Gemix

Hemix adalah obat antibakteri dari kategori kuinolon.

Indikasi Gemixa

Dipakai untuk menghilangkan infeksi yang perkembangannya dipicu oleh aktivitas bakteri yang sensitif terhadap obat:

• pneumonia yang didapat dari masyarakat (juga disebabkan oleh aksi strain yang resistan terhadap banyak obat);
• bronkitis kronis pada tahap akut;
• tahap akut sinusitis.

[ 1 ], [ 2 ]

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet, sebanyak 10 buah dalam kemasan blister. Kotak berisi 1 blister.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamik

Gemifloxacin adalah obat antimikroba dari golongan fluoroquinolone. Zat ini memiliki berbagai macam aktivitas bakterisida terhadap bakteri gram positif dan negatif, serta bakteri atipikal dan anaerob.

Unsur obat menghancurkan proses perbaikan dan replikasi, serta transkripsi DNA mikroba – dengan memperlambat aktivitas enzim DNA girase (topoisomerase 2), serta topoisomerase 4, yang diperlukan untuk pertumbuhan bakteri. Gemifloxacin memiliki tingkat afinitas tinggi dengan topoisomerase bakteri – II (DNA girase) dan IV.

Strain pneumococcus dengan mutasi gen yang mengkode enzim ini resistan terhadap sebagian besar obat dari kategori fluoroquinolone. Namun, dalam konsentrasi obat yang signifikan, zat tersebut dapat memperlambat enzim yang berubah. Oleh karena itu, strain pneumococcus individual yang resistan terhadap fluoroquinolone mungkin menunjukkan sensitivitas terhadap gemifloxacin.

Mekanisme aktivitas terapeutik fluoroquinolones (termasuk gemifloxacin) agak berbeda dari efek makrolida dengan antibiotik β-laktam, serta tetrasiklin dengan aminoglikosida.

Resistensi silang antara Hemix dan kategori antibiotik ini tidak diamati.

Mekanisme utama resistensi terhadap fluoroquinolone adalah mutasi gen dalam DNA girase dengan DNA topoisomerase IV. Frekuensi terjadinya mutasi ini adalah 10-7/10-10 dan kurang.

Komponen gemifloxacin memiliki aktivitas terapeutik terhadap sebagian besar strain bakteri – dalam prosedur in vitro, serta in vivo:

• Aerob gram positif: pneumokokus (termasuk yang resistan terhadap makrolida dan penisilin, serta sebagian besar yang resistan terhadap ofloksasin atau levofloksasin, serta MDRSP), streptokokus piogenik (termasuk bakteri yang resistan terhadap makrolida), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans dan Streptococcus anginosa. Selain itu, Streptococcus constellatus dengan Streptococcus milleri dan Streptococcus mitis, serta bakteri lain dari kelompok streptokokus. Bersama dengan mereka, juga Staphylococcus aureus (sensitif terhadap methicillin), Staphylococcus epidermidis, stafilokokus saprofit, stafilokokus hemolitik dan mikroba lain dari kategori stafilokokus. Selain itu, ada juga enterococci fecal, enterococci faecium dan bakteri lain dari kategori enterococci;
• Aerob gram negatif: Basil influenza (termasuk juga mikroorganisme dengan keberadaan β-laktamase), Haemophilus parainfluenzae, dan bakteri lain dari kelompok Haemophilus. Selain itu, Moraxella catarrhalis (dengan β-laktamase positif dan negatif) dan jenis bakteri lain dari kategori Moraxella. Selain itu, basil Friedlander, Klebsiella oxytoca, dan jenis mikroba lain dari kelompok Klebsiella. Bersama dengan mereka, juga gonococci, Escherichia coli, Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter calcoaceticus dengan Acinetobacter anitratus, dan sebagai tambahan Acinetobacter haemolyticus dan bentuk bakteri lain dari kategori Acinetobacter. Daftar ini juga mencakup Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, serta mikroba lain dari kategori Citrobacter;
• Shigella dengan salmonella, Enterobacter aerogenes dan bentuk lain dari mikroba Enterobacter. Serratia marcescens dan bentuk lain dari bakteri Serratia. Proteus vulgaris, Proteus mirabilis dan jenis bakteri lain dari kategori Proteus. Providencia, bakteri Morgan dan jenis lain dari Morganella, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa dan jenis bakteri lain dari kelompok Pseudomonas, serta bakteri Borde-Gengou dan mikroba lain dari kategori Bordetella;
• mikroba atipikal: Coxiella burnetii dan bentuk lain dari coxiella, mycoplasma pneumoniae dan bakteri lain dari kelompok mycoplasma, legionella pneumophila dan mikroba lain dari kelompok legionella, serta chlamydophila pneumoniae dan bentuk lain dari klamidia;
• anaerob: peptostreptococci, Clostridium non-perfringens, Clostridium perfringens dan bentuk lain dari clostridia, fusobacteria, porphyromonas dan prevotella.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetik

