Garam natrium dalam kantong

Garam natrium Pask merupakan obat anti-tuberkulosis yang mempunyai aktivitas bakteriostatik terhadap bakteri Mycobacterium tuberculosis; termasuk dalam subkategori obat anti-tuberkulosis cadangan.

Efek bakteriostatik obat ini diberikan oleh aktivitas kompetitif yang ditunjukkan oleh asam aminosalisilat dalam kaitannya dengan vitamin B10, yang strukturnya mirip. Aktivitas ini berkembang selama pengikatan vitamin B9, yang diperlukan untuk reproduksi dan pertumbuhan mikobakteri tuberkulosis yang stabil.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikasi Garam natrium pas

Obat ini digunakan dalam pengobatan kompleks pada stadium tuberkulosis yang sedang berkembang secara aktif, terutama pada tuberkulosis paru yang bersifat fibro-kavernosa (fase kronis).

[ 6 ], [ 7 ]

Surat pembebasan

Komponen ini dirilis dalam bentuk liofilisat untuk cairan oral - dalam sachet 12,5 g. Kemasannya berisi 25 atau 300 sachet tersebut.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodinamik

Asam aminosalisilat menggantikan PABA saat mengikat vitamin B9, yang menyebabkan kerusakan sintesis DNA normal dengan RNA, serta protein mikobakteri tuberkulosis. Untuk menggantikan PABA dengan bantuan obat, perlu menggunakannya dalam porsi besar.

Garam natrium PAS tidak memengaruhi bakteri lain. Aktivitasnya terhadap mikobakteri tuberkulosis lebih rendah dibandingkan dengan aktivitas yang ditunjukkan oleh obat-obatan dari golongan utama obat anti-tuberkulosis. Karena itu, garam ini digunakan dalam kombinasi dengan obat lain yang memiliki efek lebih kuat.

Dalam kasus penggunaan obat monoterapi, mikobakteri tuberkulosis dengan cepat mengembangkan resistensi terhadapnya. Dalam pengobatan yang kompleks, ini terjadi jauh lebih lambat.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetik

Bila diberikan secara oral, obat ini diserap dengan baik di saluran pencernaan. Penyerapannya lebih baik daripada PAS. Setelah pemberian oral dosis obat yang setara dengan 4 g PAS, nilai Cmax plasma sekitar 75 mg/ml dan dicatat setelah 30-60 menit. Hanya 15% dari porsi yang diberikan disintesis dengan protein darah intraplasma.

Bahan aktif menyebar dengan kecepatan tinggi di dalam jaringan dengan cairan (termasuk cairan pleura dan peritoneum, serta sinovium); di sana nilainya kira-kira sama dengan kadar plasma. Nilai komponen di dalam cairan serebrospinal rendah, dan hanya meningkat dengan peradangan pada meningen. Obat ini dapat melewati plasenta dan dikeluarkan melalui ASI. Sekitar 50% bahan aktif terlibat dalam metabolisme intrahepatik melalui asetilasi - akibatnya, komponen metabolik yang tidak aktif terbentuk.

Waktu paruh obat adalah 1 jam. Dalam kasus disfungsi ginjal, periode ini diperpanjang hingga 23 jam. 85% dari porsinya diekskresikan melalui urin – melalui sekresi tubulus dan CF, selama 7-10 jam. 14-33% obat diekskresikan tidak berubah, dan 50% lainnya – dalam bentuk komponen metabolik.

[ 15 ], [ 16 ]

Dosis dan administrasi

Obat ini hanya boleh digunakan dalam kombinasi dengan obat anti-tuberkulosis lainnya.

Untuk mengurangi efek iritasi pada mukosa lambung, dianjurkan untuk minum obat setelah makan. Untuk menyiapkan obat, larutkan bubuk dari kantong dalam air biasa, aduk (diperlukan setengah gelas cairan - 0,1 l); larutan yang disiapkan harus segera diminum.

Orang dewasa harus mengonsumsi 8-12 g zat tersebut per hari. Porsi ini harus dibagi menjadi 2-3 kali penggunaan.

Bagi orang dengan berat badan kurang dari 50 kg, dan dalam kasus intoleransi parah, porsinya dikurangi menjadi 4-8 g per hari.

Untuk anak-anak, dosisnya adalah 0,2-0,3 g/kg per hari; porsinya harus dibagi menjadi 2-4 dosis. Maksimal 12 g obat dapat diminum per hari.

Individu dengan insufisiensi ginjal (nilai bersihan kreatinin <30 ml per menit) harus diberikan maksimal 8 g obat (dalam 2 dosis).

Orang dengan gagal hati tidak memerlukan pengurangan dosis, tetapi perlu memantau nilai fungsi hati selama terapi.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Gunakan Garam natrium pas selama kehamilan

Obat ini tidak boleh digunakan selama menyusui atau hamil.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terhadap unsur aktif obat atau komponen tambahannya;
• hepatitis, gagal hati parah, dan sirosis hati;
• gagal ginjal parah;
• hipertrofi miokardium ventrikel kiri yang sangat intens;
• Gagal jantung pada fase dekompensasi;
• miksedema atau tukak yang mempengaruhi saluran gastrointestinal;
• amiloidosis.

Garam natrium PAS mengandung bahan tambahan makanan - komponen aspartam. Zat ini tidak boleh digunakan oleh penderita fenilketonuria.

