Cavinton

Cavinton merupakan salah satu obat golongan yang efek terapeutik utamanya dianggap sebagai efek pada sistem saraf. Komponen aktif utama obat ini adalah vinpocetine.

Menurut kode ATC, Cavinton adalah psikostimulan yang memengaruhi fungsi kognitif otak. Selain itu, obat ini dianggap sebagai obat nootropik, sehingga banyak digunakan untuk mengatasi gangguan mental, penurunan perhatian dan daya ingat, serta hiperaktivitas.

Berkat struktur obat yang spesifik, sirkulasi darah di area otak yang mengalami iskemik diaktifkan, sehingga fungsinya menjadi normal. Selain itu, pasokan darah yang cukup pun dipulihkan, yang berkontribusi pada perbaikan kondisi umum dan stimulasi fungsi kognitif.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasi Cavinton

Obat ini telah membuktikan keefektifannya dalam berbagai kondisi patologis dalam oftalmologi, neurologi, bedah saraf, dan banyak bidang medis lainnya. Patologi serebrovaskular dianggap sebagai indikasi utama untuk perawatan dalam neurologi.

Cavinton digunakan untuk memulihkan suplai darah ke seluruh area otak yang tidak menerima cukup oksigen dan nutrisi akibat stroke.

Indikasi penggunaan Cavinton meliputi demensia akibat genesis vaskular, insufisiensi vertebrobasilar, kerusakan plak aterosklerotik pada pembuluh darah otak, dan ensefalopati, yang perkembangannya didasarkan pada tekanan darah tinggi persisten atau trauma.

Dengan bantuan Cavinton, penurunan intensitas gejala neurologis dan mental yang disebabkan oleh patologi vaskular otak diamati.

Gangguan suplai darah asal vaskular di retina dan koroid merupakan indikasi penggunaan Cavinton dalam oftalmologi.

Dalam praktik THT, obat ini digunakan dengan kebutuhan terapeutik pada gangguan pendengaran persepsi yang berkaitan dengan usia untuk memulihkan sirkulasi darah lokal. Selain itu, Cavinton berhasil menghilangkan manifestasi klinis penyakit Meniere, serta tinitus.

[ 3 ], [ 4 ]

Surat pembebasan

Bentuk sediaan Cavinton adalah tablet dan larutan infus. Karakteristik fisik dan kimia utama obat ini adalah warna putih (hampir putih) dan bentuk tablet yang pipih dan bulat. Diameternya sekitar 9 mm. Pada permukaannya di satu sisi terdapat tulisan "CAVINTON".

Cavinton mengandung 5 mg vinpocetine, yang dianggap sebagai komponen aktif utama obat tersebut. Tablet dikemas dalam blister, masing-masing berisi 25 lembar. Satu kemasan obat berisi 2 blister.

Bentuk pelepasan berikutnya adalah larutan untuk penggunaan intravena. 1 ml konsentrat Cavinton mengandung 5 mg vinpocetine. Karakteristik fisik dan kimia penting dari obat ini adalah cairan tak berwarna, terkadang dengan warna kehijauan, dan tidak adanya suspensi, yang memastikan transparansi konsentrat.

Bentuk pelepasan obat ini disimpan dalam ampul 2 ml. Setiap kemasan kardus berisi 10 ampul. Cavinton dalam bentuk larutan digunakan pada periode akut kondisi patologis, karena memiliki akses cepat ke aliran darah tubuh.

Setelah fase akut, dianjurkan untuk menggunakan obat bentuk tablet, yang lebih nyaman untuk dikonsumsi di rumah.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamik

Karena karakteristik utama vinpocetine, Cavinton memiliki mekanisme kerja yang kompleks. Mekanisme kerjanya adalah memengaruhi proses metabolisme di otak dan mengaktifkan sirkulasi darah lokal, serta memperbaiki parameter reologi darah.

Farmakodinamik Cavinton melakukan fungsi perlindungan untuk jaringan saraf, mengurangi dampak negatif proses sitotoksik yang disebabkan oleh stimulasi dengan asam amino.

