Glucophage

Glucophage adalah nama merek untuk metformin, obat oral yang banyak digunakan untuk mengobati diabetes tipe 2. Metformin termasuk dalam golongan obat yang dikenal sebagai biguanida, dan obat ini bekerja dengan membantu mengendalikan kadar glukosa darah. Obat ini sangat populer karena kemampuannya untuk meningkatkan kendali glukosa tanpa menyebabkan hipoglikemia (glukosa darah rendah), efek samping umum dari banyak obat antidiabetik lainnya.

Mekanisme kerja metformin:

1. Menurunkan produksi glukosa di hati - Metformin mengurangi jumlah glukosa yang diproduksi oleh hati.
2. Peningkatan sensitivitas insulin - meningkatkan kemampuan tubuh untuk menggunakan insulin yang tersedia guna mengelola kadar glukosa darah secara lebih efektif.
3. Menurunkan kadar glukosa darah - Metformin membantu mengurangi penyerapan glukosa dari makanan di usus.

Indikasi Glucophage

Glucophage umumnya digunakan untuk mengobati diabetes melitus tipe 2. Obat ini dapat digunakan sendiri atau dikombinasikan dengan agen hipoglikemik lain atau insulin. Glucophage juga diindikasikan untuk mencegah perkembangan diabetes melitus pada individu dengan pradiabetes dan untuk meningkatkan sensitivitas insulin pada pasien dengan sindrom ovarium polikistik.

Surat pembebasan

Glucophage (metformin) biasanya tersedia dalam bentuk tablet.

Farmakodinamik

1. Menurunkan Glukoneogenesis: Glucophage mengurangi produksi glukosa di hati (glukoneogenesis), yang merupakan mekanisme utama aksi antihiperglikemiknya. Obat ini menghambat enzim yang terlibat dalam proses glukoneogenesis, seperti fosfoenolpiruvat karboksikinase (PEPCK) dan glukoneogenesis-11.
2. Peningkatan sensitivitas jaringan terhadap insulin: Metformin meningkatkan sensitivitas jaringan terhadap insulin, sehingga dapat memanfaatkan glukosa dari darah dengan lebih baik. Hal ini terutama penting bagi otot, yang menjadi lebih sensitif terhadap insulin, yang membantu meningkatkan penyerapan glukosa perifer.
3. Penurunan penyerapan glukosa usus: Glucophage dapat mengurangi penyerapan glukosa usus dari makanan, sehingga mengakibatkan penurunan puncak glukosa pasca makan dan penurunan hiperglikemia pasca makan.
4. Menurunkan Lipid Darah: Glucophage mungkin juga memiliki efek menguntungkan pada kadar lipid darah, termasuk menurunkan trigliserida dan kolesterol total.
5. Stres oksidatif dan aktivitas antioksidan: Ada bukti bahwa metformin dapat mengurangi stres oksidatif dan memiliki sifat antioksidan, yang mungkin terkait dengan efek perlindungannya terhadap kejadian kardiovaskular.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Metformin diserap dari saluran pencernaan, terutama di usus bagian atas. Penyerapannya lambat, dengan konsentrasi puncak biasanya tercapai sekitar 2,5–3 jam setelah pemberian.
2. Metabolisme: Metformin praktis tidak dimetabolisme dalam tubuh. Obat ini dikeluarkan tanpa perubahan melalui ginjal.
3. Eliminasi: Rute utama ekskresi metformin adalah melalui ginjal. Sebagian besar obat diekskresikan tanpa perubahan melalui ginjal. Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, metformin dapat tertahan dalam tubuh, sehingga memerlukan penyesuaian dosis atau penghentian obat.
4. Waktu paruh: Waktu paruh metformin sekitar 6,2 jam, yang memungkinkannya diminum dua atau tiga kali sehari, tergantung pada anjuran dokter Anda.
5. Efek makanan: Makanan dapat memengaruhi laju dan tingkat penyerapan metformin, sehingga obat ini biasanya diminum bersama atau segera setelah makan.

