Heparsil

Geparsil termasuk dalam kategori obat dengan efek hepatoprotektif. Obat ini mengandung unsur aktif silymarin, yang diperoleh dari buah milk thistle tutul. Zat ini merupakan campuran dari 4 isomer flavonolignan yang berbeda: isosilibinin dengan silibinin, serta silychristin dengan silidanin.

Obat ini memiliki aktivitas antitoksik dan hepatoprotektif. Efek antihepatotoksik silymarin berkembang dengan interaksi kompetitifnya dengan ujung-ujung toksin yang relatif sesuai di dalam dinding hepatosit. Hal ini mengarah pada pengembangan efek penstabilan membran. Hasilnya, fibrosis dan steatosis hati melambat.

Indikasi Heparsila

Obat ini digunakan pada kasus keracunan hati, juga sebagai terapi pemeliharaan pada penderita peradangan yang menyerang hati (kronis) atau penderita sirosis hati.

Surat pembebasan

Komponen obatnya tersedia dalam bentuk kapsul - 12 buah di dalam kemasan seluler, 5 atau 10 kemasan di dalam kotak. Bisa juga tersedia dalam wadah - 30 atau 50 kapsul.

Farmakodinamik

Silymarin memiliki efek pengaturan sel dan metabolisme, menghambat fungsi jalur 5-lipoksigenase (terutama komponen LTB4), dan juga menstabilkan permeabilitas dinding sel dan disintesis dengan radikal bebas oksigen reaktif.

Zat aktif tersebut juga menstimulasi pengikatan fosfolipid dan protein (protein fungsional dan struktural) di dalam sel hati yang terganggu (menstabilkan metabolisme lipid) dan menormalkan aktivitas dinding sel hati, sekaligus mensintesis radikal bebas (memiliki efek antioksidan), sehingga melindungi sel hati dari pengaruh negatif dan membantu memulihkannya.

Efek flavonoid disebabkan oleh aktivitas antioksidan dan kemampuannya memperbaiki mikrosirkulasi. Manifestasi klinis dari efek ini adalah perbaikan tanda objektif dan subjektif, serta stabilisasi nilai fungsi hati (penurunan bilirubin, transaminase, dan γ-globulin). Hasilnya, kesehatan membaik dan gejala yang terkait dengan aktivitas pencernaan berkurang, dan pada orang dengan gangguan penyerapan makanan (akibat kerusakan hati), nafsu makan membaik.

[ 1 ]

Farmakokinetik

Bila diminum, silymarin diserap dalam tingkat rendah di saluran pencernaan. Ia berperan dalam proses sirkulasi di hati dan usus. Tidak terjadi penumpukan zat.

Zat ini mengalami distribusi intensif di dalam tubuh. Pengujian yang dilakukan menggunakan silibinin berlabel 14C menunjukkan bahwa komponen tersebut ditemukan dalam jumlah besar di hati; kadarnya sangat rendah di paru-paru, ginjal, jantung, dan organ lainnya.

Proses metabolisme silymarin berkembang di dalam hati melalui konjugasi. Sulfat dan glukuronida (komponen metabolisme) ditemukan di dalam empedu.

Waktu paruh silymarin adalah 6 jam. Ekskresi terjadi terutama melalui empedu (sekitar 80%) dalam bentuk sulfat dengan glukuronida. Hanya sebagian kecil obat yang diekskresikan melalui urin (sekitar 5%).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosis dan administrasi

Obat diminum setelah makan. Kapsul ditelan utuh, tanpa dikunyah, dengan air putih.

Perlu minum 1-2 kapsul obat 3 kali sehari (setara dengan 0,07-0,14 g silymarin).

Durasi terapi dipilih secara individual oleh dokter yang merawat, dengan mempertimbangkan perkembangan patologi, serta sifatnya.

Rata-rata, terapi biasanya berlangsung selama 3 bulan.

[ 14 ]

Gunakan Heparsila selama kehamilan

Tidak ada informasi mengenai kemanjuran terapi dan keamanan Heparsil bila digunakan selama menyusui atau kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk digunakan dalam kasus intoleransi parah terhadap komponen obat, serta dalam kasus keracunan berbagai asal pada fase aktif.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Efek samping Heparsila

Obat ini biasanya dapat ditoleransi tanpa komplikasi. Hanya kadang-kadang, dengan kepekaan pribadi yang kuat, pasien mungkin mengalami efek samping:

• kerusakan fungsi pencernaan: muntah, diare, nyeri ulu hati, mual dan dispepsia;
• gangguan yang mempengaruhi jaringan subkutan dan epidermis: tanda-tanda alergi epidermis muncul secara sporadis - ruam atau gatal, serta potensiasi alopecia;
• gangguan yang mempengaruhi sistem kemih: kadang-kadang terjadi peningkatan diuresis;
• masalah pada sistem pernafasan: kadang-kadang muncul dispnea;
• gejala lainnya: kadang-kadang, ada peningkatan gangguan vestibular yang ada.

Manifestasi negatif bersifat sementara dan hilang setelah penghentian obat, tanpa penggunaan tindakan khusus tambahan.

[ 13 ]

Overdosis

Jika obat dikonsumsi terlalu banyak, pasien harus dimuntahkan, dilakukan bilas lambung, dan diberikan karbon aktif. Prosedur pengobatan simptomatik harus dilakukan jika perlu.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan obat secara bersamaan dengan kontrasepsi oral dan obat-obatan yang digunakan dalam terapi penggantian estrogen dapat menyebabkan melemahnya aktivitas terapeutik obat tersebut.

Karena silymarin menekan aktivitas sistem hemoprotein P450, hal ini menyebabkan peningkatan aksi obat-obatan individual:

• antikoagulan (termasuk warfarin dengan clopidogrel);
• obat anti alergi (misalnya, fexofenadine);
• agen hipokolesterolemik (seperti lovastatin);
• antipsikotik (diazepam dan alprozolam dengan lorazepam);
• antijamur (termasuk ketoconazole);
• agen tertentu yang digunakan dalam karsinoma (misalnya, vinblastin).

Kondisi penyimpanan

Geparsil harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak-anak. Suhu – tidak lebih tinggi dari 25°C.

Kehidupan rak

Heparsil dapat digunakan selama jangka waktu 24 bulan sejak tanggal penjualan obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Pengalaman penggunaan obat pada anak di bawah usia 14 tahun terbatas, oleh karena itu obat ini tidak diresepkan untuk subkelompok usia ini.

Analogi

Analog obat tersebut adalah Darsil, Legalon dan Karsil dengan Silibor, serta Karsil Forte dan Silibor Max.

Ulasan

Geparsil mendapat ulasan baik dari pasien - obat ini menunjukkan efektivitas terapi yang tinggi, membantu mengobati gangguan yang ditentukan oleh indikasi. Kerugiannya termasuk tingginya biaya obat.