Obat ini memblokir reseptor dan saluran yang bergantung pada potensial untuk kalsium dan natrium. Selain itu, obat ini merangsang efek perlindungan adenosin pada neuron.

Vinpocetine merangsang proses metabolisme dalam sel-sel otak dengan mengaktifkan penangkapan dan pengiriman glukosa dan oksigen. Obat ini meningkatkan ketahanan jaringan terhadap pasokan oksigen yang tidak mencukupi, mempercepat pengangkutan glukosa, yang merupakan salah satu proses energi yang penting.

Cavinton meningkatkan jumlah ATP, mengaktifkan sirkulasi norepinefrin dan serotonin dalam sel-sel otak, dan juga merangsang jalur menaik sistem norepinefrin, yang memberikan efek serebroprotektif.

Farmakodinamik Cavinton memastikan aktivasi tempat tidur mikrosirkulasi dengan menghalangi "penempelan" trombosit, mengurangi kekentalan darah, meningkatkan kemampuan sel darah merah untuk berubah bentuk, dan menghambat penangkapan adenosin. Selain itu, sirkulasi oksigen yang dipercepat dalam sel-sel otak diamati.

Obat ini secara selektif merangsang sirkulasi darah dalam jaringan, meningkatkan volume sistolik serebral jantung dan mengurangi resistensi pembuluh darah perifer, tanpa mempengaruhi indikator sirkulasi umum.

Vinpocetine mengaktifkan sirkulasi otak tanpa "merampok" jaringan dan organ lain. Sebaliknya, yang menjadi ciri khasnya, obat ini meningkatkan suplai darah di area yang kekurangan suplai oksigen dan nutrisi.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetik

Obat ini diserap cukup cepat melalui selaput lendir saluran pencernaan setelah penggunaan oral. Setelah 1 jam, konsentrasi maksimum komponen aktif utama - vinpocetine dalam darah dicatat. Waktu yang sama diperlukan untuk akumulasi dalam darah untuk obat saat mengonsumsi Cavinton secara intravena. Saat obat melewati dinding usus, tidak ada proses metabolisme yang melibatkannya.

Farmakokinetik Cavinton dalam waktu 2-4 jam menyebabkan akumulasi obat terbesar di hati. Namun, perlu dicatat bahwa volume vinpocetine dalam jaringan otak secara signifikan lebih rendah daripada konsentrasinya dalam darah.

Hanya 66% obat yang beredar dalam darah dalam keadaan terikat protein. Karena tropisme jaringannya yang menonjol, vinpocetine memberikan efek terapi yang maksimal di area yang paling membutuhkannya.

Waktu paruhnya antara 3,5 jam dan 6 jam, tergantung pada dosis yang dikonsumsi. Vinpocetine dieliminasi oleh usus (40%) dan ginjal (60%), dengan hanya 3-5% yang diekskresikan tanpa perubahan, sedangkan 97% sisanya dimetabolisme.

Farmakokinetik Cavinton menghasilkan asam apovincaminic dari vinpocetine, yang merupakan metabolit utamanya. Ciri penting obat ini adalah tidak adanya persyaratan untuk pemilihan dosis individual bagi penderita patologi ginjal dan hati.

Sifat farmakodinamik dan farmakokinetik obat tidak berbeda bila digunakan pada usia lanjut atau bila terdapat penyakit penyerta.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dosis dan administrasi

Berdasarkan tingkat keparahan patologi, usia pasien dan patologi yang menyertai, metode pemberian dan dosis Cavinton dipilih.

Pada periode akut penyakit, dianjurkan untuk menggunakan obat dalam bentuk larutan untuk infus intravena. Pemberian harus dilakukan secara perlahan, sehingga jumlah tetes tidak melebihi 80 tetes per menit.

Dilarang memberikan vinpocetine secara intramuskular atau intravena tanpa mengencerkan konsentratnya terlebih dahulu. Dosis awal biasanya 20 mg obat yang dilarutkan dalam 500 ml larutan. Dosis ini dapat ditingkatkan hingga 1 mg/kg/hari selama 2-3 hari, dengan mempertimbangkan tolerabilitas obat.

