Heptavir

Heptavir adalah obat antivirus dengan aktivitas terapeutik langsung. Obat ini termasuk dalam kelompok obat jenis nukleosida yang memperlambat aksi enzim reverse transcriptase.

Setelah berada di dalam sel, lamivudine mengalami fosforilasi untuk membentuk elemen metabolisme 5-3-fosfat aktif, lamivudine-3-fosfat, yang merupakan substrat untuk polimerase hepatitis B; komponen ini memperlambat aktivitas reverse transcriptase HIV. Lamivudine-3-fosfat tidak memengaruhi proses metabolisme DNA sel normal. [ 1 ]

Indikasi Heptavir

Obat ini digunakan dalam terapi kombinasi dengan agen antiretroviral lain pada orang dengan infeksi HIV.

Surat pembebasan

Obat ini dirilis dalam bentuk tablet - 10 buah dalam kemasan blister; satu kotak berisi 10 kemasan semacam itu.

Farmakokinetik

Lamivudine diserap dengan baik dalam sistem pencernaan; setelah pemberian oral, nilai bioavailabilitas pada orang dewasa adalah 80-85%. Tingkat sintesis protein adalah 36%. Cmax serum diamati setelah 60 menit. Dalam kasus pemberian dosis terapeutik, nilainya sekitar 1,1-1,5 μg/ml; nilai minimum adalah 0,015-0,02 μg/ml.

Tingkat volume distribusi – 1,3±0,4 l/kg.

Mengonsumsi lamivudine bersama makanan memperpanjang periode yang dibutuhkan untuk mencapai Cmax dan nilainya (hingga 47%), tetapi tidak mengubah nilai total elemen yang diserap, yang memungkinkan obat dikonsumsi bersama makanan.

Nilai rata-rata klirens total lamivudine adalah 0,3 l/jam/kg. Waktu paruhnya berada dalam kisaran 5-7 jam. Zat tersebut diekskresikan dalam urin sebagian besar tidak berubah – melalui ekskresi aktif dan CF. Tingkat klirens intrarenal sekitar 70% dari lamivudine yang diekskresikan.

Dosis dan administrasi

Orang dewasa harus mengonsumsi 0,15 g obat secara oral dua kali sehari. Pengobatan dilakukan dalam kombinasi dengan agen antiretroviral lainnya.

Dalam kasus terapi Heptavir pada orang yang terinfeksi dua virus sekaligus – HBV dan HIV – dosis yang direkomendasikan untuk pengobatan HIV harus digunakan sebagai bagian dari rejimen terapi kompleks yang dipilih.

• Aplikasi untuk anak-anak

Untuk anak dengan berat kurang dari 40 kg, bentuk lain dari obat ini harus digunakan.

Kontraindikasi

Merupakan kontraindikasi untuk meresepkan obat kepada orang yang terdiagnosis intoleransi klinis terhadap komponen obat.

Wanita yang terinfeksi HIV dilarang menyusui karena dapat mengakibatkan infeksi pada bayi.

Efek samping Heptavir

Efek sampingnya meliputi:

• masalah dengan fungsi pencernaan: diare, rasa tidak nyaman dan nyeri di daerah epigastrium, muntah, kehilangan atau melemahnya nafsu makan, mual, dan juga pankreatitis dan peningkatan kadar amilase plasma atau aktivitas transaminase intrahepatik;
• gangguan hematopoiesis: trombositopenia atau neutropenia, serta anemia;
• gangguan yang berhubungan dengan sistem saraf pusat: sakit kepala, polineuropati, kelelahan dan parestesia;
• Lainnya: demam, alopecia, dan infeksi saluran pernapasan.

Overdosis

Salah satu tanda keracunan obat adalah meningkatnya efek samping.

Bilas lambung, diuresis paksa, dan pemberian karbon aktif dilakukan. Selain itu, tindakan simptomatis dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan obat secara bersamaan dengan interferon menyebabkan sedikit penurunan AUC lamivudine (sebesar 10%); farmakokinetik interferon tetap tidak berubah. Tidak ada interaksi antara obat-obatan yang diindikasikan yang tercatat.

Menggabungkan Heptavir dengan sulfonamid, didanosine atau zalcitabine meningkatkan risiko pankreatitis.

Pemberian dengan agen mielosupresif (sulfonamida, amfoterisin dengan gansiklovir, flusitosin trimetreksat, dan pirimetamin dengan dapson) atau sitotoksik dapat memicu perkembangan hematotoksisitas.

Kombinasi dengan obat yang memiliki aktivitas nefrotoksik (aminoglikosida, pentamidin dengan amfoterisin dan foskarnet dengan sidofovir) meningkatkan nilai lamivudin.

Penggunaan dengan didanosine, zalcitabine, dan juga dengan isoniazid, dapson, dan stavudine meningkatkan kemungkinan timbulnya polineuropati.

Kondisi penyimpanan

Heptavir harus disimpan di tempat yang tidak terjangkau oleh anak kecil. Suhu penyimpanan – dalam kisaran 15-30°C.

Kehidupan rak

Heptavir dapat digunakan dalam jangka waktu 2 tahun sejak tanggal pembuatan produk terapeutik.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Sebivo, Baraclude dan Stag dengan Zeffix, dan sebagai tambahan Retrovir, Viread dengan Tenofovir-tl, Azidothymin dan Ziagen dengan Emtricitabine.