Neurispin

Neurispin adalah antipsikotik dengan bahan aktif risperidone.

Indikasi Neurispina

Obat ini digunakan dalam berbagai jenis skizofrenia (termasuk psikosis baru yang sifatnya akut, tahap skizofrenia akut atau kronis) dan kondisi psikotik lain yang disertai gejala produktif yang intens (termasuk halusinasi, delusi, perasaan curiga atau agresi, dan gangguan pikiran) atau gejala negatif (termasuk keterasingan sosial dan emosional, afek yang tumpul, dan gangguan bicara).

Mengurangi manifestasi afektif (perasaan cemas atau takut dan depresi) pada orang dengan skizofrenia dan gangguan skizoafektif.

Digunakan dalam perawatan pemeliharaan jangka panjang untuk mencegah kekambuhan selama tahap kronis skizofrenia (kondisi psikotik akut).

Obat ini diresepkan untuk mengatasi bentuk-bentuk gangguan perilaku pada penderita demensia dan tanda-tanda agresi (penggunaan kekerasan fisik dan ledakan amarah yang kuat), gangguan perilaku (agitasi dan perasaan cemas), atau pada kasus-kasus dengan dominasi manifestasi psikotik.

Gangguan perilaku dalam situasi di mana perilaku antisosial atau agresif merupakan gejala utama patologi.

Penghapusan reaksi manik pada gangguan bipolar.

[ 1 ], [ 2 ]

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet (volume 0,5, 1, 2, dan 4 mg), 10 lembar dalam satu plat, 2 plat dalam satu kotak. Obat ini juga dapat tersedia dalam wadah plastik - 100 tablet 1, 2 atau 4 mg.

Farmakodinamik

Obat ini termasuk dalam golongan antipsikotik, merupakan turunan benzisoxazole, antagonis monoaminergik selektif. Obat ini memiliki afinitas yang jelas terhadap ujung 5-HT2 serotonin dan ujung D2 dopamin. Selain itu, obat ini disintesis dengan reseptor α1-adrenergik dan, dengan afinitas yang sedikit lebih rendah, dengan reseptor α2-adrenergik dan ujung H1 histamin. Obat ini tidak memiliki afinitas terhadap reseptor kolinergik.

Sebagai antagonis D2 yang sangat kuat, risperidone memiliki efek depresan yang lebih lemah pada aktivitas motorik dan juga secara signifikan lebih lemah dalam menginduksi proses katalepsi (dibandingkan dengan neuroleptik standar). Antagonisme sentral yang seimbang yang diberikan oleh risperidone pada serotonin dengan dopamin mengurangi intensitas manifestasi negatif ekstrapiramidal dan memperluas efek pengobatan obat pada tanda-tanda negatif dan afektif skizofrenia.

[ 3 ]

Farmakokinetik

Penyerapan risperidone berlangsung sempurna, tanpa bergantung pada asupan makanan. Nilai Cmax plasma dicatat setelah 1-2 jam. Sintesis dengan protein intraplasma (albumin, serta glikoprotein asam α1) adalah 88%.

Obat ini mengalami distribusi cepat dan menembus ke dalam jaringan sistem saraf pusat; indeks volume distribusi adalah 1-2 ml/kg. Proses metabolisme intrahepatik yang melibatkan isoenzim P450IID6 menyebabkan pembentukan elemen aktif 9-hidroksirisperidon, yang disintesis dengan protein sebesar 77%. Sebagian, proses metabolisme berkembang melalui N-dealkilasi. Nilai keseimbangan untuk komponen aktif dicatat setelah 24 jam, dan untuk 9-hidroksirisperidon - setelah 4-5 hari.

Waktu paruh risperidone adalah 3 jam, sedangkan komponen 9-hydroxyrisperidone adalah 24 jam. Setelah 7 hari penggunaan, 70% obat diekskresikan melalui urin, dan 14% lainnya melalui saluran gastrointestinal. 35-45% diekskresikan dalam bentuk bahan aktif.

Pada orang lanjut usia atau orang dengan insufisiensi ginjal, dengan penggunaan obat tunggal, peningkatan kadar plasma dan ekskresi risperidone yang lambat diamati.

[ 4 ], [ 5 ]

Dosis dan administrasi

Obat harus diminum secara oral, tanpa memperhatikan asupan makanan, 1-2 kali sehari.

Pengobatan skizofrenia: pada hari pertama – 2 mg, pada hari kedua – 4 mg. Kemudian, dosis dipertahankan pada 4 mg atau, jika perlu, disesuaikan secara individual untuk pasien. Seringkali, 4-6 mg obat diresepkan per hari. Perlu diperhatikan bahwa ketika menggunakan obat dalam dosis harian melebihi 10 mg, tidak ada peningkatan kemanjuran terapeutik, tetapi kemungkinan gejala ekstrapiramidal meningkat.

Bagi penderita gagal ginjal atau hati, serta lansia, terapi dimulai dengan dosis 0,5 mg 2 kali sehari, kemudian secara bertahap ditingkatkan menjadi 1-2 mg 2 kali sehari.

Gangguan perilaku pada penderita demensia: dosis awal adalah 0,25 mg, diminum dua kali sehari; jika perlu, dosis dapat ditingkatkan sebesar +0,25 mg dua kali sehari, tetapi ini diperbolehkan setidaknya dua hari sekali. Dosis yang biasa adalah 0,5 mg dua kali sehari, tetapi beberapa pasien mungkin memerlukan 1 mg zat tersebut dua kali sehari.

