Melperon hexal

Melperone hexal merupakan antipsikotik yang termasuk dalam golongan turunan butirofenon.

Bahan aktif obat ini adalah zat melperone (dengan kedok hidroklorida), yang termasuk dalam kategori butyrophenones. Komponen ini memiliki efek neuroleptik yang merupakan karakteristik butyrophenones, yang bervariasi dari lemah hingga sedang. Menurut uji coba pada hewan, butyrophenones memblokir aksi ujung dopamin, sehingga melemahkan intensitas pengaruh neurotransmitter dopamin.

[ 1 ]

Indikasi Melperone hexal

Obat ini digunakan untuk gangguan berikut:

• insomnia, kebingungan, psikosis dan agitasi yang bersifat psikomotorik (terutama pada orang dengan gangguan mental dan orang tua);
• demensia (berkaitan dengan lesi organik pada sistem saraf pusat);
• hipofrenia;
• neurosis (jika tidak mungkin menggunakan obat penenang karena hipersensitivitas atau risiko kecanduan);
• alkoholisme.

Surat pembebasan

Unsur obat dilepaskan dalam bentuk tablet - 20 buah di dalam kemasan blister, 2 kemasan di dalam kemasan.

Farmakodinamik

Pengujian in vitro telah menunjukkan bahwa melperone memiliki tingkat sintesis yang lebih rendah dengan terminal D2 dibandingkan dengan haloperidol (hampir 200 kali). Selain aktivitas dopaminergik, obat ini menunjukkan efek antiserotonergik yang kuat.

Efek antihistamin dan antikolinergik sentral dan perifer dari obat ini sulit dinilai.

Efek antipsikotik hanya berkembang dengan pemberian obat dalam dosis besar.

Selain efek yang dijelaskan di atas, yang biasanya diamati pada neuroleptik dengan aktivitas lemah, melperone mampu memberikan efek relaksan otot dan efek antiaritmia.

Obat ini berbeda dari neuroleptik lain karena bila diberikan dalam dosis terapeutik, obat ini tidak memiliki efek negatif pada ambang kejang otak. Uji terkait telah menunjukkan bahwa sedikit peningkatan ambang ini dapat diamati saat menggunakan obat dalam dosis pengobatan rata-rata.

Efek melperone pada aktivitas motorik ekstrapiramidal agak lemah.

Farmakokinetik

Bila diminum secara oral, melperone diserap secara menyeluruh dan cepat ke dalam darah, kemudian terlibat dalam proses metabolisme intensif selama perjalanan intrahepatik pertama. Nilai Cmax plasma dicatat setelah 60-90 menit sejak pemberian oral.

Peningkatan dosis menyebabkan peningkatan non-linier pada kadar Cmax plasma, yang terjadi karena kekhasan metabolisme intrahepatik.

Tingkat sintesis dengan protein intraplasma adalah 50% (18% di antaranya dengan serum albumin).

Asupan makanan tidak mengubah intensitas penyerapan obat atau kadarnya dalam darah.

Obat ini mengalami metabolisme intrahepatik hampir sepenuhnya dan dengan kecepatan tinggi. Dalam uji coba pada hewan, sejumlah komponen metabolisme ditemukan dalam urin.

5-10% bahan aktif diekskresikan tanpa diubah melalui ginjal. Waktu paruh dosis tunggal sekitar 4-6 jam. Setelah pemberian berulang, angka ini meningkat menjadi sekitar 6-8 jam.

Dosis dan administrasi

Dosis Melperon Hexal harus dipilih dengan mempertimbangkan berat badan dan usia orang tersebut, serta toleransi pribadinya, dan juga intensitas dan jenis penyakitnya. Dalam hal ini, dokter harus dipandu oleh kemungkinan untuk mengurangi dosis dan durasi terapi secara maksimal.