Rata-rata, terapi berlangsung hingga 2 minggu. Untuk berat 70 kg, dosis lazim adalah 50 mg/hari, diencerkan dalam 500 ml larutan.

Untuk mengencerkan konsentrat vinpocetine, gunakan larutan fisiologis atau larutan dengan glukosa. Perlu dicatat bahwa saat mengencerkan obat, obat harus digunakan dalam waktu 3 jam.

Metode pemberian dan dosis setelah akhir periode akut kondisi patologis dipilih secara individual, tetapi dalam kebanyakan kasus Cavinton digunakan dalam bentuk tablet.

Cavinton dengan dosis 5 mg dapat diminum 1 tablet tiga kali sehari selama beberapa minggu hingga bulan. Pada usia lanjut, serta pada kondisi disfungsi hati dan ginjal, vinpocetine tidak memerlukan koreksi.

Obat ini dapat digunakan untuk monoterapi atau untuk perawatan kompleks guna memulihkan sirkulasi otak dan menormalkan fungsi kognitif.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Gunakan Cavinton selama kehamilan

Sebelum menggunakan obat apa pun, perlu dipastikan bahwa seseorang tidak memiliki kontraindikasi untuk meminumnya.

Kontraindikasi semacam itu adalah penggunaan Cavinton selama kehamilan. Pada saat janin tumbuh dan berkembang secara intensif, tidak ada faktor negatif yang boleh bekerja pada wanita hamil atau lingkungan eksternal. Hal itu dapat menjadi penentu dalam pembentukan patologi pada janin, yang kemudian memanifestasikan dirinya sebagai fungsi organ atau sistem yang tidak memadai.

Larangan penggunaan vinpocetine disebabkan oleh kemampuannya menembus aliran darah janin, melewati penghalang plasenta. Volume obat yang memasuki aliran darah janin jauh lebih sedikit daripada yang masuk ke aliran darah wanita hamil, tetapi bahkan konsentrasi yang kecil dapat memicu perkembangan reaksi yang merugikan dari janin.

Efek teratogenik dan toksik dari vinpocetine belum terbukti, tetapi meskipun demikian, penggunaan Cavinton selama kehamilan dilarang. Berkat penelitian pada hewan, ditemukan bahwa ketika menggunakan obat dalam dosis tinggi, obat tersebut memicu perkembangan perdarahan plasenta yang diikuti oleh aborsi. Penyebab reaksi yang merugikan adalah peningkatan sirkulasi darah lokal yang berlebihan.

Selain itu, penggunaan Cavinton selama menyusui harus dihentikan. Vinpocetine memiliki kemampuan tinggi untuk menembus ke dalam ASI, melebihi konsentrasi dalam darah wanita lebih dari 10 kali lipat.

Hingga seperempat dari seluruh dosis obat dapat dikeluarkan melalui ASI dalam waktu satu jam. Akibatnya, bayi dapat menerima dosis besar vinpocetine, yang mengancam kesehatannya dan bahkan mungkin nyawanya.

Kontraindikasi

Untuk menghindari dampak negatif obat pada tubuh, Anda perlu mengetahui terlebih dahulu kemungkinan kontraindikasi terhadap penggunaannya. Ini akan memungkinkan Anda memperoleh efek terapi yang diinginkan tanpa efek samping.

Kontraindikasi penggunaan Cavinton meliputi fase akut stroke hemoragik, kerusakan jantung parah akibat kurangnya pasokan oksigen dan nutrisi ke miokardium (iskemia), serta gangguan parah pada irama jantung.

Selain itu, perlu diingat bahwa obat ini dilarang untuk digunakan oleh wanita hamil dan wanita yang anaknya disusui. Selama kehamilan, saat mengonsumsi obat ini, ada risiko tinggi pendarahan dan keguguran.

