Gabapentin

Analog dari obat ini adalah: Gabagama 100, Gabagama 300, Gabagama 400, Gabalept, Gabantin 100, Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal, dll.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasi Gabapentin

Penggunaan utama obat ini adalah pengobatan epilepsi, yang merupakan salah satu penyakit saraf kronis yang paling umum. Sebagai agen monoterapi, Gabapentin diresepkan untuk orang dewasa dan anak-anak di atas usia 12 tahun untuk kejang lokal (parsial atau fokal) non-umum yang disebabkan oleh epilepsi primer (idiopatik), serta kejang tonik-klonik dan paroksisma somatosensori pada epilepsi sekunder (simptomatik) (temporal, mesial, dll.)

Indikasi lain untuk penggunaan Gabapentin adalah epilepsi parsial pada anak dengan keterlambatan parah dalam perkembangan psikomotorik, di mana pengobatan obat tidak efektif (yang disebut epilepsi resistan).

Selain itu, Gabapentin digunakan sebagai pengobatan tambahan pada orang dewasa dengan neuropati perifer berbagai etiologi ( diabetes, pasca herpes), serta neuralgia yang disebabkan oleh herpes zoster.

[ 3 ], [ 4 ]

Surat pembebasan

Bentuk pelepasan: kapsul; satu kapsul mengandung 300 mg zat aktif gabapentin.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamik

Sifat neuroprotektif terapeutik obat Gabapentin dan analognya didasarkan pada zat aktifnya - gabapentin, yang merupakan asam 1-aminometil-sikloheksanaasetat dan secara struktural merupakan analog dari neurotransmitter endogen - asam gamma-aminobutirat (GABA).

Fungsi yang dilakukan GABA dalam sistem saraf pusat adalah mengubah aktivitas neuron, memperlambat (menghambat) transmisi impuls sinaptik, serta transmisi sinyal dari neuron ke jaringan otot. Dengan demikian, Gabapentin - mirip dengan GABA - bertindak sebagai mediator penghambat (mediator) antara reseptor membran neuron dan bagian khusus sistem saraf pusat yang terletak di korteks serebral.

Selain itu, zat aktif biologis dari obat Gabapentin membantu meningkatkan kadar asam gamma-aminobutyric dalam plasma darah, yang mengurangi konsentrasi neurotransmiter monoamina eksitatori dan aktivitas patologis eksitasi SSP. Hasilnya, proses eksitatori dan penghambatan menjadi seimbang.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetik

Konsentrasi maksimum Gabapentin dalam plasma darah diamati 2-3 jam setelah pemberian oral. Tidak lebih dari 3-5% zat aktif terikat pada protein plasma.

Ketersediaan hayati absolut obat dalam bentuk kapsul tidak melebihi 60%, dengan peningkatan dosis, ketersediaan hayati menurun. Waktu paruh rata-rata Gabapentin dari plasma adalah lima hingga tujuh jam dan tidak bergantung pada dosis yang diminum.

Gabapentin tidak dimetabolisme dan diekskresikan dalam bentuk tidak berubah oleh ginjal. Obat ini tidak meningkatkan produksi enzim oksidatif oleh hati yang terlibat dalam metabolisme obat. Pada pasien lanjut usia dan pasien dengan gangguan fungsi ginjal, laju klirens plasma gabapentin berkurang, sehingga dosisnya harus disesuaikan.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosis dan administrasi

Kapsul gabapentin diminum secara oral, tanpa memperhatikan asupan makanan, dengan banyak air. Dosis obat ditentukan oleh dokter yang merawat. Untuk kejang epilepsi, pengobatan dimulai dengan mengonsumsi satu kapsul (300 mg) pada hari pertama; dua kapsul - dua kali pada hari kedua; tiga kapsul - tiga kali pada hari ketiga.

Cara kedua yang dapat diterima untuk menggunakan Gabapentin adalah satu kapsul (300 mg) tiga kali sehari. Untuk mencegah kejang berulang, obat harus diminum dengan interval tidak lebih dari 12 jam.

