Infulgan

Infulgan termasuk dalam kelompok obat antipiretik dan analgesik.

Parasetamol yang terkandung dalam obat tersebut menunjukkan aktivitas antipiretik dan analgesik. Karena obat tersebut tidak memengaruhi proses pengikatan PG di jaringan perifer, obat tersebut tidak menyebabkan perkembangan efek negatif pada indikator EBV (retensi cairan dan natrium), serta selaput lendir dalam sistem pencernaan. [ 1 ]

Indikasi Infulgan

Obat ini digunakan untuk terapi jangka pendek untuk nyeri sedang (terutama setelah operasi), serta untuk terapi jangka pendek gejala hipertermia (dalam situasi di mana ada pembenaran klinis untuk pemberian obat secara intravena atau ketika tidak mungkin menggunakan metode pemberian lainnya).

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk cairan infus - dalam botol berkapasitas 20, 50 atau 100 ml. Di dalam kotak - 1 botol seperti itu.

Farmakodinamik

Parasetamol mempunyai efek penghambatan terhadap aktivitas COX-1 dan COX-2 secara eksklusif di dalam sistem saraf pusat – obat ini bekerja pada pusat nyeri dan pengaturan suhu tubuh.

Di dalam jaringan yang mengalami peradangan, peroksidase seluler menetralkan efek parasetamol terhadap COX, yang mungkin menjelaskan hampir tidak adanya aktivitas anti-inflamasi. [ 2 ]

Farmakokinetik

Rasa sakit berkurang setelah 5-10 menit sejak Infulgan diaplikasikan. Efek analgesik maksimum muncul setelah 60 menit, dan durasi efek ini biasanya 4-6 jam.

Obat ini menurunkan suhu dalam waktu setengah jam setelah digunakan, dan efek antipiretiknya bertahan setidaknya selama 6 jam.

Penyerapan.

Dengan pemberian tunggal hingga 2 g obat dan dengan penggunaan berulang dalam 24 jam berikutnya, karakteristik farmakokinetik parasetamol tetap linier.

Tingkat bioavailabilitas saat menggunakan infus 0,5 dan 1 g obat serupa dengan indikator yang diamati dalam kasus penggunaan 1 dan 2 g propacetamol (masing-masing mengandung 0,5 dan 1 g paracetamol). Kadar plasma Cmax dicatat pada akhir infus, yang untuk 0,5 atau 1 g zat berlangsung selama 15 menit dan masing-masing sama dengan 15 atau 30 mcg/ml.

Proses distribusi.

Volume distribusi obat ini sekitar 1 l/kg. Parasetamol memiliki sintesis yang buruk dengan protein. Saat menggunakan 1 g Infulgan, sebagian besarnya (sekitar 1,5 mcg/ml) ditentukan dalam cairan serebrospinal setelah 20 menit sejak saat infus.

Proses pertukaran.

Sebagian besar parasetamol terlibat dalam metabolisme intrahepatik, melewati 2 fase utama: konjugasi dengan asam glukuronat dan asam sulfat. Fase terakhir mengalami saturasi cepat jika dosis yang digunakan melebihi dosis obat.

Sejumlah kecil (kurang dari 4%) obat terlibat dalam metabolisme dengan bantuan hemoprotein P450, di mana elemen metabolisme antara (N-acetylbenzoquinoneimine) terbentuk, yang dalam kondisi stabil dengan cepat dinetralkan oleh aksi glutathione tereduksi. Kemudian diekskresikan dalam urin, setelah disintesis dengan asam merkaptopurin dan sistein. Namun dalam kasus keracunan masif, volume elemen metabolisme toksik ini meningkat.

Pengeluaran.

Komponen metabolik parasetamol sebagian besar diekskresikan melalui urin. Selama periode 24 jam, 90% dari porsi yang diberikan diekskresikan - sebagian besar dalam bentuk glukuronida (60-80%), serta sulfat (20-30%). Kurang dari 5% obat diekskresikan tanpa perubahan. Waktu paruhnya adalah 2,7 jam, dan klirens sistemiknya adalah 18 l/jam.

Dosis dan administrasi

Obat harus diberikan secara intravena.

Orang dewasa, remaja, dan anak-anak dengan berat lebih dari 33 kg menggunakan cairan dari botol 0,1 l.

Anak-anak yang beratnya kurang dari 33 kg diresepkan obat dari botol 20 atau 50 ml.

