Gabapentin

Analog obat ini adalah: Gabagama 100, Gabagama 300, Gabagama 400, Gabalept, Gabantin 100, Gabastadine, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantinum, Epileptal, dll.

[1], [2],

Indikasi Gabapentin

Penggunaan utama obat ini adalah pengobatan epilepsi, yang merupakan salah satu penyakit neurologis kronik yang paling umum. Sebagai monoterapi gabapentin diberikan kepada orang dewasa dan anak di atas 12 tahun dengan lokal (parsial atau fokal) negeneralizovannyh kejang yang disebabkan oleh primer (idiopatik) epilepsi dan tonik-klonik serangan dan somatosensori paroxysms sekunder (simtomatik) epilepsi (temporal, mesial dan lainnya).

Juga indikasi penggunaan gabapentin adalah epilepsi parsial anak-anak dengan penundaan perkembangan psikomotor yang diucapkan, di mana pengobatan obat tidak efektif (disebut epilepsi resistan).

Selain itu, Gabapentin digunakan sebagai alat tambahan dalam pengobatan orang dewasa dengan neuropati perifer berbagai etiologi ( diabetes, postherpetik), serta neuralgia yang disebabkan oleh herpes zoster.

[3], [4]

Surat pembebasan

Bentuk pelepasan - kapsul; Satu kapsul mengandung 300 mg zat aktif gabapentin.

[5], [6], [7]

Farmakodinamik

Sifat neuroprotektif terapi dari persiapan gabapentin dan analog yang didasarkan pada zat aktif mereka - Gabapentin, yang-1-aminometil sikloheksana asam asetat dan struktural merupakan analog dari neurotransmitter endogen - gamma-aminobutyric acid (GABA).

Fungsi yang dilakukan GABA di sistem saraf pusat adalah mengubah aktivitas neuron, memperlambat (menghambat) transmisi sinaptik impuls, serta pensinyalan dari neuron ke jaringan otot. Dengan demikian, Gabapentin - seperti GABA - bertindak sebagai mediator penghambat antara reseptor membran neuron dan bagian khusus dari sistem saraf pusat yang terletak di korteks serebral belahan otak.

Sebagai tambahan, zat aktif biologis Gabapentin secara biologis membantu meningkatkan kadar asam gamma-aminobutyric dalam plasma darah, yang mengurangi konsentrasi neurotransmitter monoamina eksitasi dan aktivitas patologis eksitasi SSP. Akibatnya, proses menarik dan penghambatan terjadi pada keseimbangan.

[8], [9], [10], [11], [12]

Farmakokinetik

Konsentrasi maksimum gabapentin dalam plasma darah dicatat 2-3 jam setelah meminum obat di dalamnya. Dengan protein plasma, tidak lebih dari 3-5% zat aktif mengikat.

Ketersediaan hayati absolut obat dalam bentuk kapsul tidak melebihi 60%, dengan peningkatan dosis ketersediaan hayati menurun. Rata-rata waktu paruh gabapentin dari plasma adalah antara lima dan tujuh jam dan tidak tergantung pada dosis yang diminum.

Gabapentin tidak dimetabolisme dan tidak berubah diekskresikan dari tubuh oleh ginjal. Obat ini tidak mempromosikan produksi enzim oksidatif hati yang terlibat dalam metabolisme obat-obatan. Pada pasien lanjut usia dan pasien dengan gangguan fungsi ginjal, laju pemurnian plasma darah dari gabapentin berkurang, jadi dosisnya harus disesuaikan.

[13], [14], [15]

Dosis dan administrasi

Kapsul gabapentin diambil secara oral terlepas dari asupan makanan, dengan banyak air. Dosis obat ditentukan oleh dokter yang merawat. Dengan serangan epilepsi, pengobatan dimulai dengan mengonsumsi satu kapsul (300 mg) pada hari pertama; dua kapsul - dua kali pada hari kedua; tiga kapsul - tiga kali selama hari ketiga.

Cara kedua untuk menggunakan gabapentin: satu kapsul (300 mg) tiga kali sehari. Untuk mencegah dimulainya kembali kejang, obat harus dilakukan dengan interval tidak lebih dari 12 jam.