Dosis harian maksimum obat ini adalah 3600 mg, yang dibagi menjadi tiga dosis yang sama. Dosis untuk gagal ginjal dipilih berdasarkan data dari tes efektivitas ginjal dalam membersihkan darah dari produk metabolisme - klirens kreatinin.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Gunakan Gabapentin selama kehamilan

Karena tidak ada data tentang penggunaan Gabapentin selama kehamilan, penggunaan obat ini (dan analognya) untuk pengobatan wanita hamil dibenarkan hanya jika manfaat kesehatan yang diharapkan bagi ibu hamil lebih besar daripada kemungkinan risiko pada janin.
Gabapentin masuk ke dalam ASI, tetapi efek obat ini pada bayi yang disusui belum diteliti. Oleh karena itu, jika mengonsumsi gabapentin bertepatan dengan masa menyusui, dianjurkan untuk berhenti menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi penggunaan obat antiepilepsi Gabapentin dan analognya adalah hipersensitivitas terhadap komponen yang termasuk dalam obat, serta usia di bawah 12 tahun. Pemberian obat ini kepada pasien dengan insufisiensi ginjal memerlukan kehati-hatian.

[ 16 ]

Efek samping Gabapentin

Efek samping yang tidak diinginkan dari Gabapentin dan semua analognya dari sistem kardiovaskular terwujud dalam bentuk takikardia (peningkatan denyut jantung), peningkatan tekanan darah dan peningkatan lumen pembuluh darah (vasodilatasi), yang terjadi karena penurunan sementara pada tonus otot dinding pembuluh darah.

Dari sisi susunan saraf pusat, terjadi pusing dan sakit kepala, tinitus, peningkatan kelelahan, gangguan tidur, kecemasan, kebingungan dan halusinasi, amnesia, depresi, serta gangguan penglihatan - penurunan penglihatan yang reversibel (ambliopia) dan penglihatan ganda (diplopia).

Mengonsumsi obat ini juga dapat menyebabkan nyeri perut, diare, perut kembung, mulut kering, mual dan muntah, serta penyakit kuning. Edema dan reaksi alergi pada kulit (gatal, ruam, eritema eksudatif) mungkin terjadi. Nyeri otot, nyeri di punggung dan sendi, serta kerapuhan tulang yang meningkat sering terjadi.

Kemungkinan efek samping Gabapentin juga mencakup penambahan berat badan dan fluktuasi kadar glukosa darah pada pasien diabetes.

[ 17 ], [ 18 ]

Overdosis

Melebihi dosis obat Gabapentin dan analognya dimanifestasikan dengan gejala-gejala seperti pusing, mengantuk, sering buang air besar encer (diare), diplopia (penglihatan ganda), gangguan bicara, serta manifestasi efek samping obat ini yang lebih intens.

Jika terjadi overdosis Gabapentin, sebaiknya dilakukan lavage lambung, konsumsi arang aktif, dan ikuti petunjuk dokter yang merawat untuk terapi simtomatik. Jika terjadi gagal ginjal berat, pasien dapat menjalani pemurnian darah ekstrarenal (hemodialisis).

[ 25 ], [ 26 ]

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan Gabapentin bersama dengan obat antiepilepsi lainnya dianggap memungkinkan, tetapi kombinasi tersebut mengurangi efektivitas kontrasepsi hormonal oral. Alkohol dan obat penenang dapat meningkatkan semua efek samping Gabapentin di atas.

Ketersediaan hayati Gabapentin berkurang secara signifikan oleh beberapa obat antasida yang mengandung magnesium dan aluminium (digunakan dalam pengobatan penyakit gastrointestinal yang bergantung pada asam). Oleh karena itu, dianjurkan untuk mengonsumsi Gabapentin setidaknya dua jam setelah mengonsumsi antasida.

Obat antihistamin simetidin, yang digunakan untuk tukak lambung dan tukak duodenum, mengurangi ekskresi Gabapentin oleh ginjal.

[ 27 ], [ 28 ]

Kondisi penyimpanan

Gabapentin dan semua analognya harus disimpan pada suhu tidak melebihi +24-25°C - di tempat yang kering, terlindung dari cahaya dan tidak dapat diakses oleh anak-anak.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Kehidupan rak

Umur simpan obat ini adalah 24 bulan.