Lancerol

Lancerol adalah penghambat pompa proton yang digunakan untuk mengobati GERD dan patologi ulseratif.

Indikasi Lancerola

Ditampilkan untuk:

• tukak duodenum atau tukak lambung (bentuk jinak), juga dalam pengobatan penyakit-penyakit yang timbul akibat penggunaan NSAID;
• pengobatan GERD;
• pengobatan gastrinoma,
• untuk menghancurkan bakteri patogen Helicobacter pylori (menggabungkan obat dengan antibiotik).

Surat pembebasan

Tersedia dalam bentuk kapsul, 1 blister berisi 10 lembar. Di dalam satu kemasan terdapat 1 pelat blister.

Farmakodinamik

Lansoprazole menghambat proses kerja pompa proton H ⁺ K ⁺ -ATPase di dalam sel parietal mukosa lambung. Hal ini memungkinkan obat untuk menekan tahap akhir pembentukan asam di dalam cairan lambung. Efek tersebut mengurangi keasamannya dan mengurangi volume asam yang terkandung di dalamnya. Akibatnya, efek negatif cairan pada mukosa lambung menjadi jauh lebih lemah.

Kekuatan penekanan tergantung pada durasi terapi, serta ukuran dosis. Bahkan penggunaan dosis tunggal obat (30 mg) mengurangi sekresi cairan lambung hingga 70-90%. Efek obat mulai terasa setelah 1-2 jam, dan kemudian berlanjut sepanjang hari.

Farmakokinetik

Komponen tersebut diserap di dalam usus. Setelah orang sehat mengonsumsi 30 mg obat, kadar plasma puncak mencapai 0,75-1,15 mg/l setelah 1-2 jam. Kadar bioavailabilitas, serta indikator plasma puncak, tidak berubah sesuai dengan frekuensi penggunaan obat; perubahan nilai dalam kasus ini bergantung pada karakteristik individu orang tersebut.

Sintesis zat aktif dengan protein plasma adalah 98%.

Lansoprazole diekskresikan dalam urin dan empedu (hanya dalam bentuk produk pembusukan, seperti lansoprazole sulfone dengan hydroxylansoprazole). Pada siang hari, 21% obat diekskresikan (dalam urin). Waktu paruhnya adalah 1,5 jam. Indikator ini meningkat pada orang yang menderita disfungsi hati yang parah, serta pada pasien lanjut usia (di atas 69 tahun). Dalam kasus disfungsi ginjal, tingkat penyerapan obat hampir tidak berubah.

Dosis dan administrasi

Obat ini diminum secara oral. Dosis standar obat ini adalah 30 mg sekali sehari (sebelum makan, 30-40 menit). Kapsul diminum dengan air (150-200 ml) dan tidak dikunyah. Jika tidak memungkinkan untuk melakukan manipulasi seperti itu, kapsul dapat dibuka dan kemudian zat yang terkandung di dalamnya dilarutkan dalam jus apel (cukup 1 sendok makan minuman). Prosedur serupa diperlukan untuk memasukkan obat menggunakan selang nasogastrik.

Durasi terapi dan dosis ditentukan oleh dokter, dengan mempertimbangkan karakteristik pasien, perjalanan patologi, dan gambaran klinis penyakit.

Dosis obat tidak boleh lebih dari 60 mg per hari, dan bagi penderita gangguan hati - tidak boleh lebih dari 30 mg. Bagi penderita gastrinoma, dosis dapat ditingkatkan.

Bila perlu mengonsumsi 2 dosis harian, maka perlu membagi asupan menjadi 2 waktu - pagi sebelum sarapan dan malam sebelum makan malam.

Jika Anda lupa minum satu dosis obat, Anda harus mencoba minum kapsul sesegera mungkin. Namun, jika waktu yang tersisa sangat sedikit sebelum minum dosis berikutnya, Anda tidak boleh minum kapsul yang terlewat sebelumnya.

Selama pengobatan tukak duodenum: fase aktif harus diobati dengan dosis tunggal 30 mg obat selama periode 0,5-1 bulan. Saat menghilangkan tukak yang disebabkan oleh penggunaan NSAID, dosisnya sama, tetapi pengobatannya sendiri berlangsung 1-2 bulan.

Untuk pengobatan tukak lambung jinak: fase aktif diobati dengan 30 mg obat (sekali sehari) selama 2 bulan. Untuk menghilangkan tukak yang disebabkan oleh penggunaan NSAID, dosis obat yang sama harus digunakan selama 1-2 bulan.

Selama pengobatan GERD: stadium penyakit yang parah dan sedang diobati selama bulan pertama (minum 30 mg obat sekali sehari). Jika tidak ada hasil setelah 4 minggu minum, periode terapi harus digandakan. Dengan pencegahan kekambuhan patologi jangka panjang, Anda juga harus minum 30 mg sekali sehari. Informasi telah dikonfirmasi bahwa pengobatan pemeliharaan selama 1 tahun efektif dan aman bagi kesehatan.

