Sermion

Sermion adalah penghambat α-adrenoblocker. Obat ini membantu meningkatkan sirkulasi darah intraserebral dan perifer.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikasi Sermiona

Digunakan pada kondisi berikut:

• gangguan serebrovaskular dan metabolik akut atau kronis (berkembang karena aterosklerosis, peningkatan tekanan darah, emboli atau trombosis pada pembuluh otak), termasuk demensia vaskular, gangguan aliran darah otak transien akut, dan juga sakit kepala yang disebabkan oleh vasospasme;
• kelainan metabolik dan pembuluh darah yang bersifat kronis atau akut (arteriopati organik atau fungsional yang memengaruhi ekstremitas, serta sindrom yang berkembang karena gangguan sirkulasi perifer, dan sindrom Raynaud);
• sebagai obat tambahan dalam pengobatan individu dengan krisis hipertensi.

[ 4 ], [ 5 ]

Surat pembebasan

Zat tersebut dilepaskan dalam bentuk tablet dengan volume 5 mg (15 buah dalam kemasan blister; 2 kemasan dalam kotak), 10 mg (25 tablet dalam blister; 2 blister dalam kemasan) dan 30 mg (15 buah dalam sel blister; 2 kemasan dalam kemasan).

Obat ini juga dijual dalam bentuk bubuk untuk cairan injeksi - di dalam botol kaca. Obat ini disertai ampul berisi pelarut. Di dalam kotak - 4 botol berisi bubuk dan 4 ampul pelarut.

Farmakodinamik

Bahan aktif utama obat ini adalah nicergoline (turunan ergoline), yang membantu meningkatkan proses metabolisme dan hemodinamik yang terjadi di dalam otak.

Obat ini mengurangi agregasi trombosit, dan pada saat yang sama memperbaiki reologi darah serta meningkatkan kecepatan sirkulasi darah di lengan dan kaki. Peningkatan proses sirkulasi darah dikaitkan dengan pengembangan efek penghambat α1-adrenoblocking.

Sermion memiliki efek langsung pada sistem mediator serebral - noradrenergik, dopaminergik, dan asetilkolinergik. Hal ini memiliki efek positif pada perkembangan proses kognitif. Setelah penggunaan obat dalam jangka panjang, pasien menunjukkan penurunan keparahan gangguan perilaku yang terkait dengan demensia, dan sebagai tambahan, aktivitas kognitif tubuh membaik.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetik

Penyerapan (tablet).

Setelah masuk ke dalam tubuh, nicergoline diserap hampir seluruhnya dan dengan kecepatan tinggi. Tingkat dan kecepatan penyerapan obat hampir tidak bergantung pada bentuk pelepasannya atau asupan makanan. Saat mengonsumsi hingga 60 mg, sifat farmakokinetik nicergoline bersifat linier, tidak berubah dengan mempertimbangkan usia pasien.

Proses pertukaran dan distribusi.

Komponen nicergoline disintesis dengan protein plasma setidaknya 90%, dan tingkat afinitas elemen ini terhadap serum albumin lebih rendah dibandingkan terhadap asam α glikoprotein. Nicergoline bersama dengan produk metabolismenya dapat menembus ke dalam sel darah.

Produk metabolisme utama nicergoline adalah MDL (terbentuk sebagai hasil dari proses demetilasi, yang berkembang di bawah pengaruh isoenzim CYP2D6), dan MMDL (terbentuk selama proses hidrolisis).

Rasio nilai AUC untuk MDL dan MMDL setelah injeksi intravena obat atau pemberian oral memungkinkan kita untuk menyimpulkan bahwa obat tersebut mengalami lintasan hepatik pertama. Ketika pemberian 30 mg zat tersebut, nilai Cmax untuk MMDL (21±14 ng/ml) dan MDL (41±14 ng/ml) dicatat setelah 1 dan 4 jam, dan kemudian kadar MDL menurun dengan waktu paruh 13-20 jam. Selain itu, selama pengujian, tidak ada akumulasi produk metabolik lain dalam darah (termasuk MMDL) yang dicatat.

Pengeluaran.

Unsur nicergoline diekskresikan dalam bentuk produk metabolisme, terutama dalam urin (sekitar 80%), dan juga dalam feses (sekitar 10-20%).

Karakteristik farmakokinetik yang berkembang pada individu dengan situasi klinis khusus.

Orang dengan gagal ginjal berat mengeluarkan lebih sedikit produk limbah metabolisme dalam urin dibandingkan orang dengan fungsi ginjal normal.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dosis dan administrasi

Menggunakan tablet.

Obat harus diminum secara oral.

Selama gangguan kognitif yang memengaruhi pembuluh darah, dan juga dalam kasus kondisi pasca stroke dan gangguan kronis pada proses sirkulasi serebral, obat harus diminum dalam dosis 10 mg, 3 kali sehari. Siklus terapi harus berlangsung setidaknya 3 bulan, karena efek pengobatan obat berkembang secara bertahap.

Dalam kasus demensia vaskular, obat diminum dengan dosis 30 mg, 2 kali sehari. Perlu berkonsultasi dengan dokter setiap enam bulan untuk menentukan apakah siklus terapi perlu dilanjutkan.

Pada kasus stroke iskemik yang disebabkan oleh aterosklerosis, trombosis atau emboli pada pembuluh darah otak, dan sebagai tambahan, pada kasus gangguan akut atau sementara pada aliran darah otak (TIA atau krisis hipertensi serebral), siklus pengobatan dianjurkan untuk diawali dengan pemberian nicergoline secara parenteral, dan kemudian mengonsumsi Sermion secara oral.