Dosis harian harus dibagi menjadi beberapa dosis. Dosis tunggal harus diminum bersama makanan (terutama jika diperlukan efek sedatif), sebelum tidur. Dilarang menggunakan obat ini bersama teh, kopi, atau susu.

Untuk memperoleh efek sedatif ringan dan efek ansiolitik yang lebih baik, yang meningkatkan suasana hati, dosis harian 20-75 mg sering digunakan. Untuk memperoleh efek sedatif yang lebih kuat, dosis maksimum dapat digunakan (di malam hari).

Orang yang mengalami kebingungan dan agitasi harus mengonsumsi obat sebanyak 0,05-0,1 g per hari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 0,2 g selama beberapa hari. Dalam beberapa kasus dengan gangguan berat, di mana agresivitas, halusinasi, dan ilusi diamati, dosis maksimum 0,4 g dapat diberikan.

Seringkali tidak ada batasan mengenai jangka waktu penggunaan obat. Efek antipsikotik yang dibutuhkan mungkin tidak muncul selama 2-3 minggu pengobatan. Kemudian, dengan mempertimbangkan reaksi pribadi pasien, dosisnya dapat dikurangi.

Penggunaan gabungan dengan zat litium memerlukan pengurangan dosis kedua obat.

Gunakan Melperone hexal selama kehamilan

Melperon Hexal tidak boleh digunakan selama kehamilan karena terlalu sedikit informasi yang tersedia mengenai keamanannya untuk bayi baru lahir.

Karena kurangnya informasi mengenai volume komponen aktif yang diekskresikan dalam ASI, jika ada kebutuhan untuk menggunakan obat selama menyusui, menyusui harus dihentikan selama terapi.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terhadap melperone, butyrphenone lain atau komponen obat lainnya;
• keracunan akut atau koma yang disebabkan oleh penggunaan opiat, alkohol, obat tidur, dan obat psikotropika lain yang melemahkan sistem saraf pusat (termasuk antidepresan dan neuroleptik, serta garam litium);
• gagal hati yang parah.

Efek samping Melperone hexal

Dosis terapeutik obat sering kali tidak mempunyai efek (atau mempunyai efek yang lemah) terhadap proses peredaran darah, pernafasan, buang air kecil, pencernaan makanan dan fungsi hati.

Pada tahap awal terapi, kelelahan atau (kadang-kadang) disregulasi ortostatik/penurunan tekanan darah, atau peningkatan refleks denyut jantung dapat terjadi. Orang dengan kardiopati harus memantau hasil EKG mereka secara teratur, karena mereka terkadang mengalami aritmia.

Penggunaan Melperon Hexal dalam dosis besar, dengan mempertimbangkan reaksi tubuh masing-masing, dapat menyebabkan gangguan gerakan tak sadar (munculnya gangguan ekstrapiramidal). Di antara tanda-tandanya adalah diskinesia dini (kejang otot faring, memiliki bentuk kejang gigitan lidah, tortikolis, krisis okulogirik, kejang yang memengaruhi otot rahang, dan kekakuan otot leher) dan manifestasi kelumpuhan gemetar (kekakuan atau tremor) dan akatisia (munculnya hiperkinesia).

Perkembangan tahap awal diskinesia dan tanda-tanda kelumpuhan gemetar dikendalikan dengan mengurangi dosis obat atau memperkenalkan obat antikolinergik antiparkinson. Pembatalan neuroleptik sepenuhnya menghilangkan tanda-tanda ini. Tetapi akatisia lebih sulit disembuhkan. Pertama, Anda dapat mencoba mengurangi dosis obat, dan jika tidak ada hasil, resepkan pengobatan dengan pengenalan bipiridena, obat penenang atau hipnotik atau zat yang menghalangi aksi reseptor β-adrenergik.

Kadang-kadang ditemukan hubungan sementara antara munculnya jenis diskinesia awal dan penggunaan melperone. Namun, dalam semua kasus tersebut, obat lain digunakan bersamaan dengan obat ini atau sebelum pemberiannya, yang dapat memicu gejala samping tersebut. Terapi untuk penyakit ini belum dikembangkan.

