Cardivas

Kardivas adalah obat untuk pengobatan patologi kardiovaskular; obat ini termasuk dalam kategori penghambat α dan β-adrenergik. Obat ini memiliki efek penghambatan pada reseptor α1-, β1- dan β2-adrenergik, dan sebagai tambahan, obat ini menunjukkan aktivitas antiangina dan vasodilator.

Efek vasodilatasi berkembang terutama melalui blokade selektif ujung α1. Selama vasodilatasi, resistensi sistemik pembuluh perifer melemah. Obat ini tidak memiliki sifat antioksidannya sendiri, tetapi memiliki efek menstabilkan membran. [ 1 ]

Indikasi Cardivas

Obat ini digunakan untuk mengobati penyakit jantung koroner (angina pectoris), tekanan darah tinggi, dan CHF.

Surat pembebasan

Zat obat ini tersedia dalam bentuk tablet (volume 6,25 mg) - 10 strip di dalam; dalam satu kemasan - 3 strip tersebut. Selain itu, tablet dapat memiliki volume 12,5, serta 25 mg - selusin strip di dalam, 1 atau 3 strip di dalam kotak.

Farmakodinamik

Vasodilatasi bersamaan dengan pemblokiran aktivitas reseptor β-adrenergik pada individu dengan indikator tekanan darah yang meningkat menyebabkan penurunannya, yang pada latar belakangnya tidak terjadi peningkatan resistensi sistemik pembuluh darah perifer dan melemahnya sirkulasi perifer (ini membedakan obat ini dari penghambat β-adrenergik). Pada saat yang sama, penurunan denyut jantung cukup tidak signifikan.

Pada penderita penyakit jantung koroner, obat ini menunjukkan aktivitas antiangina. Selain itu, obat ini mengurangi post- dan preload. [ 2 ]

Pada pasien dengan insufisiensi aliran darah atau disfungsi ventrikel kiri, ia memiliki efek positif pada nilai hemodinamik, menstabilkan ukuran ventrikel kiri dan meningkatkan fraksi ejeksinya. [ 3 ]

Ia memiliki sifat antioksidan – dengan menghancurkan radikal bebas oksigen.

Farmakokinetik

Obat ini diserap dengan kecepatan tinggi, hampir sepenuhnya, setelah pemberian oral; sintesis protein adalah 99%, dan indeks bioavailabilitas adalah 25%. Tanda Cmax plasma tercapai setelah 60 menit.

Proses metabolisme intrahepatik mengarah pada pembentukan elemen metabolik dengan efek terapeutik, yaitu memiliki efek antioksidan dan penghambat adrenergik.

Ekskresi sebagian besar obat dilakukan melalui empedu. Jika terjadi gagal hati, tingkat bioavailabilitas meningkat hingga 80%. Waktu paruhnya berkisar antara 7-10 jam.

Kadar carvedilol plasma rata-rata pada individu lanjut usia 50% lebih tinggi daripada pada individu yang lebih muda.

Dosis dan administrasi

Obat harus diminum secara oral – dengan menelan tablet secara utuh dan meminumnya dengan air putih.

Regimen pengobatan jika terjadi peningkatan tekanan darah.

Jika tekanan darah meningkat, sebaiknya Anda minum obat sebanyak 12,5 mg sekali sehari selama 2 hari. Dalam kasus ini, dosis harian yang digunakan adalah 1 tablet 12,5 mg yang diminum sekali atau 1 tablet 6,25 mg yang diminum dua kali sehari. Dosis pemeliharaan adalah 25 mg (1 dosis 25 mg di pagi hari atau 1 tablet 12,5 mg yang diminum dua kali sehari).

Jika efek yang diinginkan tidak tercapai, tetapi tidak lebih awal dari hari ke-14 terapi, dosis harian dapat ditingkatkan hingga nilai maksimum 50 mg (2 kali sehari, 1 tablet 25 mg). Dalam hal ini, tidak lebih dari 25 mg obat dapat dikonsumsi per aplikasi, dan tidak lebih dari 50 mg per hari.

Orang lanjut usia harus mengonsumsi 12,5 mg Cardivas per hari selama terapi. Namun, jika tidak ada respons yang diinginkan, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap – dengan jeda 14 hari.

Gunakan pada orang dengan angina stabil.

Pada awalnya (selama 2 hari pertama) perlu menggunakan 12,5 mg obat 2 kali sehari. Dosis pemeliharaan adalah 25 mg dengan 2 kali pemberian per hari.

Jika obat tidak cukup efektif (tetapi setidaknya setelah periode 2 minggu), dosis dapat ditingkatkan hingga maksimum 50 mg dengan pemberian 2 kali lipat per hari (1 tablet 25 mg). Tidak lebih dari 0,1 g zat dapat digunakan per hari.