Penghancuran bakteri patogen Helicobacter pylori: diperlukan penggunaan obat 2 kali sehari dengan dosis 30 mg (sebelum sarapan dan sebelum makan malam). Obat harus diminum bersamaan dengan antibiotik tertentu sesuai dengan skema yang telah dipilih sebelumnya (dalam jangka waktu 1-2 minggu).

Pengobatan gastrinoma: dosis ditentukan secara individual, dengan mempertimbangkan pencegahan kelebihan sekresi asam basal (10 mmol/jam). Seringkali ukuran dosis awal adalah 60 mg per hari (satu kali sebelum sarapan). Jika mengonsumsi obat dalam jumlah lebih dari 120 mg, perlu minum 1 bagian dosis sebelum sarapan, dan bagian ke-2 - sebelum makan malam. Kursus berlangsung hingga gejala penyakit benar-benar hilang.

[ 1 ]

Gunakan Lancerola selama kehamilan

Wanita hamil dilarang mengonsumsi kapsul Lancerol.

Jika Anda perlu minum obat selama masa menyusui, Anda harus berhenti menyusui selama periode tersebut.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi utama obat tersebut:

• intoleransi parah terhadap lansoprazole atau komponen lain yang terkandung dalam kapsul;
• kombinasi obat dengan zat atazanavir;
• adanya tumor ganas di saluran pencernaan;
• masa kecil pasien.

Efek samping Lancerola

Saat menggunakan Lancerol, efek samping seperti mual, nyeri perut, dan diare (paling sering) biasanya terjadi. Dalam beberapa kasus, sakit kepala juga terjadi. Reaksi merugikan lainnya:

• organ sistem kardiovaskular: syok, penurunan/peningkatan tekanan darah, infark miokard, perkembangan angina pektoris, palpitasi, perubahan serebrovaskular, dan vasodilatasi;
• Organ saluran pencernaan: timbulnya muntah, konstipasi, anoreksia, kolelitiasis, kardiospasme, hepatotoksisitas, dan hepatitis dengan penyakit kuning. Selain itu, timbul rasa haus, mulut kering, kandidiasis mukosa di dalam saluran pencernaan, sendawa disertai disfagia, dan gejala dispepsia. Kolitis, esofagitis, ulkus/stenosis esofagus, kembung, gastroenteritis, polip lambung, dan perdarahan gastrointestinal juga dapat terjadi. Terjadi perubahan warna feses, nafsu makan memburuk/meningkat, gangguan pengecap, muntah disertai darah, peningkatan air liur, melena, glositis disertai stomatitis, kolitis ulseratif, pankreatitis, dan tenesmus, serta perdarahan dari anus;
• organ sistem endokrin: perkembangan hipoglikemia atau hiperglikemia, gondok, dan diabetes melitus;
• sistem limfatik dan hematopoietik: perkembangan neutro-, leukopenia-, trombositopenia- atau pansitopenia, hemolisis, anemia (juga bentuk penyakit hemolitik atau aplastik), eosinofilia dengan agranulositosis, serta purpura trombositopenik/trombotik;
• jaringan ikat, serta organ muskuloskeletal: perkembangan mialgia atau artralgia/artritis, nyeri pada rangka dan otot;
• organ sistem saraf: perkembangan apatis, amnesia, depresi, peningkatan agitasi, vertigo. Selain itu, munculnya pingsan atau pusing, halusinasi, perasaan takut, gugup, bermusuhan dan mengantuk. Terjadinya tremor, hemiplegia, parestesia, insomnia, kebingungan, serta gangguan proses berpikir dan penurunan libido;
• organ sistem pernapasan: munculnya hidung meler, cegukan, batuk, dispnea, berkembangnya faringitis, asma, proses infeksi pada saluran pernapasan bawah dan atas (pneumonia atau bronkitis), pendarahan di paru-paru atau dari hidung;
• lapisan subkutan dan kulit: perkembangan eritema multiforme, edema Quincke, sindrom Lyell atau Stevens-Johnson, hiperemia wajah, serta gatal-gatal akibat jerawat dan eritema multiforme. Selain itu, ruam dengan purpura muncul, alopecia dimulai, fotosensitivitas, urtikaria, dan sebagai tambahan, peningkatan keringat dan petekie;
• organ indera: munculnya rasa sakit pada mata, penurunan kejernihan penglihatan, serta cacat pada lapang pandang. Selain itu, tinitus, perkembangan otitis media atau ketulian. Gangguan bicara dapat berkembang dan persepsi rasa dapat berubah;
• organ sistem urogenital: perkembangan nefritis tubulointerstitial, yang dapat berkembang menjadi gagal ginjal, retensi urin, pembentukan batu di dalam ginjal, munculnya hematuria, glukosuria atau albuminuria. Kemungkinan perkembangan impotensi, pembesaran (ginekomastia) atau nyeri pada kelenjar susu, ketidakteraturan menstruasi;
• penggunaan kombinasi lansoprazole dengan amoksisilin, serta klaritromisin: paling sering, dengan pengobatan rangkap tiga menggunakan obat-obatan yang disebutkan di atas, sakit kepala, diare, dan gangguan pengecapan berkembang selama periode 2 minggu. Dalam kasus penggunaan lansoprazole hanya dengan amoksisilin, seringkali hanya sakit kepala dan diare yang muncul. Reaksi ini bersifat jangka pendek dan hilang dengan sendirinya, tanpa menghentikan terapi;
• Perubahan hasil tes: peningkatan kadar alkaline phosphatase dan ALT dengan AST, serta globulin dengan kreatinin dan γ-GTP, serta ketidakseimbangan albumin dengan globulin. Selain itu, terjadi penurunan/peningkatan nilai leukosit, eosinofilia dan bilirubinemia dengan hiperlipidemia, jumlah eritrosit berubah, nilai trombosit, elektrolit atau kolesterol meningkat/menurun, kadar gastrin, urea dan kalium meningkat, serta lipoprotein (dengan kepadatan rendah) dan glukokortikoid. Kadar hemoglobin juga menurun, dan tes darah okultisme memberikan hasil positif. Dalam urin, munculnya garam diamati, serta hematuria, albuminuria atau glukosuria. Ada informasi tentang peningkatan nilai enzim hati pada tahap akhir terapi (lebih dari tiga kali melebihi batas normal maksimum yang diizinkan), tetapi penyakit kuning tidak berkembang;
• Lainnya: terjadinya anafilaksis, astenia, manifestasi anafilaktoid, kandidiasis, pembengkakan, nyeri dada, bau mulut. Selain itu, kelelahan yang meningkat, demam, perkembangan infeksi, perasaan lemah dan sindrom mirip flu juga dicatat.