Dosis dan administrasi

Petunjuk penggunaan:

1. Dikonsumsi bersama makanan: Glucophage sebaiknya diminum bersama atau setelah makan untuk meminimalkan efek samping gastrointestinal seperti mual dan diare.
2. Keteraturan: Obat harus diminum secara teratur, sesuai dengan jadwal yang ditentukan oleh dokter, untuk menjaga kadar glukosa darah tetap stabil.

Dosis:

Dosis Glucophage bergantung pada kebutuhan masing-masing pasien, respons terhadap pengobatan, dan target kadar glukosa darah.

1. Dosis awal: Dosis awal yang lazim adalah 500 mg sekali atau dua kali sehari atau 850 mg sekali sehari. Dokter Anda mungkin akan meningkatkan dosis secara bertahap untuk memperbaiki kontrol glukosa darah.
2. Dosis pemeliharaan: Dosis pemeliharaan yang biasa dapat berkisar antara 1500 hingga 2000 mg per hari, dibagi menjadi dua atau tiga dosis.
3. Dosis Maksimum: Dosis maksimum yang direkomendasikan adalah 2550 mg per hari untuk orang dewasa. Untuk metformin bentuk lepas lambat, dosis maksimum dapat mencapai 2000 mg per hari.

Instruksi khusus:

• Peningkatan dosis secara bertahap: Untuk meminimalkan efek samping, disarankan untuk meningkatkan dosis secara bertahap.
• Pemantauan: Pemantauan fungsi ginjal secara teratur diperlukan, terutama sebelum memulai pengobatan dan secara berkala selama pengobatan, karena metformin diekskresikan oleh ginjal.
• Penghentian: Metformin harus dihentikan sementara sebelum prosedur medis tertentu atau jika berkembang kondisi yang dapat meningkatkan risiko asidosis laktat (misalnya, dehidrasi berat atau hipoksia).

Gunakan Glucophage selama kehamilan

Rekomendasi penggunaan metformin selama kehamilan:

1. Diabetes tipe 2:

   • Glucophage dapat direkomendasikan selama kehamilan untuk mengelola diabetes tipe 2. Beberapa penelitian telah menunjukkan bahwa obat ini mungkin aman dan efektif selama periode ini, membantu mengendalikan kadar glukosa darah tanpa risiko hipoglikemia yang signifikan.
   • Namun, pengobatan standar untuk diabetes gestasional adalah insulin, dan metformin hanya boleh digunakan di bawah indikasi ketat dan pengawasan dokter.

2. Sindrom ovarium polikistik (PCOS):

   • Glucophage digunakan untuk memperbaiki resistensi insulin pada wanita dengan PCOS, yang dapat membantu memperlancar periode menstruasi dan meningkatkan ovulasi. Obat ini dapat membantu wanita yang sedang berusaha untuk hamil.

3. Keamanan dan efektivitas:

   • Penelitian menunjukkan bahwa metformin mungkin relatif aman untuk digunakan selama kehamilan, tetapi masih diperlukan lebih banyak data untuk memastikan keamanannya secara menyeluruh. Penting untuk mempertimbangkan bahwa metformin melewati plasenta, dan efeknya pada janin memerlukan penelitian lebih lanjut.

4. Pemantauan dan manajemen:

   • Jika Glucophage diresepkan selama kehamilan, pemantauan cermat terhadap kesehatan ibu dan perkembangan janin diperlukan. Ini termasuk pemeriksaan glukosa darah secara teratur, serta kemungkinan pemeriksaan ultrasonografi untuk menilai kondisi janin.

