Lamitor

Lamitor adalah antikonvulsan efektif yang digunakan dalam berbagai sindrom kejang.

Indikasi Lamitor

Lamitor diindikasikan untuk monoterapi dan pengobatan gabungan untuk orang dewasa dan anak-anak berusia 12+ untuk gangguan berikut:

• kejang parsial sederhana atau kompleks;
• bentuk sekunder atau primer dari kejang tonik-klonik umum;
• ketidakhadiran yang sederhana dan kompleks;
• kejang mioklonik;
• kejang yang resistan terhadap antikonvulsan lain.

Selain itu, obat ini dapat digunakan sebagai tambahan untuk anak-anak berusia 2-12 tahun.

Surat pembebasan

Tersedia dalam bentuk tablet 25, 50 atau 100 mg. Satu blister berisi 10 tablet. Satu kemasan berisi 3 atau 5 strip blister.

Farmakodinamik

Lamotrigin merupakan penghambat efektif saluran natrium yang bergantung pada tegangan yang terletak di membran neuron presinaptik. Obat ini menghilangkan kelebihan asam 2-aminopentanedioat (neurotransmitter yang terlibat dalam perkembangan kejang epilepsi) dan penyebaran impuls yang ditransmisikan.

Farmakokinetik

Lamotrigin diserap dari usus cukup cepat dan hampir tidak terlibat dalam proses metabolisme prasistemik yang disebut "first pass". Zat tersebut mencapai konsentrasi puncaknya dalam plasma sekitar 2,5 jam setelah mengonsumsi obat.

Periode konsentrasi puncak diperpanjang jika obat diminum bersama makanan, tetapi laju penyerapannya tetap sama. Variasi antarindividu yang signifikan dalam konsentrasi keseimbangan puncak mungkin terjadi, tetapi variasi tersebut cukup jarang terjadi pada setiap pasien. Indeks pengikatan protein plasma sekitar 55%. Volume distribusinya adalah 0,92-1,22 l/kg.

Enzim UDP-GT terlibat dalam metabolisme. Bergantung pada dosisnya, lamotrigin dapat sedikit meningkatkan metabolismenya sendiri. Koefisien keseimbangan pembersihan zat aktif pada orang dewasa adalah 39±14 ml/menit (nilai rata-rata).

Dimetabolisme menjadi glukuronida, yang kemudian dikeluarkan terutama melalui urin (kurang dari 10% zat dikeluarkan tanpa perubahan). 2% lainnya dikeluarkan melalui feses.

Waktu paruh (pada orang dewasa, rata-rata 24-35 jam) dan laju klirens tidak bergantung pada dosis. Laju klirens zat aktif berkurang hingga 32% pada pasien dengan hiperbilirubinemia konstitusional, tetapi tidak melebihi nilai standar. Waktu paruh lamotrigin sangat dipengaruhi oleh obat yang dikonsumsi bersamaan dengan Lamitor.

Zat aktif dikeluarkan melalui ASI (konsentrasinya 40-60% dari kadar plasma). Kadang-kadang, pada bayi, kadar konsentrasi plasma mencapai kadar terapeutik.

Tingkat pembersihan bahan aktif pada anak-anak (berdasarkan berat badan) melebihi tingkat yang sama pada orang dewasa. Koefisien tertinggi diamati pada anak-anak di bawah usia 5 tahun. Waktu paruhnya lebih pendek daripada pada pasien dewasa. Tingkat rata-rata adalah 7 jam (dalam kasus kombinasi dengan obat yang menginduksi glukuron) dan dapat meningkat hingga 45-50 jam (dalam kasus kombinasi dengan valproat).

Dosis dan administrasi

Dosis awal obat untuk anak-anak berusia 12 tahun ke atas, serta orang dewasa (yang tidak mengonsumsi natrium valproat, tetapi mengonsumsi antikonvulsan lain yang menginduksi isoenzim) adalah 50 mg sekali (per hari) - 2 minggu pertama, lalu 100 mg 2 kali (per hari) selama 2 minggu berikutnya. Setelah ini, dosis harus ditingkatkan menjadi 200-400 mg (dua kali sehari).

Dosis awal obat untuk pasien yang mengonsumsi natrium valproat, dikombinasikan dengan antikonvulsan lain yang menginduksi isoenzim, adalah 25 mg setiap hari selama 2 minggu, kemudian 25 mg setiap hari selama 2 minggu berikutnya. Kemudian dosis ditingkatkan hingga efek terapi optimal tercapai. Dosis pemeliharaan adalah 100-200 mg (dalam 1 atau 2 dosis).

Dosis awal untuk pasien berusia 2-12 tahun (dengan monoterapi Lamitor) adalah 2 mg/kg dua kali sehari (pengobatan selama 2 minggu), kemudian 5 mg/kg dua kali sehari selama 2 minggu berikutnya. Dosis pemeliharaan adalah 5-15 mg/kg dua kali sehari.

Dosis awal obat untuk anak-anak (kombinasi pengobatan) adalah 0,2 mg/kg setiap hari selama 2 minggu, kemudian 0,5 mg/kg setiap hari selama 2 minggu berikutnya. Kemudian dosis ditingkatkan hingga efek terapi optimal tercapai. Dosis pemeliharaan adalah 1-5 mg/kg (1-2 kali sehari).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Gunakan Lamitor selama kehamilan

Meresepkan obat selama kehamilan dilarang (kecuali dalam kasus di mana kemungkinan manfaat pengobatan lebih besar daripada potensi risiko pada anak).