Kontraindikasi penggunaan Cavinton juga melarang penggunaannya pada usia di bawah 18 tahun, karena tidak ada informasi yang dapat dipercaya tentang tidak adanya efek samping pada usia ini.

Obat ini tidak direkomendasikan untuk digunakan jika seseorang memiliki intoleransi individu terhadap komponen aktif utama atau komponen tambahan. Selain itu, vinpocetine harus digunakan dengan hati-hati jika terjadi reaksi alergi terhadap obat-obatan dari kelompok yang mencakup Cavinton.

Perhatian khusus harus diberikan pada penggunaan vinpocetine bersamaan dengan obat yang dapat memperpanjang segmen QT pada EKG, yang dapat mengganggu jantung. Selain itu, intoleransi laktosa merupakan salah satu kontraindikasi, karena dengan adanya sindrom ini, penggunaan Cavinton dibatasi karena obat tersebut mengandung 83 mg laktosa monohidrat.

[ 15 ]

Efek samping Cavinton

Paling sering, obat ini ditoleransi dengan cukup baik oleh manusia, tetapi meskipun demikian, tetap disarankan untuk mewaspadai kemungkinan efek negatif yang mungkin timbul setelah penggunaan vinpocetine.

Kemunculannya disebabkan oleh karakteristik individu masing-masing tubuh dan reaksinya terhadap komponen obat tertentu.

Efek samping Cavinton dapat muncul dari sistem tubuh mana pun. Jadi, akibat penggunaan obat dalam jangka panjang, perubahan pada sistem peredaran darah mungkin terjadi. Gambaran darah dalam kasus ini mungkin menunjukkan jumlah leukosit, trombosit, eritrosit yang tidak mencukupi dengan kemungkinan adanya perlekatan.

Respons imun terhadap penggunaan vinpocetine dimanifestasikan oleh reaksi hipersensitivitas, dan gangguan metabolisme dimanifestasikan oleh peningkatan kolesterol, perkembangan diabetes melitus, dan penurunan nafsu makan.

Efek samping Cavinton dari sistem saraf pusat meliputi insomnia, tremor, sakit kepala, kejang, pusing, perubahan sensitivitas kulit, amnesia, keadaan depresi atau euforia.

Selain itu, dalam kasus yang jarang terjadi, pembengkakan papila saraf optik, hiperemia konjungtiva mata, peningkatan ambang pendengaran, dan peningkatan tinitus mungkin terjadi. Penggunaan obat ini dapat menyebabkan fluktuasi tekanan darah. Selain itu, karena iskemia miokard, risiko terkena serangan jantung meningkat.

Dari saluran pencernaan, setelah menggunakan Cavinton, rasa tidak nyaman di perut, mulut kering, disfungsi usus, mual, muntah dan lesi ulseratif pada mukosa mulut mungkin muncul.

Terkadang kulit bisa tertutup ruam, gatal, eritema, dermatitis, dan hiperhidrosis. Kondisi umum seseorang bisa memburuk karena lemas, rasa panas, dan rasa tidak nyaman di area dada.

Pemeriksaan laboratorium dan instrumental dapat mengungkap beberapa kelainan. Di antaranya, perlu diperhatikan peningkatan jumlah trigliserida, peningkatan/penurunan eosinofil, aktivasi enzim hati, dan depresi ST pada EKG.

[ 16 ], [ 17 ]

Overdosis

Bila menggunakan Cavinton bentuk tablet, overdosis terjadi jauh lebih jarang dibandingkan bila menggunakan konsentrat vinpocetine.

Kekhasan solusinya adalah pemberian yang lambat dan kepatuhan pada kecepatan tertentu. Jika dosis melebihi 1 mg/kg/hari, kemungkinan overdosis meningkat.

Sedangkan untuk tablet Cavinton, memiliki dosis tertentu, yang jika diminum secara teratur, menghilangkan kemungkinan overdosis.

Dosis harian maksimum untuk tablet adalah 60 mg, yang tidak boleh dilampaui. Biasanya, 1-2 tablet dengan dosis 5 mg diresepkan tiga kali sehari.