Setelah pemberian obat secara oral dalam dosis 40-640 mg, karakteristik farmakokinetiknya tetap linier.

Gemifloxacin cepat diserap di saluran pencernaan. Diperlukan waktu 0,5-2 jam setelah mengonsumsi 1 tablet obat untuk mencapai kadar puncak zat tersebut di dalam tubuh. Dengan penggunaan berulang obat sebanyak 320 mg, kadar puncak zat tersebut dalam plasma darah adalah 1,61±0,51 μg/ml, serta 0,70-2,62 μg/ml, dan kadar klirensnya adalah 9,93±3,07 μg/jam/ml, serta 4,71-20,1 μg/jam/ml.

Bila obat ini digunakan dalam dosis tunggal 320 mg sekali sehari, nilai keseimbangannya akan terlihat pada hari ke-3 terapi. Hemiks hampir tidak terakumulasi (kurang dari 30% setelah mengonsumsi obat ini dalam dosis 640 mg selama minggu pertama).

Konsumsi makanan hampir tidak berpengaruh pada parameter farmakokinetik gemifloxacin, yang memungkinkan obat digunakan tanpa memperhatikan waktu konsumsi makanan.

Setelah penggunaan obat berulang kali, 55-73% elemen aktif disintesis dengan protein plasma; usia pasien tidak mempengaruhi proporsi fraksi yang disintesis.

Kadar gemifloxacin dalam lavage bronchoalveolar lebih tinggi daripada kadarnya dalam plasma darah. Obat ini memiliki kemampuan tinggi untuk menembus jaringan paru-paru.

Sebagian kecil zat tersebut mengalami metabolisme hati. Setelah 4 jam sejak pemberian, gemifloxacin yang tidak berubah mendominasi (bagiannya adalah 65%) atas produk metabolisme obat dalam plasma darah. Obat tersebut tidak dimetabolisme dengan partisipasi sistem hemoprotein P450, dan tidak memperlambat laju proses metabolismenya.

Ekskresi obat (unsur yang tidak berubah dan produk metabolisme) terjadi melalui usus (pada orang sehat, angka ini adalah 61% ± 9,5% dari porsi), dan juga melalui urin (pada orang sehat, angkanya adalah 36% ± 9,3%). Periode ekskresi obat dari plasma dan urin masing-masing sekitar 8 dan 15 jam.

Selama hemodialisis, sekitar 20-30% dosis gemifloxacin dikeluarkan dari plasma.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosis dan administrasi

Tablet harus diminum secara oral, diminum dengan air putih, tanpa memperhatikan waktu makan. Dosis yang dibutuhkan per hari adalah 320 mg obat sekali minum.

Untuk pengobatan pneumonia yang didapat dari masyarakat, diperlukan dosis tunggal 320 mg obat per hari selama 1 minggu.

Dalam kasus eksaserbasi bronkitis kronis, perlu minum obat sebanyak 320 mg sekali sehari selama 5 hari.

Untuk menghilangkan sinusitis akut, pengobatan dengan dosis harian tunggal 320 mg obat juga berlangsung selama 5 hari.

Orang dengan gangguan ginjal ringan hingga sedang (nilai CC >40 ml/menit) tidak perlu mengubah dosis. Orang dengan stadium penyakit yang parah (nilai CC <40 ml/menit) dan mereka yang menjalani hemodialisis atau dialisis peritoneal ambulatori rutin harus mengonsumsi 160 mg obat sekali sehari.