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• disfungsi hati yang parah;
• masa laktasi;
• usia di bawah 3 tahun;
• intoleransi individu terhadap lamotrigin atau komponen obat lainnya.

[ 1 ]

Efek samping Lamitor

Efek samping yang terjadi bila mengonsumsi obat secara monoterapi:

• Organ SSP: sakit kepala disertai pusing, gangguan tidur atau kantuk, serta peningkatan kelelahan;
• Sistem pencernaan: mual;
• Alergi: ruam kulit seperti campak (2%), yang biasanya terjadi pada bulan pertama setelah dimulainya pengobatan dan menghilang setelah penghentian obat. Jarang terjadi, eritema eksudatif ganas, sindrom Lyell atau edema Quincke.

Efek samping saat mengonsumsi Lamitor sebagai pengobatan tambahan selama pengobatan dengan obat antiepilepsi standar:

• Organ sistem saraf pusat: selain yang disebutkan di atas – agresivitas dan mudah tersinggung, ketidakseimbangan, kebingungan dan tremor;
• organ penglihatan: gangguan ketajaman penglihatan, serta diplopia;
• organ sistem hematopoietik: neutro- dan leukopenia;

Sistem pencernaan: gejala dispepsia dan muntah disertai mual.

[ 2 ]

Overdosis

Tanda-tanda overdosis antara lain: jika dosis tunggal melebihi batas maksimum yang diizinkan sebanyak 10-20 kali, dapat terjadi ataksia, gangguan kesadaran, nistagmus, dan koma.

Untuk menghilangkan gejala, diperlukan rawat inap dengan perawatan suportif tergantung pada gambaran klinis.

Interaksi dengan obat lain

Akibat kombinasi dengan obat yang merangsang proses glukuronidasi (fenitoin atau karbamazepin), waktu paruh rata-rata berkurang (menjadi sekitar 14 jam). Bila dikombinasikan dengan valproat, indikator ini meningkat menjadi 70 jam.

Valproat memiliki efek penghambatan yang kuat pada proses glukuronidasi zat aktif Lamitor.

Obat-obatan seperti fenitoin, karbamazepin, serta fenobarbital dan primidon, serta etinilestradiol/levonorgestrel dan rifampisin merangsang proses glukuronidasi zat lamotrigin.

Valproat, yang menghambat proses glukuronidasi lamotrigin, mampu memperlambat metabolismenya dan juga memperpanjang waktu paruh rata-rata hampir 2 kali lipat.

Beberapa obat antiepilepsi yang disebutkan di atas (misalnya, fenobarbital dengan fenitoin, serta karbamazepin dengan primidon), yang memiliki efek stimulasi pada metabolisme enzim hati, mempercepat proses glukuronidasi dan metabolisme lamotrigin.

Bila karbamazepin dikombinasikan dengan lamotrigin, reaksi merugikan seperti ataksia, mual, dan kehilangan ketajaman penglihatan, serta pusing dan diplopia, diamati. Manifestasi ini biasanya menghilang setelah dosis karbamazepin dikurangi.

Alanzapine dengan dosis 15 mg menurunkan konsentrasi puncak dan nilai AUC masing-masing sebesar 20% dan 24%. Namun, perubahan tersebut umumnya tidak memengaruhi gambaran klinis pengobatan.

Penghambatan lamotrigin oleh obat-obatan seperti fluoxetine, amitriptyline, clonazepam, haloperidol, bupropion, atau lorazepam memiliki sedikit efek pada pembentukan produk pemecahan utama lamotrigin, 2-N-glucuronide.

Bila menggunakan kontrasepsi oral kombinasi (mengandung 30 mcg ethinyloestradiol dan 150 mcg levonorgestrel), koefisien klirens lamotrigin meningkat kira-kira 2 kali lipat (setelah pemberian oral), sehingga mengakibatkan penurunan AUC dan konsentrasi puncak lamotrigin masing-masing sebesar 52% dan 39% (rata-rata).

Bila dikombinasikan dengan lamotrigin, terjadi sedikit peningkatan laju pembersihan levonorgestrel, yang mengakibatkan penurunan masing-masing sebesar 19% dan 12% dalam AUC dan konsentrasi puncaknya.

Rifampisin meningkatkan laju klirens lamotrigin dan memperpendek waktu paruhnya karena obat ini merangsang aktivitas enzim hati yang menjalankan proses glukuronidasi. Pasien yang mengonsumsi rifampisin sebagai obat penyerta harus diberi resep rejimen khusus untuk mengonsumsi lamotrigin - sesuai dengan rejimen yang ditentukan saat menggabungkan lamotrigin dengan obat yang merangsang proses glukuronidasi.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan di tempat yang terlindungi dari kelembaban, sinar matahari, dan anak-anak. Kondisi suhu – tidak lebih dari 30°C.

Kehidupan rak

Lamitor diizinkan untuk digunakan selama 3 tahun sejak tanggal pembuatan obat.

[ 9 ]