Fexofen

Fexofen adalah antihistamin untuk penggunaan sistemik.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasi Fexofen

Dipakai untuk mengatasi rinitis alergi musiman (tablet 0,12 g) dan urtikaria idiopatik yang bersifat kronis (tablet 0,18 g).

[ 3 ]

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet, 10 buah dalam kemasan blister. Kemasan berisi 1 atau 2 kemasan tersebut.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamik

Fexofenadine adalah penghambat reseptor histamin (H1) dengan pola kerja spesifik. Fexofenadine adalah produk pemecahan farmakoaktif dari terfenadine.

Bila digunakan dalam dosis terapeutik, fexofenadine tidak memiliki efek antidopaminergik, antiadrenergik, atau antikolinergik. Bahkan bila digunakan dalam dosis tinggi, elemen tersebut tidak menghalangi saluran kalium di dalam miokardiosit, dan sebagai tambahan, tidak memiliki sifat kardiotoksik (aritmia atau perpanjangan nilai interval QT).

Fexofenadine tidak menembus sawar darah-otak dan karena itu tidak dapat berinteraksi dengan terminal H1 dalam sistem saraf pusat. Obat ini tidak memiliki efek sedatif.

Data dari uji klinis yang dilakukan pada orang dewasa dengan rinitis alergi musiman menunjukkan bahwa 1 jam setelah mengonsumsi dosis obat 0,06, 0,12 dan 0,18 g, perbaikan cepat dalam kondisi diamati, dan efek terapeutik dipertahankan selama 24 jam berikutnya.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetik

Bila diberikan secara oral, fexofenadine cepat diserap dari saluran gastrointestinal, mencapai nilai Cmax plasma dalam 1-3 jam. Kadar Cmax rata-rata setelah dosis tunggal 120 mg per hari adalah sekitar 427 ng/mL. Nilai yang sama setelah dosis tunggal 180 mg per hari adalah sekitar 494 ng/mL.

Dosis obat 0,12 g memiliki waktu paruh (nilai kondisi stabil) sekitar 14,4 jam. Pada orang yang berusia di atas 65 tahun, nilai ini serupa dengan kelompok yang lebih muda. Waktu paruh pada anak-anak adalah 18 jam.

Sintesis zat dengan protein plasma sekitar 60-70%. Sekitar 5% dari porsi yang dikonsumsi dimetabolisme.

80% dari dosis obat diekskresikan dalam empedu, dan 11% dalam urin.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dosis dan administrasi

Tablet diminum tanpa memperhatikan asupan makanan, sambil meminumnya dengan air putih. Dosis standar (untuk orang dewasa dan remaja di atas 12 tahun) adalah 0,12 g untuk menghilangkan rinitis alergi musiman, dan 0,18 g untuk menghilangkan gejala urtikaria idiopatik (kronis). Obat harus diminum sekali sehari (disarankan untuk melakukannya di pagi hari).

Durasi terapi tersebut dipilih untuk setiap individu oleh dokter yang merawat, dengan mempertimbangkan perjalanan patologi. Dengan asupan obat yang konstan selama 28 hari, toleransi terhadap fexofenadine tidak berkembang.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Gunakan Fexofen selama kehamilan

Informasi mengenai penggunaan Fexofen selama kehamilan sangat sedikit. Beberapa uji coba pada hewan tidak menunjukkan adanya efek langsung maupun tidak langsung terhadap jalannya kehamilan, perkembangan embrio atau janin, proses kelahiran, atau perkembangan pascanatal anak.

Namun, fexofenadine hydrochloride tetap dilarang untuk diberikan kepada wanita hamil, kecuali pada keadaan di mana kemungkinan manfaat bagi wanita lebih diharapkan dibandingkan terjadinya komplikasi pada janin (bila terdapat indikasi vital).

Karena unsur fexofenadine diekskresikan dalam ASI, maka dilarang menggunakan obat ini selama menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utamanya adalah sensitivitas tinggi terhadap unsur obat.

