Imigran

Imigran adalah obat untuk pengobatan migrain dan merupakan agonis selektif reseptor serotonin 5HT1.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasi Imigran

Obat ini diindikasikan untuk menghilangkan rasa sakit secara cepat selama migrain (dengan atau tanpa aura).

[ 3 ]

Surat pembebasan

Obat ini diproduksi dalam bentuk tablet, 6 lembar per blister (1 blister per kemasan berisi obat) atau 2 lembar per blister (sedangkan kemasan berisi 3 pelat blister).

[ 4 ]

Farmakodinamik

Sumatriptan adalah agonis reseptor 5HT selektif (1D), tanpa memengaruhi reseptor 5HT lainnya. Ujung-ujung reseptor ini terutama terletak di dalam pembuluh darah kranial.

Selama uji coba, ditemukan bahwa sumatriptan memiliki efek vasokonstriktor selektif pada pembuluh darah yang terletak di dalam sistem arteri karotis, tanpa memengaruhi sirkulasi darah di otak. Melalui arteri karotis, darah mencapai jaringan intra dan ekstrakranial (misalnya, meningen), pelebaran pembuluh darah tersebut menyebabkan munculnya migrain.

Uji coba eksperimental telah mengungkap lebih lanjut sifat penghambatan bahan aktif dalam kaitannya dengan fungsi saraf trigeminal. Melalui kedua mekanisme inilah sumatriptan memberikan efek antimigrainnya.

Efek obat dimulai setengah jam setelah pemberian obat secara oral (dalam jumlah 100 mg).

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Bila diminum secara oral, komponennya cepat diserap, mencapai 70% dari kadar puncak setelah 45 menit. Rata-rata, kadar plasma maksimum pada dosis 100 mg adalah 45 ng/ml. Kadar bioavailabilitas bila diminum secara oral adalah 14% (sebagian karena proses pertukaran presistemik, dan sebagian lagi karena penyerapan tidak lengkap).

Dengan protein plasma, sintesisnya lemah (14-21%), dan tingkat rata-rata volume distribusi adalah 17 liter. Total klirens rata-rata sekitar 1160 ml/menit, dan di ginjal nilai rata-ratanya sekitar 260 ml/menit.

Klirens ekstrarenal sekitar 80% dari nilai total, yang memungkinkan ekskresi sumatriptan ditentukan terutama dalam bentuk produk pemecahan. Yang utama adalah analog indol asetat dari bahan aktif. Ia diekskresikan dalam urin (di mana ia ditentukan sebagai asam bebas, serta terkonjugasi dengan zat glukuronida) dan tidak memiliki aktivitas 5HT1 atau 5HT2. Produk pemecahan lainnya belum diidentifikasi.

Sifat farmakokinetik sumatriptan yang diberikan secara oral hanya berubah sedikit selama serangan migrain.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosis dan administrasi

Dilarang mengonsumsi pil sebagai tindakan pencegahan terhadap serangan. Dilarang pula untuk melebihi dosis yang dianjurkan.

Waktu terbaik untuk meminum pil adalah segera setelah serangan dimulai, tetapi obat akan efektif pada tahap apa pun.

Biasanya obat diresepkan dalam dosis 50 mg (seukuran 1 tablet). Kadang-kadang dosis dapat ditingkatkan menjadi 2 tablet (100 mg).

Jika tidak ada efek, jangan minum dosis baru selama serangan migrain yang sama. Tablet berikutnya dapat diminum hanya setelah serangan baru dimulai.

Jika terjadi reaksi terhadap dosis pertama, tetapi kemudian migrain kambuh, tablet ke-2 dapat digunakan dalam 24 jam berikutnya, sedangkan interval minimum antara dosis harus 2 jam. Secara total, tidak lebih dari 300 mg obat dapat dikonsumsi per hari (selama 24 jam).

Tablet harus diminum utuh dengan air.

[ 19 ]

Gunakan Imigran selama kehamilan

Pemberian resep kepada wanita hamil hanya diperbolehkan dengan mempertimbangkan kemungkinan manfaat bagi ibu terkait risiko timbulnya gejala negatif pada janin.

Diketahui bahwa ketika zat aktif diberikan secara subkutan, zat tersebut akan meresap ke dalam ASI. Efeknya pada anak dapat berkurang jika anak tidak disusui selama 12 jam setelah minum obat.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi obat tersebut:

• intoleransi terhadap komponen obat;
• riwayat infark miokard, serta angina pektoris spontan, penyakit jantung koroner, patologi di daerah pembuluh darah perifer, atau tanda-tanda yang merupakan ciri khas penyakit jantung koroner;
• riwayat gangguan peredaran darah otak sementara atau stroke;
• peningkatan tekanan darah yang parah atau sedang atau peningkatan tekanan darah ringan yang tidak terkendali;
• tahap parah gagal hati;
• meminumnya bersamaan dengan inhibitor MAO – penggunaan Imigran diperbolehkan setidaknya 2 minggu setelah penghentian penggunaan inhibitor;
• masa kanak-kanak dan remaja, karena belum ada informasi mengenai keamanan dan efektivitas penggunaan obat pada kategori pasien yang dijelaskan di atas.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Efek samping Imigran

