Neuralgin

Neuralgin adalah obat dari subkategori antikonvulsan.

Indikasi Neuralgina

Obat ini digunakan pada orang dewasa untuk menghilangkan nyeri intensitas tinggi (juga neuropatik).

Selain itu, obat ini digunakan dalam kombinasi dengan antikonvulsan lain untuk menghilangkan kejang epilepsi parsial (disertai tahap sekunder generalisasi atau tidak) - pada orang dewasa dan remaja mulai usia 12 tahun. Bersamaan dengan ini, obat ini diresepkan untuk kejang parsial - pada anak-anak usia 6-12 tahun.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Surat pembebasan

Komponen tersebut dirilis dalam bentuk kapsul, 100 buah dalam botol atau 10 buah dalam pelat sel; ada 3 pelat seperti itu dalam satu kemasan.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamik

Prinsip kerja gabapentin yang tepat belum dapat dipastikan. Unsur ini terkait dengan neurotransmitter GABA dalam strukturnya, tetapi dalam jenis pengaruhnya, ia berbeda dari komponen aktif lain yang berinteraksi dengan sinaps GABA (di antaranya adalah barbiturat dengan valproat, benzodiazepin, dan zat yang memperlambat aktivitas GABA transaminase dan memperlambat proses penyerapan GABA, serta obat pendahulu GABA dan agonis GABA).

Uji in vitro menggunakan gabapentin berlabel radioaktif telah menggambarkan daerah pengikatan peptida baru di dalam otak tikus, termasuk hipokampus dan neokorteks, yang mungkin terkait dengan efek analgesik dan antikonvulsan gabapentin dan turunan strukturalnya. Tempat sintesis gabapentin telah diidentifikasi sebagai subunit α2-δ dari saluran Ca yang peka terhadap tegangan.

Gabapentin, yang berada pada tingkat klinis, tidak disintesis dengan neurotransmitter umum atau terminal otak terapeutik lainnya, termasuk GABA-A dan GABA-B, serta terminal glutamat, benzodiazepin, glisin atau N-metil-d-aspartat.

Gabapentin tidak berinteraksi dengan saluran Na secara in vitro, yang membedakannya dari karbamazepin dan fenitoin. Zat tersebut sebagian melemahkan respons terhadap aktivitas agonis glutamat NMDA dalam uji in vitro individual, tetapi hanya pada nilai di atas 100 μM, yang tidak dapat diperoleh secara in vivo.

Obat ini sedikit mengurangi volume neurotransmitter monoamina yang dilepaskan secara in vitro. Penggunaannya pada tikus menyebabkan peningkatan pergantian GABA di area otak tertentu (efek yang mirip dengan natrium valproat, meskipun di area otak yang berbeda). Apa signifikansi aktivitas gabapentin ini terhadap aktivitas antikonvulsan masih harus ditentukan.

Pada hewan, zat tersebut menembus otak tanpa komplikasi, mencegah kejang yang disebabkan oleh sengatan listrik maksimum atau kejang kimia (termasuk unsur yang memperlambat pengikatan GABA), serta model genetik kejang.

[ 7 ]

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, gabapentin cepat diserap di saluran pencernaan, tanpa memperhatikan asupan makanan; secara umum, tidak ada interaksi dengan makanan yang diamati. Nilai Cmax plasma dicatat setelah 2-3 jam. Ukuran porsi dan parameter obat dalam plasma bergantung secara linear. Pemberian obat berulang tidak mengubah karakteristik farmakokinetik. Nilai bioavailabilitas absolut sekitar 59%, tidak berubah jika digunakan secara teratur.

Gabapentin tidak mengalami sintesis dengan protein darah intraplasma. Zat tersebut melewati penghalang hepatoensefalik; pada penderita epilepsi, nilainya dalam cairan serebrospinal kira-kira 20% dari tingkat parameter plasma keseimbangan obat yang sesuai.

Obat ini hampir tidak mengalami proses metabolisme di dalam tubuh manusia, tidak menyebabkan perlambatan atau induksi enzim hati. Obat ini mencegah metabolisme antikonvulsan yang paling umum digunakan.

Ekskresi dalam keadaan tidak berubah hanya terjadi melalui ginjal. Waktu paruh tidak terikat pada ukuran porsi, rata-rata sama dengan 5-7 jam pada orang dengan aktivitas sekresi ginjal yang sehat. Zat tersebut dapat dikeluarkan dari plasma darah melalui hemodialisis.

Dosis dan administrasi

Kapsul dapat diminum tanpa harus makan. Untuk mengurangi kemungkinan timbulnya gejala negatif, dianjurkan untuk meminum bagian pertama sebelum tidur.

Jika nyeri disebabkan oleh neuropatik, 0,3 g obat harus digunakan sekali pada hari pertama, 0,3 g dua kali pada hari kedua, dan 0,3 g tiga kali pada hari ketiga. Jika perlu, dosis harian ditingkatkan secara bertahap hingga efek analgesik tercapai (maksimum – 1,8 g, yang dibagi menjadi 3 dosis). Pada stadium penyakit yang parah, dosis yang lebih tinggi digunakan – 1,8-3,6 g per hari.

Dalam kasus epilepsi, terapi kompleks dilakukan. Orang yang berusia di atas 12 tahun harus terlebih dahulu mengonsumsi 0,3 g obat 3 kali sehari. Porsi yang paling efektif dianggap dalam kisaran 0,9-1,8 g per hari (harus dibagi menjadi 3 kali penggunaan). Zat tersebut harus digunakan dengan interval maksimum 12 jam.

