Genotropin

Genotropin adalah obat somatotropin – suatu zat yang disintesis menggunakan teknologi rekombinan spesifik, mirip dengan hormon pertumbuhan yang terkandung dalam tubuh manusia.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikasi Genotropin

Obat ini digunakan pada anak-anak dalam kasus berikut:

• masalah pertumbuhan yang disebabkan oleh kurangnya sekresi unsur hormon pertumbuhan oleh tubuh;
• gangguan pertumbuhan ketika anak memiliki sindrom Turner;
• masalah pertumbuhan pada anak dengan gagal ginjal kronis;
• retardasi pertumbuhan yang terjadi pada masa intrauterin;
• orang dengan sindrom Prader-Willi.

Untuk orang dewasa, obat ini diresepkan untuk defisiensi somatotropin yang terdiagnosis.

[ 5 ]

Surat pembebasan

Obat ini dilepaskan dalam bentuk liofilisat dengan pelarut untuk cairan injeksi.

1 pena pra-isi dengan kapasitas 5,3 mg berisi 1 kartrid dengan 2 ruang (bagian depan berisi liofilisat, dan bagian belakang berisi pelarut). Ada 1 pena semacam itu di dalam kotak.

Selain itu, pulpen semacam itu dapat memiliki volume 12 mg. Pulpen dengan kapasitas seperti itu dikemas dalam kemasan berisi 1 atau 5 buah.

Farmakodinamik

Pada anak-anak dengan somatropin endogen yang tidak mencukupi, serta mereka yang menderita sindrom Prader-Willi, obat tersebut meningkatkan pertumbuhan rangka linier dan meningkatkan kecepatannya.

Pada orang dewasa dan anak-anak, obat ini menjaga struktur tubuh yang sehat, meningkatkan pertumbuhan otot dan mobilisasi lemak. Yang paling sensitif terhadap STH adalah jaringan adiposa tipe visceral.

Selain merangsang proses lipolisis, zat tersebut mengurangi volume trigliserida yang masuk ke dalam timbunan lemak. Komponen STH meningkatkan indikator zat IRF-1, dan sebagai tambahan, IRFSB-3 dalam serum darah.

Selain itu, obat ini memengaruhi proses karbohidrat, dan juga metabolisme lemak dan air-elektrolit. STH membantu merangsang ujung hati untuk menghasilkan LDL, dan juga memengaruhi profil lipoprotein dan lipid dalam serum.

Secara umum, penggunaan obat pada orang dengan defisiensi somatropin memungkinkan untuk mengurangi kadar LDL, serta apolipoprotein B dalam serum darah. Bersamaan dengan ini, penurunan nilai kolesterol total dapat dicatat.

Somatotropin meningkatkan kadar insulin, tetapi kadar gula puasa sering kali tetap sama. Seorang anak dengan hipopituitarisme dapat mengalami hipoglikemia puasa, yang menghilang saat menggunakan obat tersebut.

Obat ini mengembalikan volume cairan jaringan dengan plasma, yang berkurang pada kasus kekurangan STH, dan sebagai tambahan membantu mempertahankan kalium dengan natrium dan fosfor.

Obat ini merangsang aktivitas metabolisme tulang. Pada orang dengan defisiensi somatotropin, serta osteoporosis, dengan terapi jangka panjang menggunakan STH, kepadatan tulang beserta struktur mineralnya dapat dipulihkan.

Penggunaan obat tersebut meningkatkan daya tahan fisik dan kekuatan otot.

Pada saat yang sama, STH meningkatkan volume curah jantung, tetapi struktur efek ini belum ditentukan. Peran tertentu dalam proses ini mungkin dimainkan oleh penurunan resistensi pembuluh darah perifer.

Orang yang kekurangan komponen STH dapat mengalami pelemahan karakteristik mental, dan sebagai tambahan, perubahan kondisi mental. Zat tersebut meningkatkan vitalitas, membantu meningkatkan daya ingat, dan sebagai tambahan memengaruhi kadar mediator saraf otak.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetik

Pengisapan.