Orang lanjut usia pada awalnya (2 hari pertama) harus mengonsumsi obat sebanyak 2 kali sehari dengan dosis 12,5 mg. Kemudian, terapi dilanjutkan dengan dosis 25 mg sebanyak 2 kali sehari (dosis harian maksimum).

Terapi dalam kasus CHF.

Dosis harus dipilih secara individual, dengan memantau kondisi pasien secara saksama saat meningkatkannya. Kondisi pasien juga perlu dipantau selama periode 2-3 jam sejak penggunaan pertama obat atau setelah peningkatan dosis pertama. Obat dapat digunakan tambahan hanya jika indikator klinis stabil.

Ukuran porsi dan obat-obatan lain (diuretik, digoksin, dan ACE inhibitor) harus disesuaikan sebelum menggunakan Cardivas. Obat harus diminum bersama makanan (untuk mengurangi kemungkinan kolaps ortostatik).

Pada awalnya, 3,125 mg (0,5 tablet 6,25 mg) harus digunakan dua kali sehari selama 2 minggu. Jika terapi ditoleransi dengan baik, porsi dosis dapat ditingkatkan menjadi 6,25 mg yang diberikan dua kali sehari. Kemudian, dosis juga dapat ditingkatkan menjadi 12,5 mg yang diberikan dua kali sehari, dan kemudian menjadi 25 mg yang diberikan dua kali sehari. Dosis harus ditingkatkan hingga batas maksimum toleransi pasien yang baik terhadap obat tersebut.

Orang dengan berat badan kurang dari 85 kg harus mengonsumsi 25 mg zat tersebut dua kali sehari. Orang dengan berat badan lebih dari 85 kg (dengan gagal jantung ringan) harus mengonsumsi obat dalam porsi 2 kali lipat, yaitu 50 mg per hari. Dosis harus ditingkatkan menjadi 50 mg dengan sangat hati-hati dan di bawah pengawasan medis yang konstan.

Pada fase awal terapi atau saat dosis dinaikkan, dapat terjadi perburukan sementara manifestasi gagal jantung, terutama pada individu dengan bentuk penyakit yang parah, atau saat menggunakan diuretik dosis besar. Dalam kasus ini, tidak perlu membatalkan terapi atau menambah dosis.

Jika pengobatan dihentikan selama jangka waktu melebihi 14 hari, harus dilanjutkan dengan dosis harian 1 kali sebesar 6,25 mg, dengan peningkatan bertahap sesuai dengan skema yang dijelaskan di atas.

Jika perlu menghentikan pengobatan, pengobatan dihentikan secara bertahap selama 14 hari.

Dalam kasus disfungsi hati sedang atau gagal hati, dosis dipilih secara individual untuk pasien.

Obat ini digunakan tanpa memperhatikan asupan makanan, tetapi orang dengan gagal jantung harus meminumnya bersama makanan untuk memperlambat penyerapan dan mengurangi kemungkinan kolaps ortostatik.

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak digunakan pada anak-anak karena tidak ada cukup informasi mengenai penggunaannya pada individu di bawah usia 18 tahun.

Gunakan Cardivas selama kehamilan

Cardivas tidak boleh digunakan selama kehamilan. Jika terapi diperlukan selama menyusui, menyusui harus dihentikan.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• intoleransi parah yang terkait dengan carvedilol atau komponen obat lainnya;
• CH kelas 4 menurut peringkat NYHA;
• patologi obstruktif paru kronik yang disertai dengan obstruksi bronkial;
• disfungsi hati tipe klinis;
• BA;
• syok kardiogenik;
• Blok AV tahap 2-3;
• bradikardia yang parah (di bawah 50 denyut/menit);
• SSSU (juga termasuk blok SA);
• penurunan tajam dalam tingkat tekanan darah (indikator sistolik – kurang dari 85 mm Hg);
• asidosis metabolik;
• angina varian;
• gangguan parah pada aliran darah dalam arteri perifer;
• pemberian kompleks dengan diltiazem atau verapamil.

Efek samping Cardivas

Pada fase awal terapi (reaksi dosis pertama) dan jika dosis ditingkatkan, penurunan tekanan darah yang kuat dapat terjadi. Dalam kasus seperti itu, gangguan tersebut hilang dengan sendirinya, tanpa mengubah dosis obat. Di antara efek samping lainnya:

• lesi yang mempengaruhi sistem saraf pusat: pusing, kelemahan otot, sakit kepala dan sinkop (jarang dan sering hanya pada awal siklus pengobatan), serta depresi, gangguan tidur dan parestesia;
• masalah pada organ penglihatan: berkurangnya lakrimasi, kerusakan penglihatan dan iritasi yang mempengaruhi mata;
• gangguan yang berhubungan dengan saluran cerna: diare, sembelit, mual, nyeri di daerah perut dan muntah;
• gangguan sistem kardiovaskular: gejala ortostatik, serangan angina, bradikardia, gangguan konduksi AV, penurunan aliran darah perifer, perkembangan gagal jantung akut dan perkembangan gagal jantung yang ada;
• Lesi epidermis: kadang-kadang muncul rasa gatal, ruam alergi, urtikaria, dan manifestasi yang mirip dengan lichen planus. Pada saat yang sama, plak psoriasis dapat muncul atau eksaserbasi psoriasis yang sudah ada dapat berkembang;
• gangguan metabolik: hipervolemia atau -kolesterolemia, edema perifer, retensi cairan dan hiperglikemia (pada penderita diabetes);
• Lainnya: leukopenia atau trombositopenia, hidung tersumbat, masalah buang air kecil, nyeri pada ekstremitas, pembengkakan kaki atau alat kelamin, penurunan fungsi ginjal, xerophthalmia, peningkatan aktivitas transaminase serum, dan penambahan berat badan.

Orang yang cenderung terkena asma akan mengalami serangan sesak napas parah atau dispnea yang disebabkan oleh asma.

Jarang terjadi disfungsi hati dan gagal ginjal akut pada orang dengan aterosklerosis.

Pada penderita diabetes, Cardivas dapat menyebabkan perkembangan diabetes melitus laten. Penggunaan obat ini dapat memicu gangguan keseimbangan gula darah sedang, tetapi hal ini jarang terjadi.

Overdosis

Bila terjadi keracunan, dapat terjadi gagal jantung, bradikardia, syok kardiogenik, penurunan tekanan darah tajam, dan serangan jantung.

Jika korban belum kehilangan kesadaran, muntah harus dilakukan, lalu ia harus dibaringkan telentang dengan kepala di bawah dan kaki diangkat. Jika pasien telah kehilangan kesadaran, ia harus dibaringkan miring. Selain itu, tindakan simtomatik dilakukan.

Diantara metode terapinya:

• pada kasus bradikardia berat diberikan atropin 0,5-2 mg;
• penggunaan simpatomimetik (dengan mempertimbangkan intensitas aksinya, serta berat badan pasien) - isoprenalin, dobutamin atau adrenalin.

Jika gejala keracunan yang paling menonjol adalah pelebaran pembuluh darah perifer, mesaton atau norepinefrin harus digunakan. Pada saat yang sama, proses aliran darah harus dipantau sepanjang waktu.

Untuk menghilangkan kejang bronkial, digunakan agonis β-adrenergik (intravena atau dalam bentuk aerosol) atau aminofilin intravena.

Jika kejang terjadi, klonazepin atau diazepam harus diberikan secara intravena dengan kecepatan rendah.

Dalam kasus keracunan parah, dengan tanda-tanda syok yang dominan, terapi dilanjutkan sampai kondisi pasien stabil, dengan mempertimbangkan waktu paruh carvedilol (yang berkisar 6-10 jam).

Obat tersebut tidak dikeluarkan selama dialisis.

Interaksi dengan obat lain

Obat ini memperkuat aktivitas insulin (mengurangi intensitas atau menutupi manifestasi hipoglikemia).

Pemberian bersama dengan diltiazem atau SG dapat menyebabkan perlambatan proses konduksi AV.

Obat ini meningkatkan kadar digoksin serum.

Anestesi meningkatkan sifat inotropik negatif dan antihipertensi carvedilol.

Bila digunakan bersama rifampisin dan fenobarbital, terjadi peningkatan laju metabolisme dan penurunan nilai plasma obat.

Pengenalan inhibitor ACE dan diuretik meningkatkan keparahan hipotensi.

Dilarang menggunakan Cardivas dalam kombinasi dengan trisiklik, obat penenang, obat tidur dan etanol - karena ini dapat meningkatkan aktivitas terapeutik.

Kombinasi dengan NSAID menyebabkan penurunan sifat antihipertensi obat.

Obat ini tidak boleh digunakan bersamaan dengan antagonis kalsium, yang diberikan melalui suntikan intravena.

Penggunaan obat-obatan oleh individu yang menggunakan diuretik, CG atau ACE inhibitor dalam perkembangan gagal jantung harus dilakukan dengan sangat hati-hati.

Dilarang memberikan obat ini bersamaan dengan zat yang menghambat kerja kanal Ca (dengan verapamil) dan obat antiaritmia golongan I.

Kondisi penyimpanan

Cardivas harus disimpan di tempat yang jauh dari jangkauan anak kecil. Suhu – maksimum 25°C.

Kehidupan rak

Cardivas dapat digunakan selama jangka waktu 24 bulan sejak tanggal penjualan agen terapeutik.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat Corvazan, Carvidex dengan Carvedigama, Coriol dan Carvedilol dengan Carvid dan Cardilol, serta Medocardil dan Carvetrend, Cardiostad dan Talliton, serta Protecard dengan Lacardia.