Herpeval

Gerpeval adalah obat antivirus. Bahan aktifnya adalah valasiklovir (zat tersebut merupakan ester L-valin dari asiklovir, yang merupakan analog nukleosida purin (guanin)).

Di dalam hati, komponen aktif obat, dengan partisipasi unsur valasiklovir hidrolase, diubah menjadi dua zat – valin dan asiklovir. Selektivitas terapeutik asiklovir terutama dapat dijelaskan oleh fakta bahwa obat ini diaktifkan oleh enzim spesifik virus. [ 1 ]

Indikasi Herpeval

Digunakan untuk pengobatan penyakit-penyakit berikut:

• herpes zoster;
• lesi pada selaput lendir dan epidermis yang berhubungan dengan virus herpes simpleks (ini juga termasuk bentuk genital herpes tipe primer dan rekuren);
• demam bibir.

Obat ini digunakan untuk terapi pencegahan infeksi berulang pada epidermis dan selaput lendir yang disebabkan oleh herpes umum (juga bentuk genitalnya). Obat ini dapat diresepkan untuk mengurangi kemungkinan penularan herpes genital ke pasangan yang sehat selama hubungan seksual.

Diresepkan untuk mencegah infeksi CMV dan perkembangan patologi setelah transplantasi organ.

Surat pembebasan

Produk obat dirilis dalam bentuk tablet - 10 buah dalam kemasan sel; dalam kotak - 1, 2 atau 4 kemasan semacam itu.

Farmakodinamik

Asiklovir secara khusus memperlambat aksi virus herpes in vitro (mengenai herpes umum tipe 1 dan 2, CMV, herpes zoster, EBV, dan virus herpes tipe 5). Bentuk aktifnya adalah asiklovir 3-fosfat, yang terbentuk selama proses fosforilasi dengan bantuan kinase sel (timidin kinase virus). Elemen ini secara kompetitif memperlambat DNA polimerase virus dan terintegrasi ke dalam DNA-nya.

Resistensi dikaitkan dengan defisiensi timidin kinase virus, yang memungkinkan virus menyebar secara berlebihan di dalam tubuh. Terkadang, penurunan sensitivitas terhadap asiklovir dikaitkan dengan munculnya strain virus yang integritas polimerase DNA atau struktur TK virusnya terganggu. [ 2 ]

Pada individu dengan kekebalan tubuh yang sehat, virus dengan sensitivitas yang lemah terhadap asiklovir diamati secara sporadis dan kadang-kadang hanya berkembang pada orang dengan gangguan kekebalan yang parah. [ 3 ]

Farmakokinetik

Valasiklovir memiliki daya serap yang baik, hampir seluruhnya diubah menjadi valin dengan kecepatan tinggi bersama asiklovir. Indeks bioavailabilitas asiklovir jika mengonsumsi 1 g valasiklovir adalah 54% (tanpa mengacu pada asupan makanan). Nilai Cmax asiklovir adalah 10-37 μmol jika diberikan dalam satu porsi 0,25-2 g (setelah 1-2 jam sejak obat diminum). Kadar plasma valasiklovir adalah 4% dari nilai asiklovir dan tercatat setelah 30-100 menit (rata-rata); setelah 3 jam kadarnya menurun hingga di bawah batas yang dapat dideteksi.

Sintesis protein valasiklovir sangat rendah – 15%.

Waktu paruh asiklovir sekitar 3 jam; pada orang dengan gagal ginjal terminal, waktu paruhnya sekitar 14 jam. Valasiklovir diekskresikan dalam urin, terutama sebagai asiklovir (lebih dari 80% dosis) dan unit metaboliknya 9-karboksimetoksimetilguanina.

Dosis dan administrasi

Untuk herpes zoster: minum 2 tablet (1 g) obat, 3 kali sehari, selama minggu pertama.

Terapi untuk infeksi yang terkait dengan virus herpes simpleks.

Untuk orang dengan kekebalan tubuh sehat – 1 tablet (0,5 g), 2 kali sehari.

Jika terjadi kekambuhan, terapi berlangsung selama 3-5 hari. Jika terjadi pengobatan primer, yang mungkin lebih rumit, durasinya adalah 10 hari. Terapi untuk kekambuhan virus herpes simpleks harus dimulai sedini mungkin - waktu optimal untuk mengonsumsi obat adalah selama tahap prodromal atau segera setelah tanda-tanda pertama muncul. Obat dapat mencegah munculnya lesi selama kekambuhan jika terapi dimulai segera setelah timbulnya manifestasi pertama penyakit.

Alternatifnya, untuk pengobatan demam labial, dosisnya adalah 4 tablet (2 g), 2 kali sehari. Porsi kedua harus diminum sekitar 12 jam kemudian (minimal 6 jam kemudian) dari waktu minum dosis pertama. Pada dosis yang diindikasikan, durasi terapi harus maksimal 1 hari, karena telah ditemukan bahwa penggunaan yang lebih lama tidak meningkatkan efektivitas obat. Pengobatan harus dimulai segera setelah timbulnya tanda-tanda awal demam labial (gatal, kesemutan atau rasa terbakar pada bibir).