Ukuran porsi ditentukan berdasarkan berat pasien:

• berat badan ≤10 kg: dosisnya adalah 7,5 mg/kg (volume untuk 1 suntikan adalah 0,75 ml/kg). Tidak lebih dari 7,5 ml obat dapat digunakan per suntikan. Tidak lebih dari 30 mg/kg diberikan per hari;
• berat badan dalam kisaran >10/≤33 kg: ukuran dosis 15 mg/kg (volume 1,5 ml/kg). 49,5 ml dapat digunakan dalam 1 kali pemberian. Per hari – maksimum 60 mg/kg (tidak lebih dari 2 g);
• berat badan dalam kisaran >33/≤50 kg: dosisnya adalah 15 mg/kg (volume 1,5 ml/kg). Maksimal 75 ml diperbolehkan untuk 1 suntikan. Tidak lebih dari 60 mg/kg (maksimum 3 g) digunakan per hari;
• berat >50 kg (dengan risiko hepatotoksisitas): ukuran porsi – 1 g (volume 0,1 l). Tidak lebih dari 0,1 ml dapat diberikan per infus. Maksimal 3 g digunakan per hari;
• berat badan >50 kg (tanpa risiko hepatotoksisitas): ukuran dosis – 1 g (volume 0,1 l). Jangan gunakan lebih dari 0,1 l per suntikan. Jangan berikan lebih dari 4 g per hari.

Harus ada jeda setidaknya 4 jam antara prosedur. Sering kali tidak lebih dari 4 infus diberikan per hari.

Pada individu dengan gangguan ginjal berat, interval minimal 6 jam harus diperhatikan antara infus.

Dosis harian maksimum diresepkan kepada orang yang tidak menggunakan obat lain yang mengandung parasetamol, jadi jika mereka perlu menggunakan obat tersebut, mereka perlu mengubah dosis Infulgan sebagaimana mestinya.

Orang dengan gagal ginjal berat.

Bila parasetamol digunakan pada orang dengan nilai CC ≤30 ml per menit, interval minimal antar prosedur sebaiknya ditingkatkan menjadi 6 jam.

Orang dengan alkoholisme kronis, insufisiensi hepatoseluler, serta orang dengan dehidrasi atau malnutrisi kronis (kadar cadangan glutathione intrahepatik rendah).

Maksimal 3 g obat dapat digunakan per hari. Parasetamol diberikan melalui infus, dengan durasi 15 menit.

Anak-anak dengan berat ≤10 kg.

Karena volume zat yang digunakan kecil, botol berisi obat tidak digantung untuk infus. Jumlah obat yang dibutuhkan diambil dari botol melalui spuit dan kemudian diberikan tanpa dilarutkan (atau dilarutkan dalam glukosa 5% atau NaCl 0,9% (dengan perbandingan 1:9)) selama periode 15 menit.

Cairan obat yang telah diencerkan harus digunakan dalam waktu 60 menit sejak pembuatannya (jangka waktu ini termasuk waktu infus).

Jarum suntik 5 atau 10 ml digunakan untuk memilih dosis yang dibutuhkan (dengan mempertimbangkan berat badan anak). Ukuran porsi tidak boleh melebihi 7,5 ml.

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini dapat digunakan sejak bayi lahir. Obat ini tidak hanya dapat diresepkan untuk bayi prematur.

Gunakan Infulgan selama kehamilan

Informasi mengenai penggunaan klinis obat ini terbatas. Informasi epidemiologi mengenai pemberian dosis terapeutik parasetamol tidak menunjukkan adanya efek samping terhadap jalannya kehamilan atau perkembangan janin.

Data prospektif tentang keracunan obat selama kehamilan belum menunjukkan peningkatan risiko anomali perkembangan.

Selama kehamilan, Infulgan digunakan hanya setelah penilaian cermat terhadap semua kemungkinan risiko dan manfaat, dan saat memilih dosis dan durasi terapi, Anda harus benar-benar mengikuti petunjuknya.

Parasetamol yang diberikan secara oral dikeluarkan dalam jumlah kecil melalui ASI. Tidak ada gejala buruk yang diamati pada bayi yang disusui saat parasetamol digunakan selama menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi bagi orang dengan intoleransi berat terhadap parasetamol, propacetamol hydrochloride (prekursor parasetamol) atau komponen obat lainnya. Selain itu, jangan gunakan pada insufisiensi hepatoseluler berat.