Berdasarkan uji klinis, reaksi merugikan berikut ini telah diidentifikasi:

• organ sistem saraf: sering terjadi perasaan mengantuk atau pusing, serta gangguan sensorik (termasuk hipoestesia, serta parestesia);
• organ sistem kardiovaskular: sering kali terjadi peningkatan tekanan darah sementara (segera setelah minum pil), begitu pula dengan aliran darah yang deras;
• sistem pernapasan: sering terjadi dispnea;
• sistem pencernaan: muntah dan mual sering terjadi pada beberapa pasien, meskipun hubungannya dengan penggunaan obat belum diketahui;
• jaringan ikat, otot dan rangka: manifestasi ini umumnya bersifat sementara, meskipun bisa jadi intens dan memengaruhi berbagai bagian tubuh (termasuk tenggorokan dan tulang dada) - nyeri otot atau perasaan berat sering muncul;
• Gangguan umum: sering kali disertai rasa nyeri, perasaan tegang, tertekan, dan juga dingin atau panas (manifestasinya biasanya sementara, meskipun terkadang intens dan dapat memengaruhi berbagai bagian tubuh (termasuk tenggorokan dan tulang dada)). Sering kali disertai kelelahan parah atau perasaan lemah (manifestasi ini juga bersifat sementara dan biasanya memiliki tingkat keparahan sedang atau ringan);
• hasil tes: perubahan kecil sesekali pada hasil tes fungsi hati.

Hasil studi pasca pemasaran:

• kekebalan: peningkatan sensitivitas (dari reaksi kulit hingga kasus anafilaksis);
• organ sistem saraf: terjadinya kejang. Dalam beberapa kasus, tanda-tanda tersebut terjadi pada orang dengan kecenderungan kejang atau dengan riwayat kondisi yang dapat menyebabkan serangan tersebut; selain itu, perkembangan distonia, tremor, nistagmus atau skotoma;
• organ penglihatan: timbulnya diplopia atau kedipan mata, penurunan ketajaman penglihatan, dan juga kehilangan penglihatan (biasanya sementara). Namun gangguan tersebut juga dapat terjadi akibat serangan migrain itu sendiri;
• organ sistem kardiovaskular: perkembangan takikardia, angina atau bradikardia, peningkatan denyut jantung, gangguan irama, perubahan iskemik sementara pada parameter EKG, kejang pembuluh koroner, penurunan tekanan darah, infark miokard, sindrom Raynaud;
• organ pencernaan: perkembangan diare atau bentuk kolitis iskemik;
• jaringan ikat, rangka dan otot: nyeri sendi, radikulitis serviks;
• gangguan mental: perasaan gembira;
• jaringan subkutan dan kulit: perkembangan hiperhidrosis.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Overdosis

Bila dosis oral melebihi 400 mg digunakan, hanya gejala reaksi yang merugikan yang terjadi. Jika terjadi overdosis, pasien perlu diobservasi setidaknya selama 10 jam, sambil menjalani prosedur pendukung standar.

Tidak ada informasi tentang dampak prosedur dialisis peritoneal atau hemodialisis terhadap parameter komponen aktif obat.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interaksi dengan obat lain

Tidak ada informasi tentang interaksi obat dengan minuman beralkohol, begitu pula flunarizine, propranolol, dan pizotifen.

Informasi terbatas mengenai penggunaan gabungan dengan obat yang mengandung ergotamin atau agonis reseptor triptan/5-HT1 lainnya. Secara teori, efek vasospastik yang berkepanjangan dapat terjadi, oleh karena itu menggabungkan obat tersebut dilarang. Tidak diketahui berapa lama interval antara dosis obat ini - tergantung pada jenis obat dan dosisnya. Karena sifat ergotamin dan agonis reseptor triptan/5-HT1 dapat ditingkatkan oleh Imigran, interval 24 jam harus diperhatikan sebelum mengonsumsi obat tersebut.

Pada saat yang sama, obat-obatan yang mengandung ergotamin dilarang untuk digunakan dalam waktu 6 jam setelah mengonsumsi Imigran, dan agonis reseptor triptan/5-HT1 dilarang untuk digunakan dalam waktu 24 jam setelah mengonsumsi Imigran.

Ada beberapa laporan pasca pemasaran yang menyebutkan pasien mengalami keracunan serotonin (manifestasinya meliputi gangguan neuromuskular, perubahan mental, dan ketidakstabilan viseral) saat menggabungkan obat dengan inhibitor reuptake serotonin selektif. Ada juga laporan tentang patologi yang disebutkan di atas yang terjadi saat triptan dikombinasikan dengan norepinefrin dan inhibitor reuptake serotonin.

[ 24 ], [ 25 ]

Kondisi penyimpanan

Obat disimpan di tempat yang tertutup bagi anak-anak, dalam kondisi standar untuk obat-obatan. Suhu – tidak lebih dari 30°C.

[ 26 ], [ 27 ]

Kehidupan rak

Imigran diizinkan untuk digunakan selama 3 tahun terhitung dari tanggal pembuatan obat.