Nemotan

Nemotan secara selektif memblokir aksi saluran Ca, terutama yang memengaruhi pembuluh darah. Obat ini merupakan turunan dihidropiridina dan mengandung komponen nimodipin.

Nimodipine menunjukkan aktivitas selektif yang nyata di area otak tertentu. Efek pengobatan obat ini berkembang di bawah pengaruh ion kalsium - memperlambat proses kontraktil di dalam sel otot polos.

Telah ditetapkan bahwa obat tersebut mengurangi intensitas gangguan memori dan membantu meningkatkan konsentrasi pada orang dengan masalah fungsi otak.

Indikasi Nemotana

Obat ini digunakan untuk pengobatan dan pencegahan kelainan neurologis yang bersifat iskemik yang berhubungan dengan kejang pembuluh darah di dalam otak, yang timbul akibat perkembangan pendarahan subaraknoid setelah pecahnya aneurisma.

Obat ini diresepkan untuk gangguan aktivitas otak yang disertai gejala parah pada orang lanjut usia.

Surat pembebasan

Obat ini dirilis dalam bentuk tablet - 10 buah di dalam kemasan sel; 3 atau 10 kemasan di dalam satu kemasan.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakodinamik

Nimodipine membantu menormalkan kerja neuron dan melindunginya dari pengaruh negatif. Pada saat yang sama, ia memiliki efek positif pada suplai darah otak dan meningkatkan toleransi terhadap iskemia, berinteraksi dengan ujung serebrovaskular dan neuron yang terkait dengan saluran Ca.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetik

Zat aktif obat diserap hampir seluruhnya setelah pemberian oral. Nilai Cmax plasma, serta AUC, meningkat sesuai dengan peningkatan dosis (studi dilakukan hingga dosis 90 mg).

Nilai volume distribusi (Vss, tipe 2-bilik) untuk injeksi intravena adalah 0,9-1,6 l/kg. Tingkat pembersihan total adalah 0,6-1,9 l/jam/kg.

Ia disintesis dengan protein darah sebanyak 97-99%.

Ekskresi nimodipine diwujudkan selama proses metabolisme melalui struktur hemoprotein P450 3A4.

Proses metabolisme presistemik intensif (sekitar 85-95%) menciptakan tingkat bioavailabilitas 5-15%.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dosis dan administrasi

Penggunaan pada gangguan fungsi otak.

Orang lanjut usia dengan patologi seperti itu diharuskan mengonsumsi 1 tablet obat 3 kali sehari (30 mg zat 3 kali sehari).

Bagi individu dengan fungsi ginjal yang sangat lemah (laju CF di bawah 20 ml per menit), obat ini diresepkan dengan sangat hati-hati, dengan pemeriksaan pasien secara teratur selama terapi.

Terapi dan pencegahan gangguan neurologis yang bersifat iskemik terkait dengan kejang pembuluh darah otak yang berkembang akibat pecahnya aneurisma yang diikuti oleh pendarahan subaraknoid.

Setelah menjalani pengobatan dengan infus, 60 mg obat (2 tablet) diminum secara oral 6 kali sehari.

Jika gejala negatif muncul, dosis dikurangi atau penggunaan obat dihentikan (jika perlu).

Masalah hati (terutama sirosis hati) dapat meningkatkan bioavailabilitas obat karena penurunan nilai klirens metabolik dan melemahnya proses metabolisme primer. Dalam kasus ini, gejala negatif dapat meningkat (misalnya, penurunan nilai tekanan darah), sehingga dosis dikurangi atau obat dihentikan.

Kombinasi dengan zat yang menginduksi atau menghambat aksi komponen CYP 3A4 mungkin memerlukan perubahan ukuran porsi.

Tablet ditelan utuh, tanpa dikunyah, dengan air putih. Obat dapat diminum tanpa memperhatikan asupan makanan, dengan interval minimal 4 jam. Dilarang minum jus jeruk bali selama terapi.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Gunakan Nemotana selama kehamilan

Belum ada uji klinis yang dilakukan terhadap penggunaan obat selama kehamilan. Jika perlu menggunakannya selama periode ini, perlu untuk mengevaluasi risiko dan manfaat secara hati-hati, dengan mempertimbangkan tingkat keparahan gejala klinis.