[ 13 ], [ 14 ]

Efek samping Fexofen

Mengonsumsi tablet dapat menyebabkan munculnya efek samping tertentu:

• lesi yang terkait dengan fungsi sistem saraf: pusing, mengantuk dan sakit kepala;
• gejala pada saluran pencernaan: timbulnya rasa mual;
• gangguan sistemik: timbulnya kelelahan parah.

Selama studi pasca pemasaran, reaksi merugikan berikut diidentifikasi:

• kerusakan kekebalan: gejala intoleransi berkembang dalam bentuk edema Quincke, dispnea, perasaan penyempitan di daerah dada, dan sebagai tambahan dalam bentuk anafilaksis sistemik dan hot flashes;
• gangguan mental: meningkatnya rangsangan sistem saraf, insomnia, masalah tidur atau mimpi yang tidak biasa/mengerikan;
• masalah dengan fungsi jantung: munculnya palpitasi atau takikardia;
• reaksi yang berhubungan dengan saluran pencernaan: timbulnya diare;
• lesi jaringan subkutan dan epidermis: gatal dengan ruam dan urtikaria.

Orang yang memiliki riwayat patologi apa pun yang memengaruhi fungsi sistem kardiovaskular, atau yang saat ini menderitanya, perlu mempertimbangkan bahwa obat-obatan dari kategori antihistamin dapat menyebabkan komplikasi seperti peningkatan denyut jantung dan takikardia.

[ 15 ], [ 16 ]

Overdosis

Terdapat bukti adanya rasa kantuk, pusing, dan mulut kering pada kasus keracunan Fexofen. Dalam penelitian yang melibatkan relawan, penggunaan dosis tunggal hingga 0,8 g dan dosis ganda 0,69 g per hari selama 1 bulan atau dosis 0,24 g sekali sehari selama 12 bulan tidak menimbulkan gejala buruk yang signifikan secara klinis dibandingkan dengan plasebo. Tidak mungkin untuk menetapkan ukuran maksimum dosis fexofenadine yang dapat ditoleransi.

Jika terjadi keracunan, tindakan simtomatik dan suportif diperlukan. Prosedur hemodialisis tidak akan efektif.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interaksi dengan obat lain

Fexofenadine tidak mengalami metabolisme hati, dan karena itu tidak berinteraksi dengan obat lain melalui mekanisme ini.

Kombinasi dengan ketoconazole atau eritromisin menghasilkan peningkatan kadar fexofenadine dalam plasma sebanyak 2-3 kali lipat. Efek pada panjang interval QT tidak terkait dengan perubahan ini. Kejadian efek samping tidak meningkat dibandingkan dengan penggunaan salah satu obat saja.

Tidak ada interaksi dengan zat omeprazole yang diamati.

Penggunaan antasida yang mengandung magnesium dan aluminium 15 menit sebelum mengonsumsi Fexofen dalam dosis 0,18 g melemahkan khasiat fexofenadine, serta tingkat sintesisnya di saluran pencernaan. Perlu diperhatikan interval 2 jam antara mengonsumsi obat-obatan ini.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Kondisi penyimpanan

Fexofen harus disimpan di tempat yang jauh dari jangkauan anak kecil. Tanda suhu – tidak lebih tinggi dari 25°C.

[ 32 ], [ 33 ]

Kehidupan rak

Fexofen boleh digunakan selama 3 tahun terhitung dari tanggal pembuatan obat terapeutik.

[ 34 ], [ 35 ]

Penggunaan pada anak-anak

Fexofen dilarang untuk digunakan pada anak di bawah usia 12 tahun.

Analogi

Obat-obatan berikut ini adalah analog dari obat tersebut: Altiva dan Allergo dengan Fexofast dan Fexomax, dan sebagai tambahan Tigofast-120 dan Telfast.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Ulasan

Fexofen mengatasi alergi dan urtikaria idiopatik dengan baik. Ulasan menunjukkan bahwa obat ini dengan cepat dan efektif meredakan ruam gatal, bintik merah, dan gejala lain dari gangguan di atas.