Nilai bioavailabilitas STH yang diberikan secara subkutan sekitar 80% (baik pada relawan maupun pada pasien dengan defisiensi somatotropin). Setelah pemberian subkutan sebanyak 0,035 mg/kg, nilai Cmax dalam plasma darah berada dalam kisaran 13-35 ng/ml. Diperlukan waktu 3-6 jam untuk mencapai kadar ini.

Pengeluaran.

Waktu paruh zat setelah injeksi intravena pada orang dengan defisiensi STH adalah sekitar 0,4 jam. Namun, dengan pemberian subkutan, periode ini dapat meningkat menjadi 2-3 jam. Perbedaan yang terlihat mungkin terkait dengan penyerapan yang lambat dari tempat suntikan dengan suntikan subkutan.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dosis dan administrasi

Dosis zat obat dan cara penggunaan ditentukan secara individual untuk setiap anak. Penyuntikan dilakukan secara subkutan, dan untuk setiap prosedur baru, lokasi penyuntikan harus diubah untuk menghindari perkembangan lipoatrofi.

Gangguan pertumbuhan akibat kurangnya produksi hormon pertumbuhan pada anak.

Dosis yang sering disarankan adalah 0,025-0,035 mg/kg atau 0,7-1,0 mg/ ^m2 per hari. Ada juga data tentang penggunaan obat dalam dosis yang lebih tinggi.

Jika tanda-tanda GHD berlanjut hingga remaja, terapi harus dilanjutkan hingga perkembangan somatik penuh (indeks massa tulang dan komposisi tubuh) tercapai. Proses pencapaian nilai massa tulang puncak yang diinginkan, yang didefinisikan sebagai nilai tanda T>-1 (distandarkan ke tingkat massa tulang puncak rata-rata pada orang dewasa, diukur menggunakan absorptiometri sinar-X 2-energi, yang memperhitungkan etnis dan jenis kelamin orang tersebut), perlu dipantau. Ini adalah salah satu tujuan terapi utama selama masa transisi.

Skema pengobatan untuk orang dewasa.

Dosis awal untuk orang dewasa dengan defisiensi STH adalah 0,15-0,3 mg (sekitar 0,45-0,9 IU) per hari. Dosis pemeliharaan dipilih secara terpisah, dengan mempertimbangkan jenis kelamin dan usia pasien; dosis ini jarang melebihi 1,3 mg (4 IU) per hari.

Perlu diperhatikan bahwa wanita mungkin memerlukan dosis yang lebih tinggi daripada pria. Karena produksi somatotropin fisiologis yang sehat menurun seiring bertambahnya usia, dosis obat dapat dikurangi sesuai dengan usia.

Gejala klinis dan negatif serta kadar IGF-1 serum dapat digunakan sebagai panduan saat memilih ukuran porsi.

Obat dalam dosis 5,3 mg (16 IU) dan 12 mg (36 IU) diberikan secara subkutan menggunakan pena injeksi - No. 5.3 dan No. 12. Setelah memasukkan kartrid ke dalam injektor, proses pengenceran obat dilakukan secara otomatis. Mengocok larutan dilarang saat ini.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Gunakan Genotropin selama kehamilan

Jumlah data klinis tentang penggunaan Genotropin pada wanita hamil terbatas. Oleh karena itu, selama periode ini perlu dilakukan penilaian secara cermat terhadap kebutuhan penggunaan obat dan risiko yang ada.

Bila kehamilan normal, kadar somatotropin pituitari menurun secara signifikan setelah minggu ke-20, dan hampir sepenuhnya digantikan oleh somatotropin plasenta pada minggu ke-30. Oleh karena itu, kebutuhan akan terapi penggantian dengan Genotropin pada trimester ke-3 dianggap rendah.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya tanda-tanda pertumbuhan tumor, termasuk pertumbuhan neoplasma intrakranial yang tidak terkendali yang sifatnya jinak (pengobatan antitumor harus diselesaikan sebelum mulai menggunakan Genotropin);
• kondisi patologis kritis dalam bentuk akut yang timbul pada pasien akibat prosedur pembedahan di dalam peritoneum atau pada jantung terbuka, dan selain itu, dipicu oleh cedera yang bersifat multipel dan kegagalan pernafasan pada tahap akut;
• obesitas parah (dengan rasio berat/tinggi lebih dari 200%) atau gangguan pernapasan parah pada orang yang menderita sindrom Prader-Willi;
• penutupan daerah pertumbuhan epifisis di daerah tulang tubular;
• adanya intoleransi terhadap unsur apa pun dalam obat.