Dosis harian maksimum obat ini adalah 3600 mg, yang dibagi menjadi tiga sama dalam volume penerimaan. Pemilihan dosis untuk insufisiensi ginjal dilakukan berdasarkan data tes mengenai keefektifan ginjal pada pemurnian darah dari produk metabolik - pembersihan kreatinin.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Gunakan Gabapentin selama kehamilan

Karena tidak ada data penggunaan gabapentin selama kehamilan, penggunaan obat ini (dan analoginya) untuk pengobatan ibu hamil dapat dibenarkan hanya jika manfaat kesehatan yang diharapkan dari ibu hamil melebihi kemungkinan risiko pada janin.
Gabapentin menembus ke dalam ASI, namun efek obat ini terhadap bayi tidak dipelajari. Untuk alasan ini, jika mengkonsumsi gabapentin bersamaan dengan periode menyusui, dianjurkan untuk berhenti menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi penggunaan obat antiepilepsi Gabapentin dan analognya adalah hipersensitivitas terhadap komponen yang membentuk obat, serta usia sampai 12 tahun. Pemberian obat ini kepada pasien dengan insufisiensi ginjal memerlukan kehati-hatian.

[16],

Efek samping Gabapentin

Efek samping gabapentin yang tidak diinginkan dan semua analoginya dari sistem kardiovaskular dimanifestasikan dalam bentuk takikardia (detak jantung cepat), peningkatan tekanan darah dan peningkatan lumen pembuluh darah (vasodilatasi), yang timbul dari penurunan sementara tonus otot dinding vaskular.

Dari sisi sistem saraf pusat, pusing dan sakit kepala, tinnitus, kelelahan, gangguan tidur, perasaan cemas, kebingungan dan halusinasi, amnesia, depresi, serta gangguan penglihatan - reduksi penglihatan reversibel (ambliopia) dan diplopia gambar (diplopia).

Mengambil obat ini juga bisa menyebabkan sakit perut, diare, perut kembung, mulut kering, mual dan muntah, sakit kuning. Kemungkinan edema dan reaksi alergi kulit (pruritus, ruam, eritema eksudatif). Seringkali ada nyeri otot, sensasi menyakitkan di punggung dan persendian, kerapuhan tulang meningkat.

Di antara kemungkinan efek samping gabapentin juga mencatat adanya peningkatan berat badan dan fluktuasi kadar glukosa darah pada pasien diabetes mellitus.

[17], [18]

Overdosis

Kelebihan dosis gabapentin dan analoginya dimanifestasikan oleh gejala seperti pusing, kantuk, sering buang air besar (diare), diplopia (double image), gangguan bicara, dan manifestasi efek samping obat ini lebih intens.

Jika terjadi overdosis Gabapentin, lavage lambung harus dilakukan, arang aktif harus diambil dan janji prescriber yang diarahkan ke terapi simtomatik harus dilakukan. Pada kasus gagal ginjal berat, pasien bisa menjalani pemurnian darah extrarenal (hemodialisis).

[25], [26]

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan gabapentin bersama dengan obat antiepilepsi lainnya dianggap mungkin dilakukan, namun kombinasi ini mengurangi keefektifan kontrasepsi hormonal oral. Alkohol dan obat penenang dapat meningkatkan semua efek samping gabapentin di atas.

Bioavailabilitas gabapentin secara signifikan mengurangi beberapa antasida yang mengandung magnesium dan aluminium (digunakan dalam pengobatan penyakit gastrointestinal tergantung asam). Karena itu, dianjurkan untuk mengkonsumsi gabapentin tidak kurang dari dua jam setelah minum antasid.

Digunakan dengan ulkus gastrik dan ulkus duodenum antihistamin simetidin mengurangi output gabapentin oleh ginjal.

[27], [28]

Kondisi penyimpanan

Gabapentin dan semua analoginya harus disimpan pada suhu yang tidak lebih tinggi dari + 24-25 ° C - di tempat yang kering, terlindungi dari cahaya dan tidak dapat diakses oleh anak-anak.

[29], [30], [31], [32]

Kehidupan rak

Umur simpan obat adalah 24 bulan.