Efek samping Infulgan

Efek samping utama:

• gangguan sistemik: malaise kadang-kadang muncul. Tanda-tanda intoleransi terlihat sporadis;
• gangguan jantung: kadang-kadang terjadi penurunan nilai tekanan darah;
• masalah dengan fungsi pencernaan: kadang-kadang terjadi peningkatan kadar transaminase hati;
• lesi pada sistem darah dan limfatik: leuko-, trombosit- atau neutropenia kadang-kadang diamati.

Uji klinis mengakibatkan seringnya timbulnya gejala negatif pada lokasi suntikan (rasa terbakar dan nyeri).

Tanda-tanda intoleransi parah muncul secara sporadis: dari ruam atau urtikaria hingga berkembangnya anafilaksis, yang memerlukan penghentian terapi.

Selain itu, ada laporan munculnya kemerahan, eritema, gatal atau takikardia.

Overdosis

Risiko kerusakan hati (termasuk hepatitis kolestatik, fulminan atau sitolitik, serta gagal hati) meningkat pada anak kecil, orang tua, orang dengan alkoholisme kronis, patologi hati, distrofi pencernaan, dan dengan aktivitas enzim yang berkurang. Dalam kasus seperti itu, keracunan dengan Infulgan dapat berakibat fatal.

Gejala berkembang selama 24 jam pertama dan meliputi anoreksia, nyeri perut, muntah, pucat dan mual.

Keracunan berkembang dengan penggunaan tunggal sebagian 7,5+ g (untuk orang dewasa) dan 0,14 g/kg (untuk anak-anak). Dalam kasus seperti itu, gagal hati, sitolisis hati, dan juga asidosis metabolik dan ensefalopati muncul, yang dapat memicu keadaan koma dan kematian. Selama periode 12-48 jam, indikator transaminase intrahepatik (AST dan ALT) dan bilirubin dengan LDH meningkat, dan nilai protrombin menurun.

Tanda-tanda klinis kerusakan hati diamati setelah 2 hari, mencapai maksimum setelah 4-6 hari.

Di antara tindakan mendesak yang diperlukan adalah:

• rawat inap darurat;
• deteksi kadar parasetamol plasma (harus dilakukan sebelum dimulainya terapi, secepat mungkin setelah keracunan);
• pemberian oral atau suntikan intravena penawar racun - NAC. Dianjurkan untuk melakukan prosedur ini dalam waktu 10 jam setelah keracunan. NAC dapat digunakan kemudian, tetapi terapi akan bertahan lebih lama;
• tindakan simptomatik.

Tes fungsi hati harus dilakukan sebelum terapi dimulai (tes harus diulang setiap 24 jam). Nilai transaminase intrahepatik sering kembali normal setelah 1-2 minggu; fungsi hati pulih sepenuhnya. Namun, terkadang pasien mungkin memerlukan transplantasi hati.

Interaksi dengan obat lain

Bila dikombinasikan dengan probenesid, laju klirens parasetamol berkurang setengahnya karena menghalangi sintesis parasetamol dengan asam glukuronat. Dalam hal ini, bila obat-obatan ini diberikan secara bersamaan, diperlukan pengurangan dosis parasetamol.

Salisilat dapat memperpanjang waktu paruh parasetamol.

Zat-zat yang menginduksi oksidasi intrahepatik mikrosom (ini termasuk barbiturat, fenilbutazon dengan fenitoin, trisiklik, etil alkohol dan rifampisin) dapat menyebabkan perkembangan keracunan parah bahkan dalam kasus sedikit kelebihan dosis.

Kombinasi parasetamol (4 g per hari selama minimal 4 hari) dan antikoagulan oral dapat menyebabkan perubahan kecil pada nilai INR. Dengan kombinasi tersebut, perlu untuk memantau tingkat INR selama terapi dan selama 7 hari setelah penghentian penggunaan Infulgan.

Kondisi penyimpanan

Infulgan harus disimpan di tempat yang tidak terjangkau oleh anak-anak. Jangan bekukan obat. Nilai suhu - maksimum 25°C.

Kehidupan rak

Infulgan dapat digunakan dalam waktu 24 bulan sejak tanggal produksi agen terapeutik.

Analogi

Analog obat tersebut adalah Elgan, Panadol dengan Grippocitron, Anapiron, Piaron dan Efferalgan dengan Paracetamol, Cefekon D dan Ifimol dengan Rodapap DC 90 HSP.