Perhatian diperlukan bila digunakan pada individu dengan tekanan intrakranial tinggi, diabetes melitus atau hipotiroidisme.

[ 12 ]

Efek samping Genotropin

Pada orang dewasa, gejala negatif yang terkait dengan retensi cairan dapat berkembang: di antaranya adalah mialgia, edema perifer, pucat pada tungkai, parestesia, dan artralgia. Tanda-tanda ini sering kali intensitasnya lemah atau sedang, berkembang selama bulan-bulan pertama terapi dan menghilang dengan sendirinya atau setelah pengurangan dosis obat. Frekuensi gangguan ini ditentukan oleh dosis obat dan usia pasien, dan mungkin juga berbanding terbalik dengan usia saat orang tersebut mengalami defisiensi STH. Pada anak-anak, gangguan seperti itu jarang terjadi.

Efek samping lainnya termasuk:

• Gangguan yang memengaruhi fungsi sistem saraf pusat: kadang-kadang terjadi peningkatan tekanan intrakranial yang sifatnya jinak. Edema di area saraf optik juga dapat terjadi;
• masalah dengan fungsi endokrin: diabetes melitus tipe 2 kadang-kadang dapat berkembang. Selain itu, penurunan kadar kortisol serum juga dicatat. Signifikansi terapeutik dari fenomena semacam itu dianggap terbatas;
• lesi di area struktur muskuloskeletal: dislokasi atau subluksasi kepala femoralis, yang disertai nyeri di area lutut dengan pinggul dan pincang. Skoliosis dapat terjadi pada orang dengan sindrom Prader-Willi (karena obat meningkatkan laju pertumbuhan). Miositis diamati secara sporadis (dapat berkembang di bawah pengaruh pengawet m-kresol, yang merupakan komponen obat);
• gejala alergi: gatal dan ruam pada epidermis;
• manifestasi lokal: nyeri, ruam, rasa mati rasa, serta gatal, bengkak dan hiperemia dengan lipoatrofi muncul di tempat suntikan;
• gangguan lain: leukemia telah dilaporkan dalam kasus terisolasi pada anak-anak, tetapi insiden leukemia serupa dengan yang dilaporkan pada anak-anak tanpa kekurangan hormon pertumbuhan.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Overdosis

Manifestasi keracunan akut adalah perkembangan hipoglikemia terlebih dahulu, dan kemudian hiperglikemia. Dengan overdosis yang berkepanjangan, efek yang diketahui dari kelebihan STH manusia (seperti gigantisme atau akromegali) dapat terjadi.

Untuk menghilangkan manifestasi tersebut, perlu untuk berhenti minum obat dan melakukan prosedur simtomatik.

[ 22 ]

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi obat dengan GCS menyebabkan melemahnya efek stimulasi pada proses pertumbuhan.

Menggabungkan Genotropin dengan zat tiroksin dapat menyebabkan perkembangan tirotoksikosis bentuk sedang.

Bila digunakan secara bersamaan, obat ini dapat meningkatkan tingkat pembersihan senyawa yang dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4 (termasuk GCS, hormon seks, siklosporin, dan antikonvulsan). Signifikansi klinis dari efek ini belum diteliti.

Kondisi penyimpanan

Genotropin harus disimpan di tempat yang gelap dan jauh dari jangkauan anak-anak. Nilai suhu berada dalam kisaran 2-8°C. Baik larutan yang telah disiapkan maupun kartridnya tidak boleh dibekukan.

Kehidupan rak

Genotropin dapat digunakan dalam jangka waktu 3 tahun sejak tanggal pembuatan produk obat. Masa simpan produk akhir (bila disimpan dalam lemari es pada suhu 2-8°C) adalah 1 bulan.

[ 23 ]

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Biorostan, Zomacton, Somatin dan Biosoma dengan Nutropin, serta Groutropin, Rastan, Jintropin dengan Norditropin dan Humatrop.

[ 24 ], [ 25 ]