Invega

Invega adalah obat antipsikotik.

[ 1 ]

Indikasi Invega

Obat ini digunakan untuk mengobati skizofrenia pada remaja berusia 15 tahun ke atas, dan juga pada orang dewasa. Obat ini juga diresepkan untuk orang dewasa dalam pengobatan gangguan skizoafektif.

Surat pembebasan

Diproduksi dalam bentuk tablet, 7 buah dalam kemasan blister. Dalam satu kemasan - 4 blister berisi tablet.

Farmakodinamik

Obat tersebut mengandung campuran rasemat zat paliperidone.

Paliperidone adalah agen penghambat selektif dengan aksi monoamina. Efek pengobatannya berbeda dari neuroleptik standar. Zat ini disintesis erat dengan reseptor serotonin (tipe 5-HT2), serta dopamin (D2). Pada saat yang sama, ia bertindak sebagai antagonis reseptor α1-adrenergik, serta reseptor histamin (H1) dan reseptor α2-adrenergik (ia bertindak kurang aktif terhadap dua yang terakhir). Aktivitas pengobatan enantiomer (+) dan (-) dari zat aktif serupa baik dalam jumlah maupun dalam tingkat tindakan.

Paliperidone tidak disintesis dengan reseptor asetilkolin. Meskipun zat tersebut bertindak sebagai antagonis kuat dari konduktor D2, yang menunjukkan penurunan tanda-tanda positif skizofrenia, zat tersebut berkontribusi terhadap perkembangan katalepsi, serta melemahnya efek motorik tidak sebanyak neuroleptik standar. Karena obat tersebut memiliki antagonisme serotonin yang dominan sentral, hal ini dapat melemahkan sifat komponen aktif untuk menimbulkan efek samping etiologi ekstrapiramidal.

[ 2 ]

Farmakokinetik

Farmakokinetik obat sebanding dengan ukuran dosis dalam kisaran yang tersedia.

Bila menggunakan dosis tunggal obat, terjadi peningkatan bertahap dalam laju pelepasannya, yang menyebabkan indikator plasma paliperidone terus meningkat. Nilai puncak obat dicatat setelah 24 jam. Banyak pasien memiliki indikator zat yang stabil setelah 4-5 hari mengonsumsi tablet tunggal setiap hari.

Paliperidone merupakan produk aktif pemecahan risperidone. Profil pelepasan Invega merupakan hasil fluktuasi puncak yang lemah dibandingkan dengan yang ditemukan pada risperidone pelepasan segera (indeks fluktuasi 38% dibandingkan dengan 12,5%).

Indikator bioavailabilitas obat bila diminum secara oral mencapai 28%.

Bila tablet diminum bersama makanan berkalori tinggi atau berlemak, nilai puncak dan kadar AUC paliperidone meningkat 50-60% dibandingkan dengan mengonsumsi obat saat perut kosong.

Obat ini mengalami distribusi cepat dalam cairan dengan jaringan. Volume distribusinya adalah 487 liter. Tingkat pengikatan protein dalam plasma mencapai 74%. Zat ini disintesis terutama dengan albumin, serta dengan glikoprotein asam α1.

Setelah pemberian dosis tunggal 1 mg paliperidone berlabel 14C, 59% dosis diekskresikan setelah 7 hari, dengan obat yang tidak berubah diekskresikan dalam urin. Hal ini menunjukkan bahwa obat tersebut tidak dimetabolisme secara ekstensif oleh hati. Sekitar 80% obat yang berlabel ditemukan dalam urin, dan sekitar 11% ditemukan dalam feses.

Dosis dan administrasi

Untuk orang dewasa dengan skizofrenia.

Dianjurkan untuk mengonsumsi obat dalam jumlah 6 mg sekali sehari (diminum di pagi hari). Tidak perlu menaikkan dosis pada tahap awal pengobatan. Pada beberapa pasien, efek obat diamati saat mengonsumsi dosis terkecil atau terbesar (dalam kisaran yang diizinkan untuk digunakan - 3-12 mg sekali sehari). Mengubah dosis diperbolehkan jika ada indikasi seperti itu, serta setelah evaluasi ulang kondisi kesehatan yang cermat. Jika perlu menambah porsi, peningkatan ini harus dilakukan sesuai dengan skema berikut: 3 mg / hari dengan jeda minimal 5 hari.

Untuk orang dewasa dengan gangguan skizoafektif.

Perlu minum obat di pagi hari dalam jumlah 6 mg sekali sehari. Pada beberapa pasien, efektivitas terapeutik berkembang setelah menggunakan dosis besar (dalam kisaran yang diizinkan - 6-12 mg sekali sehari). Jika perlu menambah dosis, perlu menambahnya dengan menambahkan 3 mg / hari dengan interval minimal 4 hari.