Selain itu, saat mengonsumsi 360 mg Cavinton, tidak ada efek samping yang diamati pada sistem jantung, pembuluh darah, atau pencernaan.

Jika dosisnya terlampaui, perlu dilakukan bilas lambung di rumah sakit untuk mencegah penyerapan obat lebih lanjut ke dalam aliran darah. Jika vinpocetine diberikan secara intravena, maka dianjurkan untuk menggunakan larutan detoksifikasi dan merangsang buang air kecil dengan diuretik.

Sepanjang periode penurunan konsentrasi karena overdosis, kerja jantung dan sistem pernapasan harus dipantau.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Interaksi dengan obat lain

Vinpocetine digunakan dengan cukup baik bersamaan dengan obat-obatan lain. Cavinton tidak bereaksi dengan obat-obatan tersebut dan tidak memengaruhinya.

Meskipun demikian, masih perlu untuk menyoroti beberapa kelompok obat yang harus digunakan dengan hati-hati bersama vinpocetine. Interaksi Cavinton dengan obat lain dari kelompok antihipertensi - beta-blocker tidak menimbulkan efek samping apa pun. Di antara kelompok ini, cloranolol dan pindololol diuji untuk interaksi.

Selain itu, tidak ada manifestasi klinis negatif yang diidentifikasi dengan penggunaan paralel vinpocetine dengan clopamide, digoxin (glikosida jantung), acenocoumarol, hydrochlorothiazide (diuretik) atau glibenclamide (agen hiperglikemik).

Sangat penting untuk memantau tekanan darah ketika interaksi antara Cavinton dan obat lain diamati - alfa-metildopa, ketika kemungkinan peningkatan aktivitas obat terakhir meningkat.

Cavinton harus diminum dengan hati-hati bersama obat-obatan yang memengaruhi sistem saraf, obat antiaritmia, dan antikoagulan.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Kondisi penyimpanan

Untuk mencegah obat kehilangan sifat terapeutiknya sebelum waktunya, perlu mempertimbangkan rekomendasi tertentu untuk penyimpanannya.

Kondisi penyimpanan untuk Cavinton melibatkan pemeliharaan suhu, kelembaban, dan kondisi pencahayaan yang optimal di ruangan tempat obat akan disimpan. Jadi, untuk vinpocetine, tingkat suhu maksimum adalah 25 derajat, di atas itu struktur obat dapat mengalami perubahan.

Sediaan tablet harus disimpan dalam blister, dan konsentrat dalam ampul yang tidak rusak. Selain itu, sediaan harus disimpan di tempat yang tidak terkena sinar matahari langsung.

Jika vinpocetine terkena faktor negatif untuk jangka waktu lama, seperti sinar matahari atau suhu tinggi, risiko perubahan sifat farmakokinetik dan farmakodinamik obat meningkat.

Selain itu, kondisi penyimpanan Cavinton menyiratkan bahwa anak-anak tidak memiliki akses ke obat tersebut. Anak-anak dapat terluka oleh ampul jika integritasnya dilanggar, dan juga ketika mengonsumsi konsentrat secara oral, keracunan atau efek samping akibat overdosis mungkin terjadi.

Kehidupan rak

Cavinton memiliki masa simpan 5 tahun. Namun, perlu diperhatikan bahwa selama periode waktu tersebut, khasiat obat dapat dipertahankan, asalkan semua aturan penyimpanan dipatuhi.

Saat membuat obat, tanggal pembuatan dan tanggal penggunaan terakhir harus dicantumkan. Setelah tanggal kedaluwarsa, Cavinton tidak dapat digunakan baik dalam bentuk tablet maupun konsentrat.

Tanggal kedaluwarsa dapat kedaluwarsa lebih awal jika obat terpapar faktor negatif seperti sinar matahari atau suhu tinggi dalam jangka waktu lama. Perlu dicatat juga bahwa ketika mengencerkan konsentrat vinpocetine dengan larutan, konsentrat tersebut dapat bertahan hingga 3 jam, setelah itu struktur obat akan mengalami perubahan.