Anak-anak berusia 6-12 tahun harus menggunakan 25-35 mg/kg per hari (dosis dibagi menjadi 3 dosis).

Gunakan Neuralgina selama kehamilan

Meresepkan obat kepada wanita hamil hanya diizinkan dalam situasi di mana manfaat pemberiannya kepada wanita tersebut dianggap lebih mungkin daripada risiko timbulnya efek negatif pada janin.

Bahan aktif (gabapentin) diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu menyusui tidak memungkinkan ketika menggunakannya.

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk digunakan pada kasus intoleransi parah terkait dengan zat obat.

[ 8 ]

Efek samping Neuralgina

Efek sampingnya meliputi:

• penyakit menular: virus, infeksi saluran kemih, pneumonia, dan otitis media;
• lesi yang mempengaruhi sistem darah: leukopenia atau trombositopenia;
• gangguan kekebalan: alergi;
• gangguan metabolisme: perubahan kadar gula darah, anoreksia, peningkatan nafsu makan dan penambahan atau penurunan berat badan;
• gangguan mental: depresi, halusinasi, perasaan cemas atau gelisah, gangguan pikiran dan labilitas emosional;
• Lesi yang memengaruhi fungsi sistem saraf: ataksia, amnesia, kantuk, disartria, dan kejang, serta hiperkinesia, sakit kepala, insomnia, pusing, dan tremor. Selain itu, gangguan koordinasi, nistagmus, hipokinesia dengan parestesia dan hipestesia, serta peningkatan/penurunan/penghilangan refleks dan gangguan motorik lainnya (distonia, atetosis, atau diskinesia);
• masalah dengan fungsi visual: diplopia atau ambliopia, serta penurunan ketajaman penglihatan;
• gangguan pendengaran: vertigo atau tinitus;
• gangguan kardiovaskular: palpitasi, vasodilatasi dan peningkatan tekanan darah;
• gangguan pernapasan: faringitis, pilek, batuk, dispnea dan bronkitis;
• gangguan pencernaan: diare, muntah, sembelit, radang gusi, sakit perut, penyakit gigi, mulut kering dan perut kembung, serta hepatitis, penyakit kuning, pankreatitis dan peningkatan tes fungsi hati;
• lesi epidermis: gatal, jerawat, SJS, edema Quincke, memar dan ruam, serta edema wajah, eritema multiforme dan alopecia;
• kerusakan pada sistem muskuloskeletal: artralgia, nyeri punggung, otot berkedut dan mialgia;
• gangguan urogenital: inkontinensia urin, gagal ginjal, ginekomastia dan impotensi;
• Gejala lainnya: kelelahan parah, astenia, pembengkakan (kadang-kadang perifer), gangguan gaya berjalan, dan pada saat yang sama nyeri, demam, kedinginan dan perasaan tidak enak badan, nyeri dada dan sindrom penarikan (termasuk mual, hiperhidrosis, insomnia dan perasaan cemas).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Overdosis

Tanda-tanda keracunan: rasa kantuk, tinja sering dan encer, pandangan kabur, kelesuan dan bicara tidak jelas.

Dalam kasus seperti itu, korban diberi resep sorben. Obat tersebut dapat dikeluarkan melalui sesi hemodialisis.

[ 13 ]

Interaksi dengan obat lain

Obat ini dapat dikombinasikan dengan antikonvulsan lain (karbamazepin, fenobarbital, serta asam valproat dan fenitoin), kontrasepsi oral (mengandung etinil estradiol atau norethindrone) dan agen yang menghambat sekresi tubulus dan mengurangi ekskresi gabapentin melalui ginjal.

Antasida yang mengandung Al3+ dan Mg2+ mengurangi bioavailabilitas obat sekitar 20%, oleh karena itu dianjurkan untuk meminumnya 2 jam setelah pemberian antasida.

Bila digunakan bersamaan dengan obat mielotoksik, terjadi peningkatan hematotoksisitas (timbulnya leukopenia).

Bila kapsul morfin dengan dosis lepas terkendali 60 mg selama 2 jam digunakan bersama gabapentin dalam porsi 0,6 g, nilai AUC rata-rata yang terakhir meningkat sebesar 44% dibandingkan dengan nilai AUC gabapentin yang digunakan tanpa morfin. Oleh karena itu, perlu untuk memantau kondisi orang dengan saksama, dengan memperhatikan gejala depresi sistem saraf pusat seperti rasa kantuk. Jika terjadi pelanggaran seperti itu, perlu untuk mengurangi dosis morfin atau gabapentin sebagaimana mestinya.

[ 14 ], [ 15 ]

Kondisi penyimpanan

Neuralgin harus disimpan pada suhu kisaran 15-30°C.

[ 16 ]

Kehidupan rak

Neuralgin dapat digunakan untuk jangka waktu 5 tahun sejak tanggal pelepasan zat terapeutik.

[ 17 ], [ 18 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Neuralgin digunakan dalam pengobatan tambahan kejang parsial dengan generalisasi sekunder (atau tidak) pada anak-anak di atas usia 6 tahun.

Obat ini dapat diresepkan untuk monoterapi untuk gangguan yang disebutkan di atas pada anak-anak di atas 12 tahun.

[ 19 ]

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat Gabagamma, Gabantin dengan Gabastadin, Nupintin dengan Gabalept, Tebantin dengan Gatonin, dan juga Gabamax dan Meditan dengan Gabapentin. Selain itu, Gabata, Convalis dengan Grimodin dan Epigan dengan Neuropentin.