Orang dengan gangguan ginjal fungsional.

Orang dengan bentuk penyakit yang ringan (kadar CC ≥50/<80 ml/menit) harus mengonsumsi obat sekali sehari dengan dosis 3 mg. Dosis dapat ditingkatkan menjadi 6 mg per hari, tetapi hanya setelah menilai toleransi pasien terhadap obat, serta kemanjurannya.

Orang dengan bentuk gangguan sedang atau berat (CC ≥10/<50 ml/menit) harus mengonsumsi obat dalam jumlah 1,5 mg, sekali sehari. Porsi dapat ditingkatkan menjadi asupan 1 kali tidak lebih dari 3 mg per hari setelah penilaian klinis kondisi kesehatan.

Penggunaan Invega pada individu dengan kadar CrCl <10 ml/menit belum dilakukan, oleh karena itu tidak disarankan untuk meresepkan obat pada kelompok pasien ini.

Untuk anak-anak penderita skizofrenia.

Remaja di atas 15 tahun awalnya dianjurkan untuk meminum obat dalam dosis 3 mg - dosis tunggal di pagi hari.

Anak-anak dengan berat badan <51 kg tidak boleh mengonsumsi lebih dari 6 mg obat per hari.

Anak-anak dengan berat ≥51 kg dapat mengonsumsi obat maksimal 12 mg per hari.

Dosis dapat diubah jika ada indikasi yang sesuai. Peningkatan harus dilakukan sesuai dengan skema berikut: 3 mg per hari dengan interval minimal 5 hari.

Kemanjuran dan keamanan obat dalam pengobatan skizofrenia pada remaja berusia 12-14 tahun belum diteliti.

Obat ini diminum secara oral - dengan menelan tablet secara utuh, tanpa dikunyah atau dihancurkan, dan juga diminum dengan air. Cangkang tablet tidak larut, dan komponen aktif dilepaskan secara bertahap dari bawahnya. Cangkang, bersama dengan unsur-unsur inti yang tidak larut, dikeluarkan sepenuhnya dari tubuh.

Penggunaan obat tergantung pada asupan makanan. Pasien perlu diberitahu bahwa tablet harus diminum terus-menerus, baik saat perut kosong atau saat sarapan, tanpa mengganti metode pemberian ini selama masa pengobatan.

Gunakan Invega selama kehamilan

Tidak ada data yang cukup mengenai penggunaan paliperidone selama kehamilan. Zat tersebut belum terbukti bersifat teratogenik dalam uji coba pada hewan, tetapi jenis toksisitas reproduksi lainnya telah diketahui.

Penggunaan obat antipsikotik (termasuk paliperidone) pada trimester ke-3 meningkatkan kemungkinan efek samping, termasuk manifestasi ekstrapiramidal atau sindrom putus obat pada bayi baru lahir. Gejala-gejala ini dapat bervariasi dalam durasi dan tingkat keparahannya. Ada informasi tentang perkembangan hiper dan hipotensi, agitasi, kantuk dan tremor, serta gagal napas dan masalah menyusui bayi. Karena itu, kondisi bayi baru lahir harus dipantau secara konstan dan sangat hati-hati.

Obat ini tidak boleh diresepkan kepada wanita hamil (kecuali untuk indikasi vital tertentu). Jika perlu menghentikan penggunaan Invega selama kehamilan, obat harus dihentikan secara bertahap.

Paliperidone masuk ke dalam ASI, sehingga efek obat ini dapat diperkirakan pada bayi yang disusui. Oleh karena itu, obat ini dilarang untuk digunakan selama menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama: hipersensitivitas terhadap paliperidone, risperidone, dan komponen tambahan obat lainnya. Dilarang meresepkannya kepada anak di bawah usia 15 tahun.

[ 3 ]

Efek samping Invega

Efek samping yang paling umum berkembang adalah:

• nasofaringitis;
• keadaan mania atau insomnia;
• penambahan berat badan;
• sakit kepala atau nyeri otot;
• ketidaknyamanan perut, mual, sembelit atau diare, dan nafsu makan meningkat;
• disartria atau akatisia;
• peningkatan tonus otot, dan juga kelumpuhan gemetar;
• perasaan mengantuk;
• hipersalivasi.