Telah ditetapkan bahwa kadar nimodipine dan komponen metaboliknya dalam ASI sesuai dengan kadar plasma. Oleh karena itu, menyusui dilarang selama periode penggunaan Nemotan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• penggunaan obat dalam kasus intoleransi pribadi yang terkait dengan nimodipine atau komponen obat lainnya;
• pemberian dalam kombinasi dengan rifampisin (dalam kasus seperti itu, efek terapeutik Nemotan melemah secara signifikan) dan antikonvulsan, termasuk fenitoin dan fenobarbital dengan karbamazepin (zat ini secara signifikan mengurangi tingkat bioavailabilitas nimodipin);
• pemberian kepada orang dengan infark miokard atau angina tidak stabil (juga dalam waktu 1 bulan sejak saat perkembangannya);
• selama terapi yang sedang berlangsung untuk gangguan aktivitas otak;
• disfungsi hati (terutama sirosis hati), karena ini dapat memicu peningkatan bioavailabilitas nimodipine karena melemahnya pembersihan metabolik dan proses metabolisme primer.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Efek samping Nemotana

Efek sampingnya meliputi:

• gangguan darah dan limfatik: trombositopenia atau perubahan hasil tes laboratorium darah;
• gangguan kekebalan: gejala alergi, manifestasi akut intoleransi dan ruam;
• lesi yang mempengaruhi sistem saraf: sakit kepala dan gejala serebrovaskular yang sifatnya tidak spesifik;
• masalah jantung: takikardia, jenis aritmia non-spesifik dan bradikardia;
• gejala vaskular: penurunan tekanan darah, tanda-tanda kardiovaskular non-spesifik, dan vasodilatasi;
• gangguan gastrointestinal: mual, disfungsi gastrointestinal dan obstruksi usus;
• masalah hati dan saluran empedu: peningkatan sementara dalam aktivitas enzim hati dan gejala terkait hati sedang hingga ringan.

Reaksi yang tidak diinginkan yang ditemukan selama uji klinis nimodipine sesuai dengan indikasi untuk pengobatan gangguan fungsi otak:

• masalah pada fungsi sistem saraf: vertigo;
• manifestasi neurologis yang tidak spesifik: hiperkinesia, pusing atau tremor;
• disfungsi jantung: palpitasi;
• lesi vaskular: pembengkakan atau sinkop;
• masalah pada saluran pencernaan: diare, kembung atau sembelit.

Overdosis

Keracunan akut dengan Nemotan menyebabkan bradikardia atau takikardia, mual, penurunan tajam tekanan darah, dan gangguan gastrointestinal.

Jika terjadi keracunan akut, penggunaan obat harus segera dihentikan. Selain itu, tindakan simtomatik dilakukan, serta lavage lambung dan pemberian karbon aktif.

Jika tekanan darah terus menurun, dopamin atau norepinefrin harus diberikan secara intravena. Karena obat ini tidak memiliki penawar, prosedur simptomatis dilakukan jika terjadi efek samping lainnya.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interaksi dengan obat lain

Proses metabolisme nimodipine dikaitkan dengan aksi sistem hemoprotein P450 ZA4, yang terletak di dalam hati dan mukosa usus. Karena itu, obat-obatan yang memengaruhi struktur enzimatik ini mampu mengubah tingkat pembersihan obat dan proses metabolisme utamanya.

Pengalaman dengan antagonis saluran Ca lainnya menunjukkan bahwa rifampisin dapat meningkatkan proses metabolisme nimodipin karena menginduksi aktivitas enzim. Kombinasi obat-obatan ini mengakibatkan pelemahan signifikan efek terapeutik nimodipin, itulah sebabnya obat-obatan ini tidak digunakan bersama-sama.

Antikonvulsan (termasuk fenitoin dengan fenobarbital dan karbamazepin) secara signifikan mengurangi bioavailabilitas Nemotan, itulah sebabnya obat ini tidak digunakan bersama zat-zat ini.

Pemberian bersamaan dengan agen berikut yang menghambat aktivitas sistem hemoprotein P450 3A4 memerlukan pemantauan nilai tekanan darah dan pertimbangan pilihan untuk mengubah dosis nimodipine, jika perlu.

Belum ada pengujian interaksi obat dan makrolida yang dilakukan, tetapi diketahui bahwa makrolida tertentu (misalnya, eritromisin) mampu memperlambat efek hemoprotein P450 3A4, sehingga dapat berinteraksi dengan obat pada tahap ini. Oleh karena itu, kombinasi tersebut tidak dapat digunakan.

