan obat yang diusulkan untuk janin dan bayi baru lahir.

Kontraindikasi

Esomeprazole dikontraindikasikan:

• jika terjadi reaksi hipersensitivitas terhadap bahan obat;
• dalam kombinasi dengan Nelphigavir atau Atazanavir;
• pasien anak-anak (di bawah usia 18 tahun);
• selama kehamilan;
• selama menyusui.

[ 19 ], [ 20 ]

Efek samping Esomeprazole

Terapi esomeprazole dapat disertai dengan:

• penurunan kadar leukosit dan trombosit dalam darah;
• alergi, termasuk anafilaksis;
• pembengkakan pada ekstremitas;
• gangguan tidur;
• depresi, gangguan kesadaran;
• sakit kepala, kelelahan;
• gangguan penglihatan dan pendengaran;
• pusing;
• tanda-tanda bronkospasme;
• dispepsia, nyeri perut;
• haus;
• penyakit kuning, hepatitis;
• dermatitis, ruam kulit, alopecia zonular;
• nyeri pada persendian dan otot;
• peningkatan keringat.

[ 21 ], [ 22 ]

Overdosis

Informasi yang tersedia mengenai overdosis Esomeprazole sangat sedikit. Tanda-tanda overdosis dapat berhubungan dengan efek samping dan terjadi setelah pemberian oral lebih dari 280 mg obat.

Belum ada penawar khusus yang ditemukan.

Hemodialisis dianggap tidak efektif, dan karena alasan ini, jika terjadi dosis berlebihan, dokter membatasi diri pada tindakan terapi simptomatik dan suportif.

Interaksi dengan obat lain

Penurunan keasaman lambung saat mengonsumsi Esomeprazole dapat memengaruhi penyerapan obat jika proses penyerapannya bergantung pada tingkat keasaman. Telah diketahui bahwa mengonsumsi obat lain yang menghambat produksi asam, serta antasida, memicu penurunan penyerapan Ketoconazole atau Itraconazole selama terapi dengan Esomeprazole.

Esomeprazole yang dikombinasikan dengan obat yang memetabolisme CYP2C19 (Diazepam, Phenytoin, Imipramine) dapat memicu peningkatan konsentrasi obat-obatan yang tercantum. Dengan mempertimbangkan hal ini, perlu untuk mengurangi dosisnya.

Pemberian bersama Esomeprazole 30 mg akan menyebabkan penurunan 45% dalam pembersihan substrat Diazepam.

Penggunaan Esomeprazole secara bersamaan akan mengakibatkan peningkatan konsentrasi Fenitoin dalam serum pada penderita epilepsi. Jumlah obat dalam aliran darah harus dipantau saat Esomeprazole diresepkan atau dihentikan.

Mengonsumsi Esomeprazole yang dikombinasikan dengan obat Warfarin memerlukan pemantauan kualitas pembekuan darah.

Kombinasi dengan Vorikonazol dan penghambat CYP2C19 dan CYP3A4 lainnya dapat menyebabkan peningkatan lebih dari dua kali lipat dalam paparan komponen aktif Esomeprazole, yang, bagaimanapun, tidak memerlukan penyesuaian dosis obat.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Kondisi penyimpanan

Esomeprazole harus disimpan pada suhu ruangan, jauh dari jangkauan anak-anak.

[ 29 ], [ 30 ]

Kehidupan rak

Esomeprazole dalam bentuk liofilisat disimpan dalam kemasan asli yang belum dibuka hingga 2 tahun. Larutan Esomeprazole yang tidak digunakan tidak boleh disimpan - dibuang.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]