[ 21 ]

Gunakan Gemixa selama kehamilan

Hemix dilarang digunakan pada wanita hamil.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya hipersensitivitas terhadap gemifloxacin dan komponen obat lainnya;
• perpanjangan interval QT selama prosedur EKG (ini juga termasuk bentuk bawaan kelainan ini);
• riwayat cedera tendon akibat penggunaan fluoroquinolone;
• masa laktasi;
• orang yang berusia di bawah 18 tahun.

[ 16 ]

Efek samping Gemixa

Penggunaan obat dapat menimbulkan efek samping sebagai berikut:

• manifestasi alergi: kadang-kadang timbul urtikaria, gatal, tanda-tanda hipersensitivitas. Selain itu, sindrom Stevens-Johnson atau TEN dapat berkembang. Pneumonia yang bersifat alergi dan fotosensitivitas parah dicatat secara sporadis;
• gangguan pencernaan: munculnya diare dan mual, terkadang timbul muntah, kembung, nyeri perut, dan anoreksia. Hepatitis atau gagal hati akut dapat terjadi sesekali;
• gangguan fungsi sistem saraf: perasaan cemas, mengantuk, gelisah atau kebingungan dapat terjadi secara sporadis, begitu pula tremor, depresi, sindrom paranoid dan halusinasi. Jika tanda-tanda kerusakan pada sistem saraf pusat terjadi, penggunaan obat harus dihentikan. Selain itu, polineuropati yang bersifat akson sensorik dapat diamati, yang dimanifestasikan dalam bentuk hipoestesia, parestesia, perasaan lemah, serta gangguan sensitivitas lainnya;
• gangguan pada organ sensorik: kasus terisolasi dari gangguan penciuman dan pengecapan, tinitus, gangguan pendengaran, pusing, dan gangguan penglihatan (seperti masalah persepsi warna dan diplopia) diamati;
• lesi yang mempengaruhi sistem hematopoietik: kadang-kadang terjadi leukopenia; kadang-kadang terjadi trombositopenia, dan kadang-kadang terjadi agranulositosis, pansitopenia, purpura trombositopenik, dan gangguan hematologi lainnya. Selain itu, anemia kadang-kadang dapat diamati (kadang-kadang dalam bentuk aplastik atau hemolitik);
• Disfungsi urin: kristaluria kadang-kadang terjadi. Gagal ginjal akut atau nefritis tubulointerstitial dapat terjadi;
• Hasil pemeriksaan laboratorium: kadang-kadang terjadi peningkatan natrium, bilirubin total, dan jumlah trombosit, serta penurunan kalium, kalsium, dan neutrofil darah. Peningkatan nilai CPK dan transaminase hati, serta perubahan nilai hematokrit juga dicatat;
• Lainnya: radang sendi atau artralgia, mialgia, tendovaginitis, dan vaskulitis berkembang secara sporadis, serta superinfeksi (seperti kolitis pseudomembran atau kandidiasis). Ruptur tendon juga mungkin terjadi.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Overdosis

Tanda keracunan adalah meningkatnya efek samping.

Pada keracunan akut, muntah harus diinduksi atau lavage lambung harus dilakukan, dan tindakan simtomatik harus diambil. Hemix tidak memiliki penawar khusus. Pasien harus minum banyak cairan dan terus dipantau. Selama hemodialisis, 20-30% dosis gemifloxacin dikeluarkan dari plasma darah.

[ 22 ], [ 23 ]

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi obat dengan antasida yang mengandung besi sulfat, magnesium atau aluminium, dan juga dengan sukralfat mengurangi tingkat bioavailabilitas Hemix. Antasida harus diminum setidaknya 3 jam sebelum mengonsumsi gemifloxacin atau setidaknya 2 jam setelahnya. Sukralfat harus digunakan setidaknya 2 jam setelah penggunaan obat.

Kontrasepsi oral jenis estrogen-progesteron sedikit mengurangi nilai bioavailabilitas obat.

Penggunaan obat ini tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik obat kontrasepsi - turunan levonorgestrel atau etinil estradiol.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Kondisi penyimpanan

Hemiks harus disimpan di tempat yang kering, jauh dari jangkauan anak kecil. Indikator suhu – di bawah 25°C.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Kehidupan rak

Gemiks dapat digunakan selama 2 tahun terhitung dari tanggal pembuatan produk obat.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat Faktiv.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]