Interaksi dengan obat lain

Lansoprazole, seperti penghambat pompa proton lainnya, mengurangi kadar atazanavir (yang merupakan penghambat protease HIV), yang penyerapannya dikaitkan dengan keasaman lambung. Akibatnya, Lancerol dapat memengaruhi efektivitas atazanavir dan juga berkontribusi terhadap perkembangan resistensi terhadap HIV. Karena alasan ini, menggabungkan obat-obatan ini dilarang.

Obat ini mampu meningkatkan kadar plasma obat yang metabolismenya dilakukan dengan bantuan unsur CYP3A4 (seperti ibuprofen dan prednisolon dengan warfarin, serta antipirin dengan fenitoin dan indometasin, propranolol dengan klaritromisin dan terfenadin dengan diazepam).

Obat yang menghambat 2C19 (misalnya, fluvoxamine) dapat meningkatkan secara signifikan (sekitar empat kali lipat) kadar plasma lansoprazole, sehingga bila dikombinasikan dengan obat tersebut, dosis obat tersebut harus disesuaikan.

Induktor elemen 2C19, serta CYP3A4 (di antaranya St. John's wort dengan rifampisin) mampu mengurangi nilai plasma lansoprazole secara signifikan, oleh karena itu, bila dikombinasikan dengan mereka, dosis Lancerol harus disesuaikan.

Lansoprazole mampu menekan fungsi sekresi lambung dalam jangka waktu lama, oleh karena itu secara teori ia dapat mempengaruhi tingkat bioavailabilitas obat-obatan yang penyerapannya memerlukan indikator keasaman yang penting (di antaranya digoksin dengan ketokonazol, garam besi dengan itrakonazol, serta ester ampisilin).

Antasida dan sukralfat dapat mengurangi bioavailabilitas obat, oleh karena itu harus diminum setidaknya 1 jam setelah menggunakan obat-obatan yang disebutkan di atas.

Kombinasi obat dengan teofilin (unsur CYP1A2 dan CYP3A) menyebabkan peningkatan sedang (tidak lebih dari 10%) dalam tingkat pembersihan zat ini, tetapi kemungkinan interaksi tersebut akan memiliki signifikansi medis sangat rendah. Perlu dicatat bahwa beberapa orang perlu menyesuaikan dosis teofilin pada tahap awal terapi kombinasi dan setelah selesainya penggunaan Lancerol untuk mempertahankan nilai teofilin yang efektif secara medis.

Lansoprazole tidak mempengaruhi waktu protrombin atau sifat farmakokinetik warfarin.

Peningkatan nilai PT dan INR dapat mengakibatkan pendarahan dan di kemudian hari bahkan dapat menyebabkan kematian.

Pemberian kombinasi dengan digoksin meningkatkan kadar plasma zat ini.

Penggunaan kombinasi dengan takrolimus meningkatkan kadar plasmanya (terutama pada individu yang telah menjalani transplantasi organ).

[ 2 ], [ 3 ]

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan di tempat yang tidak terjangkau oleh anak kecil, dalam kondisi yang sesuai untuk obat-obatan. Nilai suhu maksimum adalah 25°C.

[ 4 ]

Kehidupan rak

Lancerol diizinkan untuk digunakan selama jangka waktu 2 tahun sejak tanggal pembuatan obat.