Jarang terjadi kolestasis intrahepatik atau penyakit kuning, dan aksi enzim intrahepatik meningkat sementara.

Saat pemberian butirofenon, tanda-tanda alergi epidermis (eksantema) telah diamati sesekali.

Terkadang penggunaan melperone menyebabkan munculnya gangguan yang berhubungan dengan sistem darah - pansitopenia, leukopenia atau trombositopenia. Agranulositosis diamati secara sporadis.

Jarang terjadi, terutama ketika pemberian neuroleptik yang sangat aktif dalam dosis besar, NMS yang berpotensi fatal (dengan suhu di atas 40°C, penurunan kesadaran hingga koma, kekakuan, serta dekompensasi yang bersifat vegetatif dengan peningkatan tekanan darah dan takikardia) dapat terjadi, yang memerlukan penghentian obat segera. Seperti dalam kasus keracunan, efek samping tersebut memerlukan perawatan medis darurat.

Galaktorea, penurunan berat badan, dismenorea dan disfungsi seksual kadang-kadang diamati.

Kemungkinan juga timbul kelainan pengaturan suhu tubuh atau akomodasi, sakit kepala, kelainan penciuman (akibat hidung tersumbat), xerostomia, sembelit, muntah disertai mual, dan sebagai tambahan, kehilangan nafsu makan, kelainan saluran kemih, dan peningkatan tekanan intraokular.

Seperti halnya obat-obatan psikotropika sedatif lainnya, penggunaan obat ini meningkatkan risiko timbulnya trombosis vena di daerah panggul dan kaki - faktor ini harus diperhitungkan dalam kasus istirahat di tempat tidur, imobilitas berkepanjangan atau kecenderungan terhadap gangguan ini.

[ 2 ], [ 3 ]

Overdosis

Karena rentang dosis terapeutik melperone yang luas, keracunan hanya terdeteksi pada kasus overdosis yang signifikan. Tidak semua manifestasi yang tercantum di bawah ini telah diamati pada kasus keracunan, tetapi tidak satu pun dari mereka dapat dikesampingkan.

Tanda-tanda keracunan:

• rasa kantuk, yang dapat berkembang menjadi koma, dan kadang-kadang terdapat pula kebingungan yang bersifat mengigau dan agitasi;
• gejala antikolinergik (glaukoma, retensi urin, penglihatan kabur atau gangguan motilitas usus);
• gangguan kardiovaskular (bradikardia atau takikardia, ketidakcukupan proses aliran darah, penurunan tekanan darah, takiaritmia ventrikel atau gagal jantung);
• hipotermia atau hipertermia;
• tahap parah gangguan ekstrapiramidal (kejang optik, manifestasi distonik atau diskinetik akut, kejang yang mempengaruhi laring atau faring, serta kerusakan saraf glossopharyngeal);
• lesi terisolasi yang terkait dengan aktivitas pernapasan (aspirasi, sianosis, pneumonia, henti napas atau supresi).

Tindakan simtomatik standar dilakukan, yang sering digunakan dalam kasus keracunan; tetapi dalam kasus ini ada beberapa keanehan, karena obatnya cepat diserap. Bilas lambung hanya dapat dilakukan jika keracunan terdeteksi dini. Dialisis dengan diuresis paksa tidak akan efektif.

Dalam kasus gangguan ekstrapiramidal yang parah, obat antiparkinson digunakan (misalnya, suntikan biperiden intravena).

Untuk mencegah kejang otot faring, dilakukan intubasi atau diberikan obat pelemas otot tipe aksi pendek.

Jika terjadi penurunan tekanan darah, untuk mencegah peningkatan yang paradoks, perlu menggunakan obat-obatan yang mirip dengan norepinefrin (atau noradrenalin), tetapi dilarang menggunakan zat-zat yang mirip dengan epinefrin (atau adrenalin). Dilarang menggunakan agonis reseptor β-adrenergik, karena menyebabkan vasodilatasi.