Terkait dengan mania BAR: dosis awal adalah 2 mg per hari dalam 1 kali penggunaan; jika perlu, dosis ditingkatkan +2 mg per hari, tetapi ini dilakukan setidaknya dua hari sekali. Pada dasarnya, dosis yang dianjurkan adalah 2-6 mg per hari.

Gangguan perilaku pada orang dengan disabilitas intelektual atau dengan reaksi destruktif yang dominan: orang dengan berat badan lebih dari 50 kg harus menggunakan 0,5 mg per hari sekali, dan kemudian meningkatkan dosis sebesar +0,5 mg per hari (setiap dua hari), jika perlu. Orang dengan berat badan kurang dari 50 kg awalnya diresepkan penggunaan 0,25 mg per hari sekali; dosis dapat ditingkatkan setiap dua hari sebesar +0,25 mg per hari. Dosis optimal adalah 0,5 mg obat per hari.

Setelah mencapai hasil optimal, penggunaan obat dapat dikurangi menjadi 1 dosis per hari. Dosis harian maksimum adalah 16 mg.

[ 9 ]

Gunakan Neurispina selama kehamilan

Neurispin diresepkan selama kehamilan hanya dalam situasi di mana manfaat pengobatan lebih mungkin terjadi daripada risiko komplikasi pada janin.

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk digunakan jika terjadi intoleransi pribadi, serta selama menyusui.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Efek samping Neurispina

Efek sampingnya meliputi:

• Kerusakan pada fungsi sistem saraf pusat beserta organ sensorik: agitasi, sakit kepala, insomnia, dan kecemasan sering terjadi. Terkadang pusing, kelelahan atau kantuk, gangguan ketajaman penglihatan dan konsentrasi dapat terjadi. Gejala ekstrapiramidal (kekakuan, akatisia, tremor dengan bradikinesia, hipersalivasi, dan distonia akut) kadang-kadang terjadi, gangguan termoregulasi, kejang, NMS, dan diskinesia dapat muncul pada tahap akhir;
• gangguan pencernaan: dispepsia, muntah, sakit perut, mual, sembelit dan peningkatan kadar enzim hati;
• masalah pada fungsi sistem kardiovaskular dan sistem darah: kadang-kadang diamati adalah takikardia refleks, hipervolemia, kolaps ortostatik, beberapa penurunan tingkat trombosit atau neutrofil dan stroke (pada orang tua dengan faktor predisposisi);
• gangguan yang memengaruhi sistem endokrin: ginekomastia, amenorea dengan galaktorea, penambahan berat badan, dan gangguan siklus menstruasi. Kadang-kadang, diabetes memburuk atau terjadi hiperglikemia;
• lesi pada sistem reproduksi: kadang-kadang muncul masalah ejakulasi, ereksi dan orgasme, serta priapisme;
• gejala alergi: kadang-kadang diamati edema Quincke, pilek dan ruam pada epidermis;
• Lainnya: inkontinensia urin kadang-kadang terjadi.

Overdosis

Tanda-tanda keracunan meliputi: timbulnya efek sedatif yang kuat, rasa kantuk, tekanan darah menurun, takikardia, dan manifestasi ekstrapiramidal. Peningkatan pembacaan interval QT pada EKG kadang-kadang diamati.

Penanganannya meliputi memastikan aliran udara lancar melalui saluran pernapasan untuk menjaga pasokan oksigen dan ventilasi yang memadai. Bilas lambung dan pemberian pencahar dengan arang aktif juga dilakukan, dan nilai EKG dipantau untuk mendeteksi kemungkinan aritmia jantung. Tindakan simptomatik juga dilakukan untuk mendukung fungsi organ vital.

Jika terjadi kolaps pembuluh darah dan tekanan darah menurun, infus atau simpatomimetik diberikan. Jika tanda ekstrapiramidal muncul, agen antikolinergik diresepkan.

Neurispin tidak mengandung antraks. Pemantauan kondisi korban secara teratur diperlukan sampai semua tanda keracunan menghilang.

[ 10 ]

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan gabungan risperidone dan agen yang merupakan antagonis ujung dopamin menyebabkan munculnya diskinesia lanjut (gerakan ritmis tak sadar - terutama pada wajah atau lidah), yang menyebabkan perlu untuk membatalkan pemberian antipsikotik apa pun.

Risperidone dapat menunjukkan efek antagonis pada levodopa.

Trisiklik dengan fenotiazin, fluoksetin, dan β-bloker dapat meningkatkan kadar risperidon dalam darah tanpa memengaruhi kadar fraksi antipsikotik aktif.

Kombinasi dengan karbamazepin, serta agen lain yang menginduksi enzim hati, menyebabkan penurunan aktivitas fraksi antipsikotik obat dalam darah. Setelah menghentikan pemberian zat tersebut, perlu untuk meninjau kembali dosis Neurispin.

Jika diperlukan efek sedatif tambahan, turunan benzodiazepin diresepkan bersama dengan obatnya.

[ 11 ], [ 12 ]

Kondisi penyimpanan

Neurispin harus disimpan di tempat yang gelap dan kering, jauh dari jangkauan anak-anak. Indikator suhu berada pada kisaran 15-30°C.

Kehidupan rak

Neurispin dapat digunakan dalam jangka waktu 24 bulan sejak tanggal pembuatan produk farmasi.

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada informasi yang cukup mengenai efektivitas dan keamanan obat ini pada anak-anak. Jangan meresepkannya kepada orang di bawah usia 15 tahun.

Analogi

Analog obat tersebut adalah Rileptid, Risset dengan Rispaksol, dan juga Rispolept dengan Risperone dan Eridon dengan Rispertrile.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]