Ezolong

Salah satu obat yang paling umum untuk pengobatan penyakit tukak lambung dan refluks gastroesofageal adalah Ezolong, obat antiulkus, yang disebut penghambat pompa proton, yang zat utamanya adalah esomeprazole.

Indikasi Ezolong

Ezolong diresepkan sebagai obat utama atau tambahan dalam situasi berikut:

• dengan esofagitis refluks erosif;
• untuk mencegah terulangnya esofagitis;
• untuk meringankan kondisi penyakit refluks;
• untuk tukak duodenum yang disebabkan oleh Helicobacter pylori;
• untuk pencegahan kekambuhan penyakit tukak lambung pada pasien yang terinfeksi Helicobacter pylori;
• untuk tukak lambung yang disebabkan oleh konsumsi obat antiinflamasi nonsteroid;
• untuk mencegah terbentuknya tukak saat mengonsumsi obat antiinflamasi nonsteroid;
• pada sindrom Zollinger-Ellison.

Surat pembebasan

Ezolong diproduksi dalam bentuk tablet berlapis film. Satu tablet mungkin mengandung 20 atau 40 mg bahan aktif esomeprazole.

Penampilan tablet: oval, cembung pada kedua sisi, sedikit merah muda (40 mg) atau kekuningan (20 mg), dengan takik dosis melintang pada satu sisi.

Plat blister aluminium berisi 7 tablet. Satu kemasan karton berisi satu atau dua plat blister, beserta petunjuk penggunaan obat ini.

[ 1 ]

Farmakodinamik

Ezolong diwakili oleh bahan aktif esomeprazole, isomer s dari omeprazole, yang dikenal sebagai penekan sekresi lambung. Esomeprazole adalah penghambat pompa proton spesifik dengan aktivitas farmakodinamik yang ditargetkan.

Bahan aktif obat Ezolong termasuk basa lemah - zat tersebut terakumulasi dan diaktifkan dalam lingkungan asam saluran ekskresi struktur seluler parietal, di mana penghambatan enzim H+K+ATPase - pompa asam, serta penghambatan produksi asam terjadi.

Farmakokinetik

Obat ini diserap dengan cepat, mencapai konsentrasi tinggi dalam waktu setengah jam setelah dosis diminum. Ketersediaan hayati lengkap bisa mencapai 90%. Pengikatan protein plasma adalah 95%.

Konsumsi makanan secara bersamaan mengurangi penyerapan dan memperlambat asimilasi Ezolong.

Obat ini dimetabolisme oleh sistem sitokrom P450. Sebagian besar metabolisme bergantung pada CYP3A4, yang bertanggung jawab atas pembentukan esomeprazole sulfone, metabolit plasma utama.

Waktu paruhnya adalah 60-90 menit. Rasio konsentrasi plasma terhadap waktu meningkat dengan pemberian obat berulang. Peningkatan ini bergantung pada dosis Ezolong dan memicu ketergantungan non-linier dari tipe "dosis – AUC" dengan pemberian berulang.

Ketergantungan waktu ini disebabkan oleh penurunan metabolisme lintas pertama, serta tingkat pembersihan sistemik akibat penghambatan enzim CYP2C19.

Zat aktif dihilangkan sepenuhnya dari aliran darah pada periode antara dosis, tanpa akumulasi, dengan asupan harian Ezolong sekali sehari.

Kehadiran produk metabolisme utama tidak menunjukkan efek apa pun pada produksi cairan lambung. Sekitar 80% dari jumlah obat yang dikonsumsi keluar dari tubuh melalui urin, dan sisanya melalui feses.

Dosis dan administrasi

Ezolong diminum satu jam sebelum makan dengan air. Tablet tidak dihancurkan atau dikunyah.

Untuk bentuk erosif esofagitis refluks, 40 mg obat diresepkan setiap hari selama sebulan.

Untuk meredakan gejala penyakit refluks gastroesofageal, 20 mg diresepkan setiap hari, asalkan tidak ada esofagitis.

Untuk pencegahan esofagitis berulang jangka panjang, 20 mg obat diresepkan setiap hari.

Dalam kasus terdiagnosis Helicobacter pylori dan tukak duodenum, 20 mg Ezolong dengan Amoksisilin dan Klaritromisin diresepkan dua kali sehari selama seminggu.

