Penghambat indapamide

Indapamide retard adalah obat kardiovaskular dari kategori diuretik non-thiazide dengan intensitas kerja sedang. Mengandung sulfonamida.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasi Indapamida-retard

Digunakan untuk hipertensi primer.

[ 3 ]

Surat pembebasan

Zat ini tersedia dalam bentuk tablet, masing-masing berisi 10 buah, dikemas dalam blister plate. Di dalam kemasan terdapat 2 plat berisi tablet.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamik

Obat ini memiliki sifat diuretik dan hipotensi. Obat ini merupakan perwakilan dari kategori obat hipotensi/diuretik - indolina (turunan sulfonamid). Obat ini memiliki efek saluretik dan diuretik sedang, karena memperlambat proses penyerapan kembali ion natrium di dalam segmen lengkung kortikal nefron, dan di samping itu, meningkatkan ekskresi ion natrium dan klorin, serta, dalam jumlah yang lebih sedikit, magnesium dengan kalium dalam urin, yang menghasilkan efek antihipertensi.

Pada saat yang sama, ketika mengembangkan efek hipotensi, efek yang diberikan pada pergerakan ion transmembran (terutama kalsium) ke dalam sel-sel pembuluh darah otot polos sangat penting, akibatnya mereka rileks, dan resistensi pembuluh darah perifer menurun. Selain itu, Indapamide retard mengurangi sensitivitas membran pembuluh darah terhadap norepinefrin dengan angiotensin 2, membantu meningkatkan pengikatan PG antiagregasi dan vasodilatori (PGE2 dan PGI2) dan mengurangi hipertrofi ventrikel kiri di dalam jantung.

Bila digunakan dalam dosis 0,0015 g per hari, obat ini menyebabkan efek hipotensi berkepanjangan yang berlangsung selama 24 jam, dan bersamaan dengan ini efek diuretik yang lemah. Jika dosis ditingkatkan, tidak ada peningkatan yang nyata dalam efek hipotensi, tetapi efek diuretik meningkat. Dosis terapeutik obat ini hampir tidak berpengaruh pada proses metabolisme karbohidrat dan lipid.

Farmakokinetik

Bentuk sediaan obat ini mendorong pelepasan fraksi zat secara merata dan bertahap di dalam saluran pencernaan, tempat zat tersebut diserap dengan kecepatan tinggi dan tuntas. Obat mencapai nilai Cmax dalam darah sekitar 12 jam setelah pemberian oral dosis tunggal 0,0015 g. Setelah pemberian obat berulang kali, variasi kadar plasma indapamida dalam interval antara penggunaan dosis berikutnya menurun. Asupan makanan mengurangi laju penyerapan, tetapi tidak memengaruhi tingkat penyerapannya.

Indeks bioavailabilitasnya adalah 93%, dan sintesis protein di dalam plasma sekitar 79%. Komponen obatnya dapat diserap oleh eritrosit. Obat mencapai nilai keseimbangan setelah 1 minggu penggunaan terus-menerus. Obat ini melewati sawar histohematik (termasuk plasenta), dan juga ke dalam ASI.

Biotransformasi zat tersebut terjadi di dalam hati, dan ekskresinya dalam bentuk produk metabolisme yang tidak aktif terjadi lebih banyak melalui ginjal - 70%. 22% zat tersebut diekskresikan melalui usus. Waktu paruhnya adalah 14-24 jam.

[ 6 ]

Dosis dan administrasi

Dianjurkan untuk minum obat sekali sehari, di pagi hari, dalam jumlah 1 tablet (volume 0,0015 g). Obat harus ditelan utuh, diminum dengan air putih (0,5 gelas). Tablet tidak boleh dihancurkan atau dikunyah. Dosis di atas adalah dosis maksimum yang boleh digunakan per hari.

[ 10 ]

Gunakan Indapamida-retard selama kehamilan

Indapamide retard tidak diresepkan kepada wanita hamil atau menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya intoleransi terhadap obat;
• gagal ginjal atau hati yang parah;
• bentuk ensefalopati hepatik;
• hipokalemia.

[ 7 ]

Efek samping Indapamida-retard

Penggunaan obat-obatan dapat menyebabkan timbulnya efek samping tertentu:

• ketidakseimbangan air-garam: hiponatremia atau -kalemia dapat muncul sesekali, yang menyebabkan hipovolemia, dehidrasi, dan kolaps ortostatik. Dengan hilangnya klorin secara bersamaan, bentuk alkalosis metabolik terkadang dapat terjadi, yang bersifat kompensasi. Kadar kalsium juga dapat meningkat sesekali;
• gangguan metabolisme: peningkatan kadar glukosa dan urea dalam plasma darah;
• masalah dengan fungsi hematopoietik: leukopenia atau trombositopenia, serta agranulositosis, kadang-kadang muncul;
• gangguan pencernaan: sembelit, mual atau mulut kering kadang-kadang terjadi. Pankreatitis kadang-kadang terjadi. Orang dengan gagal hati dapat mengalami ensefalopati hati;
• lesi yang mempengaruhi sistem saraf: pusing, astenia, kelelahan, sakit kepala, astenia dan parestesia kadang-kadang muncul (sering hilang ketika dosis dikurangi);
• gejala alergi: orang dengan kecenderungan untuk mengembangkan alergi atau serangan asma dapat mengalami ruam pada epidermis. Jarang terjadi bentuk vaskulitis hemoragik atau eksaserbasi DLE;
• Gangguan sistem kardiovaskular: kadang-kadang terjadi penurunan tekanan darah atau aritmia.