Reaksi merugikan yang lebih jarang terjadi:

• sistitis;
• infeksi telinga, tonsilitis dengan bronkitis, dan sinusitis;
• gejala anafilaksis;
• leuko- atau neutropenia, serta anemia;
• hiperprolaktinemia;
• hiper- atau hipoglikemia, dan sebagai tambahan anoreksia;
• perkembangan penyakit diabetes melitus;
• gangguan tidur, mimpi buruk;
• masalah konsentrasi, munculnya parestesia atau kejang, serta hiperaktivitas psikomotorik;
• kekeringan pada selaput lendir mata, konjungtivitis, dan lakrimasi;
• telinga berdenging atau nyeri;
• peningkatan atau penurunan tekanan darah, bradikardia, perpanjangan interval QT, blok AV;
• inkontinensia tinja, kembung, dan gastroenteritis;
• pembengkakan dan kekakuan pada persendian, serta artralgia;
• inkontinensia urin atau disuria;
• munculnya cairan dari puting susu, melemahnya libido dan berkembangnya ginekomastia;
• masalah fungsi seksual, gangguan siklus menstruasi;
• sensasi haus, hipotermia, edema perifer dan keadaan demam.

[ 4 ]

Overdosis

Secara umum, gejala keracunan obat diperkirakan akan muncul dalam bentuk peningkatan efek obat. Gejala ini meliputi sedasi, kantuk, penurunan tekanan darah, takikardia, gejala ekstrapiramidal, dan perpanjangan interval QT. Takikardia ventrikel dua arah dan fibrilasi ventrikel juga telah diamati setelah keracunan.

Saat menilai kondisi pasien, penting untuk diingat bahwa obat tersebut memiliki efek yang berkepanjangan. Obat tersebut juga tidak memiliki penawar khusus. Prosedur suportif umum harus dilakukan. Paten saluran pernapasan dan ventilasi yang adekuat dengan oksigenasi, serta fungsi-fungsi ini harus dipastikan. Kerja sistem kardiovaskular (termasuk prosedur EKG) juga harus terus dipantau untuk menentukan kemungkinan adanya aritmia. Penurunan tekanan bersamaan dengan kolaps sirkulasi diobati dengan suntikan cairan intravena atau simpatomimetik. Terkadang lavage lambung (jika korban tidak sadar, setelah prosedur intubasi), pemberian arang aktif, dan pencahar mungkin diperlukan. Jika terjadi perkembangan gangguan ekstrapiramidal hingga tingkat yang parah, perlu diberikan obat antikolinergik. Observasi terus-menerus terhadap korban, serta pemantauan fungsi fisiologis vital, harus dilakukan sampai semua manifestasi overdosis menghilang.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Interaksi dengan obat lain

Obat ini harus diresepkan dengan hati-hati bersama dengan obat yang memperpanjang interval QT.

Komponen aktif obat ini tidak menyebabkan interaksi obat yang signifikan dengan obat yang dimetabolisme oleh sistem hemoprotein P450. Uji in vitro menunjukkan bahwa paliperidone tidak memiliki efek supresif atau induksi pada isoenzim hemoprotein ini.

Perhatian harus diberikan saat menggabungkan dengan obat lain yang memiliki efek sentral.

Dilarang menggabungkan dengan obat yang menyebabkan hipotensi ortostatik.

Invega menetralkan efek levodopa.

Kemungkinan interaksi obat dengan litium sangat rendah.

Bila dikombinasikan dengan natrium valproat, tidak terjadi perubahan pada konsentrasi kedua obat. Tidak terdeteksi adanya interaksi obat yang signifikan dengan paroxetine.

Penggunaan kombinasi dengan karbamazepin menghasilkan penurunan kadar paliperidone dalam darah sebesar 37%. Hal ini memerlukan penyesuaian dosis Invega dengan kombinasi ini.

Pemberian bersamaan dengan trimetoprim tidak mempengaruhi farmakokinetik obat.

[ 8 ]

Kondisi penyimpanan

Invega harus dijauhkan dari jangkauan anak kecil. Suhu tidak boleh lebih dari 30°C.

[ 9 ], [ 10 ]

Instruksi khusus

Ulasan

Invega secara efektif memerangi manifestasi skizofrenia yang produktif (seperti agitasi disertai halusinasi, serta delirium). Psikiater mencatat bahwa obat tersebut paling efektif dalam mengobati skizofrenia, yang disertai sindrom apatis-abulik (dengan tanda-tanda seperti ketidakpedulian dan apatis, serta kelemahan patologis kemauan, perasaan terlepas dan kurangnya keinginan untuk melakukan apa pun). Penggunaan obat tersebut memiliki efek resosialisasi - perasaan apatis terhadap apa yang terjadi di sekitar menghilang, dan keinginan untuk bertindak muncul.

Ulasan pasien menunjukkan bahwa obat tersebut, selain sangat efektif, memiliki banyak efek samping.

Invega dianggap sebagai obat yang lebih aman dibandingkan dengan zat risperidone, tetapi perlu diingat bahwa obat ini hanya dapat diresepkan kepada remaja dan orang dewasa.

[ 11 ]

Kehidupan rak

Invega dapat digunakan selama jangka waktu 2 tahun terhitung dari tanggal pembuatan obat.

[ 12 ], [ 13 ]