Gejala kolinolitik dihilangkan dengan physostigmine salisilat (pemberian 1-2 mg dengan kemungkinan pengulangan pemberian). Skema dosis standar tidak dapat digunakan, karena dapat menimbulkan efek samping yang parah.

[ 4 ]

Interaksi dengan obat lain

Mengonsumsi obat dengan minuman beralkohol dapat meningkatkan efek alkohol.

Pemberian bersamaan dengan obat-obatan yang menekan susunan saraf pusat (obat pereda nyeri, obat hipnotik, antihistamin atau psikotropika lainnya) dapat mengakibatkan peningkatan efek sedatif atau depresi pernapasan.

Penggunaan dengan trisiklik dapat menyebabkan peningkatan aktivitas secara timbal balik.

Efek obat antihipertensi dapat ditingkatkan bila dikombinasikan dengan Melperon hexal.

Kombinasi dengan antagonis dopamin (misalnya, levodopa) menyebabkan penurunan aktivitas terapeutik agonis dopamin.

Penggunaan neuroleptik bersamaan dengan antagonis dopamin lainnya (misalnya, metoclopramide) dapat memicu peningkatan intensitas tanda ekstrapiramidal motorik.

Penggunaan gabungan melperone dan obat-obatan dengan efek antikolinergik (misalnya, dengan atropin) menyebabkan peningkatan efek ini. Gejalanya meliputi disopia, xerostomia, peningkatan tekanan intraokuler atau denyut jantung, gangguan saluran kemih, konstipasi, hipersalivasi, kehilangan sebagian daya ingat, masalah bicara, dan hipohidrosis. Intensitas efek obat dapat melemah karena penurunan penyerapannya di saluran pencernaan.

Butirofenon dapat membentuk kombinasi yang sulit larut dengan teh, kopi, atau susu, sehingga menyulitkan penyerapan obat.

Meskipun penggunaan Melperone Hexal hanya menyebabkan peningkatan kadar prolaktin yang agak lemah dan berjangka pendek, efek penghambat prolaktin (misalnya, gonadorelin) dapat berkurang. Interaksi semacam itu belum diketahui, tetapi perkembangannya tidak dapat sepenuhnya dikesampingkan.

Meskipun perkembangan interaksi obat dengan obat-obatan yang tercantum di bawah ini belum pernah dicatat sebelumnya, hal itu tidak dapat sepenuhnya dikesampingkan karena melperone memiliki aktivitas α-adrenergik.

Stimulan jenis amfetamin: melemahnya efek antipsikotik melperone dan aktivitas stimulan amfetamin dicatat.

Epinefrin (atau adrenalin) menyebabkan takikardia atau penurunan tekanan darah yang paradoks.

Kombinasi dengan fenilefrin menyebabkan penurunan efek obat ini.

Penggunaan dopamin menyebabkan vasodilatasi pembuluh darah perifer (misalnya, arteri ginjal). Pemberian dopamin dalam dosis besar menyebabkan vasokonstriksi di bawah pengaruh melperone. Penggunaan melperone dapat memiliki efek antagonis pada vasodilatasi pembuluh darah perifer (misalnya, arteri ginjal) atau, dengan dosis dopamin yang besar, vasokonstriksi.

[ 5 ]

Kondisi penyimpanan

Melperon hexal harus disimpan di tempat yang tidak terjangkau oleh anak kecil. Nilai suhu - tidak lebih dari 25 ° C.

Kehidupan rak

Melperone hexal dapat digunakan selama jangka waktu 3 tahun sejak tanggal penjualan obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak boleh diresepkan kepada orang di bawah usia 12 tahun.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah zat Halomond, Halopril dengan Haloperdol dan Senorm.