Penekanan kekambuhan infeksi yang terkait dengan virus herpes simpleks:

• orang dengan kekebalan tubuh yang sehat diresepkan 1 tablet obat (0,5 g), 1 kali per hari;
• Jika terjadi defisiensi imun, perlu minum 1 tablet (0,5 g) 2 kali sehari.

Mengurangi kemungkinan penularan herpes genital.

Untuk kekebalan yang sehat pada individu dengan sembilan atau kurang eksaserbasi penyakit per tahun, Gerpeval diresepkan dalam dosis 0,5 g sekali sehari.

Pencegahan perkembangan CMV dan patologi setelah transplantasi organ.

Obat ini digunakan dalam dosis 4 tablet (2 g), 4 kali sehari, sesegera mungkin setelah transplantasi. Jika terjadi gagal ginjal, dosisnya dikurangi. Terapi biasanya berlangsung selama 3 bulan, tetapi dapat diperpanjang pada orang dengan risiko tinggi.

• Aplikasi untuk anak-anak

Diresepkan kepada anak berusia 12 tahun dan lebih tua untuk mencegah perkembangan CMV atau patologi setelah transplantasi.

Gunakan Herpeval selama kehamilan

Penggunaan Gerpeval selama kehamilan hanya diizinkan dalam kasus di mana kemungkinan manfaatnya lebih besar daripada risiko komplikasi pada janin.

Selama menyusui, obat ini diresepkan dengan hati-hati, hanya jika benar-benar diperlukan. Pada saat yang sama, valasiklovir dapat digunakan dalam terapi untuk bayi baru lahir.

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk digunakan pada kasus intoleransi parah terhadap asiklovir dan komponen obat lainnya.

Efek samping Herpeval

Efek samping utama:

• gangguan pada susunan syaraf dan jiwa: pusing, halusinasi, sakit kepala, agitasi, kebingungan, penurunan kemampuan intelektual dan ataksia, serta kejang, tremor, disartria, ensefalopati, gejala psikotik dan keadaan koma;
• masalah pada saluran pencernaan: diare, mual, rasa tidak nyaman di perut dan muntah;
• gangguan yang berhubungan dengan sistem hepatobilier: peningkatan sementara dalam tes fungsi hati (kadang-kadang digambarkan sebagai hepatitis);
• tanda-tanda pada sistem limfatik dan darah: trombositopenia atau leukopenia (yang terakhir ini terutama diamati pada orang dengan defisiensi imun);
• kerusakan kekebalan: anafilaksis terjadi kadang-kadang;
• gangguan pada sistem pernafasan dan organ sternum: dispnea;
• gejala yang mempengaruhi lapisan subkutan dan epidermis: ruam, yang meliputi tanda-tanda fotosensitifitas, edema Quincke, urtikaria dan gatal;
• gangguan ginjal dan sistem saluran kemih: gagal ginjal akut, disfungsi ginjal, nyeri pinggang, dan hematuria (sering dikaitkan dengan disfungsi ginjal lainnya). Nyeri ginjal dapat dikaitkan dengan gagal ginjal;
• Lainnya: ada laporan gagal ginjal, anemia hemolitik tipe mikroangiopatik, dan trombositopenia (kadang-kadang dalam kombinasi) pada orang dengan defisiensi imun berat, terutama pada orang dengan HIV stadium lanjut, yang telah menggunakan valasiklovir dalam dosis besar (8 g per hari) untuk waktu yang lama. Gejala serupa juga telah dicatat pada orang dengan patologi serupa yang belum menggunakan valasiklovir.

Overdosis

Tanda-tanda keracunan: muntah, gagal ginjal akut, mual, manifestasi neurologis termasuk halusinasi, kebingungan, kehilangan kesadaran, agitasi dan koma.

Tindakan simtomatik dan hemodialisis dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Valasiklovir diekskresikan dalam urin melalui sekresi tubular aktif, dan obat lain yang bersaing untuk rute ekskresi ini dapat meningkatkan kadar plasma salah satu atau kedua obat dan metabolitnya.

Pemberian dalam kombinasi dengan mikofenolat mofetil (suatu imunosupresan yang digunakan dalam transplantasi organ) meningkatkan kadar plasma asiklovir dan komponen metabolik tidak aktif dari mikofenolat mofetil.

Perlu hati-hati menggabungkan dosis besar Gerpeval (4+ g) dengan obat lain yang mengubah fungsi ginjal (misalnya, takrolimus atau siklosporin).

Kondisi penyimpanan

Gerpeval harus dijauhkan dari jangkauan anak kecil. Suhu yang terbaca tidak lebih dari 30°C.

Kehidupan rak

Herpeval dapat digunakan selama jangka waktu 24 bulan sejak tanggal produksi zat terapeutik.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Vairowa, Vacirex, Valcicon dengan Valavir, Valmik dan Valmax dengan Valacitek. Selain itu, daftar tersebut mencakup Valogard, Valtrovir dengan Herpacivir, Valcik dan Virdel.