Cardiodarone

Cardiodarone merupakan obat yang mempunyai aktivitas vasodilator koroner, antiaritmia, antiangina, antihipertensi, serta penghambat adrenergik α dan β.

Penggunaannya mengakibatkan penurunan kebutuhan oksigen miokardium, penurunan kepekaan terhadap hiperstimulasi sistem saraf simpatis, dan penurunan tonus pembuluh darah koroner. Pada saat yang sama, terjadi peningkatan sirkulasi koroner, peningkatan cadangan energi miokardium, dan penurunan denyut jantung. [ 1 ]

Indikasi Cardiodarone

Digunakan untuk pencegahan dan pengobatan gangguan ritme paroksismal:

• aritmia ventrikel yang mengancam jiwa;
• takikardia ventrikel;
• kejang jantung;
• aritmia supraventrikular;
• pencegahan perkembangan fibrilasi ventrikel;
• paroxysm fibrilasi atrium dan flutter;
• aritmia yang terjadi dengan CHF;
• parasistol.

Surat pembebasan

Zat obat dirilis dalam bentuk tablet - 10 buah di dalam kemasan blister atau 30 buah di dalam wadah.

Selain itu, dijual dalam bentuk cairan untuk suntikan intravena.

Farmakodinamik

Obat ini menunjukkan efek antiangina dan antiaritmia.

Aktivitas antiaritmia berkembang dengan perpanjangan tahap ke-3 dari potensi pengaruh – dengan melemahkan aliran kalium melalui saluran di dalam dinding sel kardiomiosit. Selain itu, ada perluasan segmen refraktori dan penurunan rangsangan miokardium. [ 2 ]

Obat ini memiliki efek pemblokiran non-kompetitif pada reseptor α dan β-adrenergik. Pada saat yang sama, obat ini memperlambat konduksi nodal, atrium, dan SA, dengan hampir tidak ada efek pada proses konduksi di dalam ventrikel. Obat ini juga memperlambat proses konduksi impuls eksitasi dan memperpanjang bagian refraktori duktus tambahan ventrikel dan atrium. [ 3 ]

Efek antiangina dicapai dengan mengurangi volume oksigen yang dikonsumsi oleh miokardium (mengurangi denyut jantung dan melemahkan beban akhir jantung), dan sebagai tambahan dengan meningkatkan sirkulasi koroner melalui pengaruh langsung otot arteri yang relatif halus, mempertahankan proses ejeksi jantung (melalui pengurangan tekanan aorta) dan melemahkan resistensi perifer.

Farmakokinetik

Bila diberikan secara oral, obat diserap dengan kecepatan rendah di saluran pencernaan. Nilai bioavailabilitas berkisar antara 30-80%. Obat ini terdeteksi dalam darah setelah 0,5-4 jam. Indikator Cmax darah untuk pemberian tunggal Cardiodarone tercatat setelah 3-7 jam.

Proses metabolisme intrahepatik diwujudkan dengan pembentukan unsur metabolik (decetylamiodarone) dengan efek terapeutik, dan juga dengan deiodinasi.

Ekskresi terjadi pada tingkat yang sangat rendah; waktu paruhnya dalam 20-100 hari.

Dosis dan administrasi

Pada kasus fase aktif gangguan irama, obat diberikan secara intravena sebesar 5 mg/kg; pada kasus ini, untuk penderita CHF, dosisnya dikurangi menjadi 2,5 mg/kg.

Tablet harus diminum bersama atau setelah makan, ditelan utuh, dan diminum dengan air putih. Ukuran porsi dipilih oleh dokter secara individual, dengan mempertimbangkan kondisi pasien. Dosis harian awal sering kali berkisar antara 600-800 mg (harus dibagi menjadi 2-3 dosis). Jika perlu, porsi dapat ditingkatkan hingga 1200 mg per hari.

Dosis tersebut digunakan selama jangka waktu 8-15 hari, kemudian pasien dipindahkan ke perawatan pemeliharaan.

Dalam pengobatan pemeliharaan, dosis efektif minimum untuk pasien digunakan. Sering kali, dosisnya adalah 100-400 mg Cardiodarone. Untuk menghindari penumpukan obat, obat harus diminum dalam siklus 5 hari, setelah itu harus ada interval 2 hari.

Selain itu, tablet dapat digunakan untuk jangka waktu 3 minggu, setelah itu dapat diambil istirahat selama 7 hari.

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini diresepkan kepada orang di bawah usia 18 tahun dengan sangat hati-hati.