Kontraindikasi

1. Gangguan ginjal: Metformin dikeluarkan melalui ginjal dan akumulasinya dalam tubuh dapat menyebabkan perkembangan asidosis laktat pada pasien dengan fungsi ginjal yang buruk. Oleh karena itu, Glucophage dikontraindikasikan pada pasien dengan gangguan ginjal berat (laju filtrasi glomerulus kurang dari 30 ml/menit) atau gangguan ginjal sedang dengan adanya faktor risiko lainnya.
2. Gangguan hati: Pada pasien dengan gangguan hati berat, Glucophage mungkin dikontraindikasikan karena kemungkinan gangguan metabolisme dan eliminasi metformin.
3. Alkoholisme: Dalam kasus penyalahgunaan alkohol, metformin dapat meningkatkan risiko asidosis laktat. Oleh karena itu, pasien dengan ketergantungan alkohol atau penyalahgunaan alkohol berat tidak dianjurkan untuk menggunakan Glucophage.
4. Ketoasidosis: Glucophage juga dikontraindikasikan jika terjadi ketoasidosis, komplikasi serius diabetes yang ditandai dengan tingginya kadar badan keton dalam darah.
5. Alergi: Pasien yang diketahui memiliki alergi terhadap metformin atau komponen obat lainnya harus menghindari penggunaannya.
6. Kehamilan dan menyusui: Penggunaan Glucophage selama kehamilan dan menyusui memerlukan konsultasi dengan dokter karena terbatasnya informasi tentang keamanannya dalam situasi ini.

Efek samping Glucophage

1. Gangguan gastrointestinal: diare, mual, muntah, nyeri perut, nafsu makan menurun.
2. Rasa logam di mulut.
3. Asidosis laktat (komplikasi langka tetapi serius yang ditandai dengan peningkatan kadar laktat dalam darah) dapat berkembang.
4. Jarang terjadi, reaksi alergi dapat terjadi, termasuk gatal-gatal dan gatal.

Overdosis

1. Asidosis laktat: Ini adalah komplikasi serius yang dapat terjadi jika Anda mengonsumsi metformin dalam dosis berlebihan. Asidosis laktat ditandai dengan penumpukan asam laktat dalam tubuh. Gejalanya dapat berupa mual, muntah, nyeri perut, kelemahan otot, kelelahan, kesulitan bernapas, penurunan suhu tubuh, dan perubahan status mental. Penanganannya meliputi penggantian cairan dan perbaikan keseimbangan asam-basa.
2. Hipoglikemia: Dalam kasus yang jarang terjadi, metformin dapat menyebabkan hipoglikemia (gula darah rendah), terutama pada orang dengan masalah ginjal atau kondisi lain yang dapat mengganggu metabolisme metformin. Penanganannya meliputi konsumsi karbohidrat dan pemantauan kadar gula darah.
3. Efek samping lainnya: Efek samping lain yang terkait dengan overdosis metformin juga mungkin terjadi, seperti gangguan gastrointestinal, sakit kepala, hipovitaminosis B12, dan lainnya.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat antidiabetik: Kombinasi metformin dengan obat antidiabetik lain seperti sulfonilurea atau insulin dapat mengakibatkan peningkatan efek hipoglikemik. Hal ini mungkin memerlukan penyesuaian dosis.
2. Obat-obatan yang memengaruhi fungsi ginjal: Obat-obatan seperti beberapa obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID), obat antihipertensi, atau diuretik dapat memengaruhi fungsi ginjal dan kadar metformin dalam tubuh.
3. Obat-obatan yang memengaruhi keseimbangan asam-basa: Obat-obatan, termasuk karbonat, acetazolamide, dan lainnya yang dapat mengubah keseimbangan asam-basa dalam tubuh dapat memengaruhi kadar metformin dalam darah.
4. Obat-obatan yang memengaruhi pencernaan: Obat-obatan yang mengurangi atau meningkatkan pencernaan, seperti antiemetik atau antasida, dapat mengganggu penyerapan metformin.
5. Alkohol: Minum alkohol dapat meningkatkan risiko asidosis laktat saat mengonsumsi metformin.
6. Obat Lain: Sebelum memulai pengobatan baru dalam kombinasi dengan Glucophage, penting untuk berkonsultasi dengan dokter Anda untuk menilai potensi interaksi dan menyesuaikan dosis jika perlu.