Efek samping Garam natrium pas

Efek sampingnya meliputi:

• gangguan pada sistem saraf: pusing, cemas, ensefalopati hepatik (termasuk kantuk disertai kebingungan), parestesia, sakit kepala, dan sebagai tambahan, neuritis yang memengaruhi saraf optik dan rasa logam di mulut;
• lesi pada sistem limfatik dan darah: eosinofilia, leukopenia atau trombositopenia, anemia hemolitik (pada individu dengan kekurangan elemen G6PD), agranulositosis dan gangguan pengikatan protrombin kadang-kadang terjadi;
• manifestasi imun: tanda-tanda intoleransi (spasme bronkial, infiltrat paru eosinofilik, peningkatan suhu dan sindrom Loeffler) kadang-kadang diamati, begitu pula anafilaksis;
• gangguan endokrin: pemberian dalam porsi besar dalam jangka waktu lama menyebabkan hipotiroidisme;
• masalah jantung: perkembangan perikarditis;
• gejala yang berhubungan dengan fungsi sistem vaskular: kadang-kadang, peningkatan tekanan darah atau fluktuasinya, dan vaskulitis diamati;
• gangguan gastrointestinal: sering kali disertai melemahnya atau hilangnya nafsu makan, muntah-muntah, gejala dispepsia, nyeri pada lambung atau epigastrium, mual, serta kembung, rasa tidak nyaman di perut, sembelit atau diare, dan perubahan pada tinja;
• lesi pada saluran empedu dan hati: hepatitis atau penyakit kuning kadang-kadang diamati, demikian pula nyeri pada hati dan pembesarannya;
• gangguan saluran kemih dan ginjal: kristaluria muncul secara sporadis;
• masalah pada fungsi lapisan subkutan dan epidermis: kadang-kadang terjadi eksantema, enantema, dermatitis (purpura atau urtikaria), ruam dan dermatitis eksfoliatif;
• gangguan jaringan ikat dan muskuloskeletal: kadang-kadang muncul mialgia atau nyeri yang memengaruhi sendi;
• gangguan nutrisi dan metabolisme: hipokalemia (terjadi jika penggunaan jangka panjang oleh orang dengan penyakit kardiovaskular);
• lesi sistemik: nyeri umum di seluruh tubuh atau astenia;
• hasil uji laboratorium: peningkatan aktivitas transaminase intrahepatik.

Jika efek negatif tersebut berkembang, Anda harus menghentikan konsumsi obat untuk jangka waktu pendek atau mengurangi dosisnya.

Gejala negatif kurang intens jika pasien makan dengan benar, 3 kali sehari.

Jika Anda mengalami gejala alergi apa pun, Anda harus berkonsultasi dengan dokter untuk memutuskan apakah akan menghentikan pengobatan.

[ 17 ]

Overdosis

Tanda-tanda keracunan: diare dan muntah disertai mual; psikosis dapat terjadi.

Tindakan simptomatis diambil. Karbon aktif digunakan untuk menunda penyerapan; lavage lambung juga dilakukan dan fungsi vital tubuh dipantau.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Interaksi dengan obat lain

Pada tuberkulosis, beberapa obat dengan prinsip pengaruh yang berbeda terhadap mikobakteri tuberkulosis digunakan secara bersamaan. Pengobatan yang kompleks menghambat perkembangan resistensi mikobakteri dan mengarah pada peningkatan efek obat secara timbal balik.

Garam natrium PAS menghambat perkembangan resistensi mikobakteri tuberkulosis terhadap streptomisin dengan isoniazid. Bila dikombinasikan dengan isoniazid, jumlah darahnya meningkat, dan ada risiko anemia hemolitik.

Aktivitas obat melemah bila dikombinasikan dengan aminobenzoat.

Pemberian bersama dengan antikoagulan akan memperkuat efeknya, karena obat ini menghambat pengikatan protrombin intrahepatik.

Zat urikosurik probenesid menunda ekskresi obat melalui urin, sehingga kadarnya dalam plasma meningkat dan kemungkinan timbulnya toksisitas meningkat (memerlukan pengurangan dosis).

Obat ini dapat mengganggu penyerapan sianokobalamin dan menyebabkan kekurangan vitamin. Oleh karena itu, dalam kombinasi tersebut, bentuk parenteral dari obat ini harus digunakan.

Kombinasi obat dengan zat antidiabetik meningkatkan hipoglikemia darah.

Kombinasi obat dan kapreomisin atau pemberian obat dalam dosis besar kepada orang lanjut usia dengan edema perifer dan tekanan darah tinggi dapat menyebabkan hipokalemia.

Obat ini mengganggu penyerapan dan melemahkan efek eritromisin dan rifampisin dengan linkomisin.

Obat ini mengurangi kadar digoksin dalam darah hingga 40%.

Saat menggunakan hormon tiroid yang mengandung yodium, serta antagonisnya (juga obat antitiroid) dan analognya, perlu diperhitungkan bahwa pengenalan garam natrium Pask menyebabkan perubahan nilai TSH dan T4 dalam darah.

Amonium klorida meningkatkan kemungkinan kristaluria.

Penggunaan kombinasi dengan etionamida meningkatkan kemungkinan timbulnya hepatotoksisitas.

Aktivitas terapeutik asam aminosalisilat melemah bila dikombinasikan dengan difenhidramin.

Efek negatif obat-obatan dan salisilat bersifat aditif.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Kondisi penyimpanan

Garam natrium Pask harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak-anak. Nilai suhu - tidak lebih tinggi dari 25°C.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Kehidupan rak

Garam natrium Pask dapat digunakan selama jangka waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan zat terapeutik.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada data mengenai pembatasan penggunaan obat pada pediatri.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Analogi

Analog obatnya adalah Rifabutin, Rifampisin, PAS-Akri dengan Etambutol dan Isoniazid dengan Terizidone.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]