Untuk gangguan yang memengaruhi aliran darah perifer, obat diminum 3 kali sehari (dosis 10 mg). Durasinya harus panjang - beberapa bulan.

Orang dengan gangguan ginjal (kadar kreatinin serum lebih besar dari 2 mg/dl) harus mengonsumsi obat dalam dosis yang lebih rendah.

Skema penerapan serbuk obat.

Bila diberikan secara intramuskular: sebanyak 2-4 ml, 2 kali sehari.

Bila menggunakan obat secara intravena: berikan dengan kecepatan rendah dalam porsi 4-8 mg (bubuk diencerkan dalam 0,1 l pelarut - larutan dekstrosa 5-10% atau larutan NaCl 0,9% digunakan). Dengan dosis tersebut, suntikan obat dapat dilakukan hingga beberapa kali sehari.

Bila diberikan secara intraarteri: 4 mg liofilisat, yang sebelumnya dilarutkan dalam 10 ml larutan NaCl 0,9%, harus diberikan selama 2 menit.

Cairan yang telah dilarutkan harus segera digunakan setelah penyiapan.

Durasi pengobatan, ukuran dosis, dan metode pemberian obat bergantung pada patologi yang diamati pada pasien. Kadang-kadang dianjurkan untuk memulai terapi dengan pemberian obat parenteral, dan kemudian beralih ke pemberian oral (terapi pemeliharaan).

Orang dengan masalah ginjal (kadar kreatinin serum di atas 2 mg/dL) perlu menggunakan dosis obat yang lebih rendah.

[ 18 ]

Gunakan Sermiona selama kehamilan

Pengujian penggunaan obat selama kehamilan belum dilakukan, itulah sebabnya Sermion hanya dapat digunakan jika ada indikasi vital dan di bawah pengawasan dokter spesialis.

Selama masa terapi, menyusui harus dihentikan, karena nicergoline dan produk metabolismenya dikeluarkan melalui ASI.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• gangguan proses regulasi ortostatik;
• infark miokard baru-baru ini;
• bradikardia yang sifatnya nyata;
• pendarahan akut;
• meningkatnya kepekaan terhadap komponen obat.

Obat ini harus diresepkan dengan hati-hati kepada orang yang memiliki riwayat hiperurisemia atau asam urat, dan, jika perlu, dikombinasikan dengan obat yang mengganggu metabolisme atau ekskresi asam urat.

Selain itu, tablet tidak boleh digunakan pada kasus defisiensi sukrase atau isomaltase, serta pada kasus fruktosemia atau malabsorpsi glukosa-galaktosa.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Efek samping Sermiona

Penggunaan obat dapat mengakibatkan efek samping berikut:

• gangguan fungsi sistem saraf: kadang-kadang timbul rasa kantuk atau insomnia;
• lesi yang mempengaruhi fungsi sistem kardiovaskular: kadang-kadang, terjadi penurunan yang nyata dalam nilai tekanan darah (terutama dalam kasus penggunaan obat parenteral), dan pusing atau demam berkembang;
• gangguan metabolisme: peningkatan kadar asam urat dalam darah. Efek ini tidak bergantung pada ukuran porsi atau durasi terapi;
• gejala lainnya: kadang-kadang ruam pada epidermis atau gejala dispepsia dapat terjadi.

Seringkali, gejala negatif LS tingkat keparahannya sedang.

[ 16 ], [ 17 ]

Overdosis

Salah satu manifestasi keracunan Sermion adalah penurunan tekanan darah sementara (yang sifatnya nyata).

Biasanya, overdosis obat ini tidak memerlukan terapi khusus - cukup berbaring selama beberapa menit. Hanya beberapa kasus gangguan suplai darah otak dan jantung yang diamati. Dalam kasus seperti itu, simpatomimetik harus diberikan, sambil memantau nilai tekanan darah secara teratur.

Interaksi dengan obat lain

Bila obat ini digunakan bersama dengan obat antihipertensi atau antikolinergik, efek obat tersebut dapat meningkat.

Penggunaan kombinasi dengan kolestiramin atau antasida yang tidak dapat diserap menyebabkan perlambatan penyerapan Sermion.

Metabolisme obat ini dilakukan dengan bantuan enzim CYP 2D6. Oleh karena itu, obat ini dapat berinteraksi dengan obat lain, yang biotransformasinya juga terjadi dengan partisipasi enzim ini (seperti rinidin, risperidon, dan antipsikotik lainnya).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Kondisi penyimpanan

Khotbah harus disimpan di tempat yang jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu tidak lebih dari 25°C.

Kehidupan rak

Sermion dapat digunakan dalam waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan agen terapeutik.

Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak boleh diresepkan untuk anak-anak di bawah usia 18 tahun.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat Sergolin dan Nicerium dengan Nicergoline.

Ulasan

Sermion menerima banyak ulasan, yang sebagian besar positif. Pasien yang telah menggunakannya mencatat efektivitas pengobatan yang tinggi. Berkat obat tersebut, indikator tekanan darah dapat distabilkan, jumlah serangan migrain berkurang secara bertahap, dan sakit kepala pun hilang. Sebagian besar komentar menggambarkan reaksi seperti peningkatan konsentrasi, serta aktivitas kognitif tubuh.

Namun, ada juga ulasan yang memperingatkan bahwa tablet harus diminum dalam jangka waktu lama, karena efek obat mulai berkembang hanya selama akumulasinya di dalam tubuh. Itulah sebabnya ada beberapa komentar negatif tentang Sermion - pasien yang meminumnya, tanpa menunggu hasilnya, menghentikan terapi.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]