Tidak ada studi interaksi yang dilakukan ketika obat ini dikombinasikan dengan inhibitor protease anti-HIV (misalnya ritonavir). Zat-zat dalam kategori ini dianggap memiliki efek penghambatan yang kuat pada hemoprotein P450 3A4. Ada kemungkinan peningkatan kadar nimodipine plasma yang signifikan dan penting secara klinis ketika diberikan bersama dengan inhibitor protease.

Tidak ada informasi mengenai efek yang timbul saat menggunakan obat dan ketoconazole. Ada informasi bahwa antijamur azole memperlambat aktivitas hemoprotein P450 3A4, dan juga berinteraksi dengan antagonis dihidropiridina saluran Ca lainnya. Karena itu, bila dikombinasikan dengan nimodipine, peningkatan yang nyata dalam tingkat bioavailabilitas keseluruhannya dapat diamati (karena melemahnya proses metabolisme primer).

Belum ada pengujian yang dilakukan terhadap penggunaan gabungan obat dan nefazodone. Ada bukti bahwa antidepresan tersebut memiliki efek penghambatan yang kuat pada hemoprotein P450 3A4. Ada risiko peningkatan kadar plasma nimodipine jika dikombinasikan dengan nefazodone.

Kombinasi jangka panjang obat dengan fluoxetine menyebabkan peningkatan kadar nimodipine dalam plasma hingga hampir 50%. Efektivitas fluoxetine melemah secara signifikan, tetapi efek elemen metabolik aktifnya, norfluoxetine, tidak.

Penggunaan obat bersama dengan dalfopristin atau quinupristin menyebabkan peningkatan kadar plasma nimodipine.

Pengenalan Nemotan bersama dengan antagonis terminasi H2 simetidin atau asam valproat menyebabkan peningkatan nilai plasma obat.

Kombinasi obat dan nortriptyline jangka panjang sedikit meningkatkan kadar plasma nimodipine (sementara kadar nortriptyline tidak berubah).

Obat ini mampu meningkatkan aktivitas antihipertensi dari obat antihipertensi berikut: β-bloker, α-adrenobloker, diuretik, antagonis α1 dan antagonis Ca lainnya, serta inhibitor ACE, α-metildopa dan inhibitor PDE-5. Jika ada kebutuhan ketat untuk menggunakan kombinasi tersebut, kondisi pasien harus dipantau secara ketat.

Pengujian pada monyet mengungkapkan bahwa ketika obat tersebut digunakan secara intravena dengan zidovudine, terjadi peningkatan yang signifikan dalam AUC zidovudine, serta penurunan dalam pembersihan dan volume distribusinya.

Jus jeruk bali memperlambat kerja hemoprotein P450 ZA4. Bila digunakan bersama jus ini, nilai plasma obat meningkat dan efeknya diperpanjang. Efek tersebut dapat meningkatkan aktivitas antihipertensi obat. Efek ini dapat berlanjut selama sekitar 4 hari sejak mengonsumsi jus jeruk bali, yang harus diperhatikan saat menggunakan nimodipine.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Kondisi penyimpanan

Nemotan harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak-anak. Indikator suhu - maksimum 25°C.

[ 32 ]

Kehidupan rak

Nemotan dapat digunakan selama jangka waktu 5 tahun terhitung dari tanggal pembuatan zat terapeutik.

[ 33 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak dapat digunakan pada anak-anak.

[ 34 ], [ 35 ]

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Vazokor, Amlorus, Nimotop dengan Nimodipe Sandoz, Nitopin dengan Nimodipexal, dan sebagai tambahan Amlodipine, Nimodipine dan Phenigidine.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Ulasan

Nemotan sebagian besar mendapat ulasan baik – obat ini membantu meningkatkan kualitas hidup orang lanjut usia yang mengalami gangguan otak terkait usia: mudah tersinggung, kehilangan ingatan, dan insomnia.

Efek pemulihan berkelanjutan obat ini terlihat selama rehabilitasi pada individu yang menderita stroke iskemik fase aktif. Efektivitas obat dalam menghilangkan kejang pembuluh darah di dalam otak juga dinilai positif dalam komentar forum.