Gunakan Cardiodarone selama kehamilan

Karena amiodarone dapat melewati plasenta, obat ini tidak boleh digunakan selama kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• bradikardia tipe sinus;
• syok kardiogenik;
• intoleransi parah terhadap komponen obat;
• blok SA;
• hipokalemia;
• Blok AV tahap 2-3;
• hipotiroidisme atau hipertiroidisme;
• SSSU;
• runtuh;
• lesi paru interstisial;
• menurunkan tekanan darah;
• penggunaan obat MAOI;
• menyusui.

Obat ini diresepkan dengan sangat hati-hati kepada orang yang menderita gagal hati atau orang lanjut usia.

Efek samping Cardiodarone

Efek sampingnya meliputi:

• potensiasi CHF, bradikardia sinus, takikardia pirouette, blok AV, penurunan nilai tekanan darah dan perkembangan aritmia atau potensiasi yang sudah ada;
• radang selaput dada, apnea, fibrosis paru, batuk dan dispnea, pneumonia, spasme bronkial, alveolitis dan munculnya hiper atau hipotiroidisme;
• muntah atau mual, kembung, sembelit, kehilangan nafsu makan, diare, nyeri dan berat di daerah epigastrium, serta penyakit kuning, hepatitis toksik, kolestasis, potensiasi aktivitas transaminase intrahepatik dan sirosis hati;
• pusing, depresi, masalah ingatan, sakit kepala dan parestesia, halusinasi pendengaran, kelemahan, tremor, polineuropati dan gangguan tidur;
• ataksia, peningkatan TIK, neuritis yang memengaruhi saraf optik, uveitis, mikroablasi retina, gejala ekstrapiramidal, miopati, dan pengendapan lipofuscin dalam epitel kornea;
• anemia yang bersifat aplastik atau hemolitik, dan trombositopenia;
• alopecia, dermatitis eksfoliatif, ruam epidermis, fotosensitivitas dan warna epidermis abu-abu-biru;
• vaskulitis, tromboflebitis, hiperhidrosis dan demam, serta epididimitis dan disfungsi ereksi.

Overdosis

Tanda-tanda keracunan: bradikardia, aritmia, penurunan tekanan darah, gangguan konduksi AV dan disfungsi hati.

Bilas lambung dan arang aktif diberikan bersama dengan pencahar garam. Tidak ada penawarnya. Tindakan simptomatik dapat dilakukan jika perlu. Pasien harus terus dipantau – pembacaan EKG dan kadar tekanan darah harus dipantau.

Jika terjadi bradikardia, atropin dengan β1-adrenomimetik digunakan, dan alat pacu jantung sementara dipasang. Hemodialisis tidak menyebabkan ekskresi amiodarone.

Interaksi dengan obat lain

Dilarang menggabungkan obat ini dengan penghambat saluran Ca individu (diltiazem atau verapamil) dan β-blocker, karena ini dapat menyebabkan gangguan otomatisme (dalam bentuk bradikardia), serta konduksi.

Obat ini tidak boleh diberikan bersamaan dengan diuretik, pencahar, GCS dan amfoterisin B untuk injeksi intravena, karena dapat memicu takikardia ventrikel (pirouette).

Penggunaan bersama dengan antikoagulan oral meningkatkan kemungkinan perdarahan (perlu memantau kadar protrombin dan menyesuaikan dosis antikoagulan).

Pemberian bersamaan dengan SG dapat menimbulkan gangguan otomatisme (berupa bradikardia berat) dan gangguan konduksi di dalam ventrikel dan atrium (obat ini meningkatkan kadar digoksin dalam plasma, sehingga harus terus dipantau, dan sebagai tambahan, harus dilakukan EKG dan, jika perlu, dosis obat harus disesuaikan).

Penggunaan dengan siklosporin dan fenitoin dapat menyebabkan peningkatan kadar plasma.

Pada pasien yang menerima Cardiodarone yang menjalani anestesi umum atau terapi oksigen, bradikardia (resisten terhadap atropin), gangguan konduksi, penurunan tekanan darah dan penurunan curah jantung dapat terjadi.

Kondisi penyimpanan

Cardiodarone harus disimpan di tempat yang gelap dan kering.

Kehidupan rak

Cardiodarone dapat digunakan dalam waktu 24 bulan sejak tanggal pembuatan obat tersebut.

Analogi

Analog obat tersebut adalah Ritmorest, Amiodarone dan Amiocordin dengan Cordarone, Aldarone dan Concor dengan Anaprilin, serta Sedacorone dan Ritmiodaron.