[ 8 ], [ 9 ]

Overdosis

Tanda-tanda overdosis: efek diuretik yang kuat, gangguan EBV (berkembangnya hipokalemia atau -natremia), muntah, kejang, perasaan bingung atau mengantuk, mual, pusing dan penurunan tekanan darah, serta poliuria atau oliguria, mencapai perkembangan anuria.

Untuk terapi gangguan, dilakukan lavage lambung, karbon aktif diresepkan, dan perawatan rehidrasi lebih lanjut dengan koreksi parameter elektrolit dilakukan. Tindakan simptomatik juga dilakukan.

[ 11 ], [ 12 ]

Interaksi dengan obat lain

Dilarang menggabungkan dengan obat litium, karena pada kasus tersebut kadar litium dalam darah dapat meningkat.

Obat ini tidak boleh dikombinasikan dengan vincamine, sultopril, dan halofantrin, serta dengan terfenadine, pentamidine, astemizole, dan bepridil. Dalam daftar ini juga terdapat eritromisin intravena, sotalol, obat antiaritmia kategori 1α, dan amiodarone. Penggunaan bersama dengan kortikosteroid, pencahar yang memiliki efek stimulasi pada peristaltik usus, obat penurun kalium, termasuk amfoterisin B intravena, dan tetracosactide dilarang - karena dapat memicu hipokalemia atau aritmia jantung yang parah.

Tetracosactide dan GCS menyebabkan retensi natrium dan cairan, yang melemahkan efek antihipertensi indapamide.

Kombinasi Indapamide retard dengan NSAID (sistemik) atau salisilat (dalam dosis besar) dapat mengurangi efek antihipertensi indapamide dan menyebabkan perkembangan gagal ginjal pada tahap akut akibat penurunan tajam dalam filtrasi glomerulus.

Kombinasi obat dengan CG dapat memperkuat sifat kardiotoksik obat tersebut.

Efek antihipertensi obat ini meningkat bila dikombinasikan dengan baklofen.

Peningkatan efek diuretik indapamide, bersamaan dengan peningkatan gejala negatif (hiperkalemia dan hipokalemia), diamati bila dikombinasikan dengan diuretik hemat kalium, terutama pada penderita diabetes atau individu dengan gagal ginjal.

Sifat antihipertensi obat ini meningkat bila digunakan bersamaan dengan obat antihipertensi lain atau trisiklik dari kategori imipramine.

Kombinasi obat dengan inhibitor ACE, jika pasien mengalami hiponatremia, meningkatkan kemungkinan penurunan tekanan darah secara tiba-tiba atau timbulnya gagal ginjal akut. Oleh karena itu, terapi kombinasi tersebut harus dimulai dengan dosis kecil inhibitor ACE dan kemudian ditingkatkan secara bertahap. Fungsi ginjal harus terus dipantau selama pengobatan.

Dilarang menggabungkan obat dengan metformin jika kadar kreatinin di bawah 15 mg/l (pria) atau 12 mg/l (wanita).

Kombinasi Indapamide retard dengan obat kalsium dapat menyebabkan hiperkalsemia.

Kombinasi dengan siklosporin meningkatkan nilai kreatinin darah bahkan dengan kadar ion natrium dan air yang optimal.

Bila menggunakan obat radiokontras yang mengandung yodium (terutama dalam dosis besar), kemungkinan terjadinya gagal ginjal meningkat.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Kondisi penyimpanan

Indapamide retard harus disimpan di tempat yang kering dan gelap, jauh dari jangkauan anak-anak. Suhu penyimpanan – dalam kisaran 15-25°С.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Kehidupan rak

Indapamide retard dapat digunakan dalam waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan agen terapeutik.

[ 20 ], [ 21 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak digunakan pada anak-anak – orang di bawah usia 18 tahun.

[ 22 ]

Analogi

Analog obat tersebut adalah obat Indapamide, Indap, Arifon dengan Ravel SR, serta Arifon retard, 5 hari dan Indapamide-teva dengan Indapamide retard-teva.

[ 23 ], [ 24 ]

Ulasan

Indapamide-retard membantu menormalkan indikator tekanan darah, dan juga memiliki efek diuretik ringan. Ini adalah keunggulan obat yang disebutkan dalam ulasan tentangnya.

Kerugiannya termasuk adanya gejala negatif.