Untuk mencegah kambuhnya Helicobacter pylori dan penyakit tukak lambung, 20 mg Ezolong dengan Amoksisilin dan Klaritromisin diresepkan dua kali sehari selama seminggu.

Untuk mengobati tukak akibat penggunaan obat antiinflamasi nonsteroid, 20 mg obat diresepkan setiap hari selama 1-2 bulan.

Untuk pengobatan sindrom Zollinger-Ellison, 40 mg obat diminum dua kali sehari. Namun, dosis dapat diubah tergantung pada indikasi klinis. Diperbolehkan mengonsumsi 80 hingga 160 mg obat per hari (dibagi menjadi 2 dosis).

Jika terjadi gangguan fungsi ginjal atau hati, serta pada pasien usia lanjut, tidak perlu menyesuaikan jumlah obat yang diminum.

Gunakan Ezolong selama kehamilan

Tidak ada informasi yang jelas dan dapat diandalkan tentang penggunaan obat Ezolong selama kehamilan, yang tidak memungkinkan kami untuk merekomendasikan obat ini untuk digunakan oleh pasien hamil.

Tidak ada pula informasi mengenai kemungkinan pengobatan dengan obat tersebut selama menyusui.

Kontraindikasi

Ezolong dikontraindikasikan:

• jika terjadi hipersensitivitas terhadap obat tersebut;
• anak-anak di bawah usia 12 tahun;
• dalam kombinasi dengan obat Atazanavir dan Nelfinavir.

Efek samping Ezolong

Pengobatan dengan obat Ezolong mungkin disertai dengan beberapa efek yang tidak diinginkan:

• penurunan jumlah leukosit atau trombosit dalam darah;
• alergi, anafilaksis;
• pembengkakan pada ekstremitas yang berhubungan dengan gangguan metabolisme;
• gangguan tidur;
• keadaan terlalu gembira, depresi;
• sakit kepala, kelelahan;
• gangguan penglihatan dan pendengaran;
• pusing;
• fenomena bronkospasme;
• dispepsia, nyeri perut;
• haus;
• penyakit kuning, hepatitis;
• dermatitis, ruam kulit, alopecia zonular;
• nyeri pada persendian dan otot;
• peningkatan keringat.

[ 2 ]

Overdosis

Informasi yang tersedia mengenai overdosis Ezolong sangat sedikit. Tanda-tanda kerusakan sistem pencernaan dan perasaan lemas muncul setelah pemberian obat sebanyak 280 mg secara oral.

Belum ada penawar khusus yang ditemukan.

Hemodialisis dianggap tidak efektif, oleh karena itu, jika terjadi overdosis, pengobatan simtomatik dan tindakan terapi suportif terbatas.

Interaksi dengan obat lain

Adanya penurunan keasaman lambung saat mengonsumsi Ezolong dapat memengaruhi penyerapan obat jika proses penyerapannya bergantung pada tingkat keasaman. Telah diketahui bahwa mengonsumsi obat lain yang menghambat produksi asam, serta antasida, memicu penurunan penyerapan Ketoconazole atau Itraconazole selama terapi Ezolong.

Ezolong yang dikombinasikan dengan obat-obatan yang memetabolisme CYP2C19 (Diazepam, Phenytoin, Imipramine) dapat memicu peningkatan konsentrasi obat-obatan yang tercantum. Mengingat hal ini, dosisnya perlu dikurangi.

Pemberian 30 mg Ezolong secara bersamaan akan menyebabkan penurunan 45% dalam pembersihan substrat Diazepam.

Penggunaan Ezolong secara bersamaan akan meningkatkan konsentrasi Fenitoin dalam serum darah penderita epilepsi. Jumlah obat dalam aliran darah harus dipantau pada saat pemberian atau penghentian Ezolong.

Mengonsumsi Ezolong yang dikombinasikan dengan obat Warfarin memerlukan pemantauan kualitas pembekuan darah.

Kombinasi dengan Vorikonazol dan penghambat CYP2C19 dan CYP3A4 lainnya dapat menyebabkan peningkatan lebih dari dua kali lipat dalam paparan komponen aktif Ezolong, yang, bagaimanapun, tidak memerlukan penyesuaian dosis obat.

[ 3 ]

Kondisi penyimpanan

Ezolong disimpan dalam kemasan asli pada suhu hingga +25 °C, jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Kehidupan rak

Ezolong dapat disimpan hingga 2 tahun dalam kondisi penyimpanan yang tepat.