Lansoprol

Lansoprol adalah penghambat pompa proton.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasi Lansoprola

Ditampilkan untuk:

• bentuk jinak dari ulkus duodenum atau ulkus lambung (juga dikaitkan dengan penggunaan NSAID);
• perkembangan GERD;
• adenoma ulserogenik pankreas;
• penghapusan mikroorganisme Helicobacter pylori (dalam kombinasi dengan penggunaan antibiotik).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Surat pembebasan

Diproduksi dalam bentuk kapsul yang berisi 7 lembar per blister (kemasan berisi 2 atau 4 lembar blister). Selain itu, dapat terdapat 14 kapsul dalam 1 blister (dalam hal ini, akan terdapat 1 atau 2 lembar blister dalam kemasan). Terkadang blister terdiri dari 4 kapsul (dalam hal ini, satu kemasan berisi 1 lembar blister).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodinamik

Lansoprazole menghambat aksi aktif pompa proton H ⁺ K ⁺ ATPase di dalam sel parietal mukosa lambung. Hal ini memungkinkan obat untuk menekan proses produksi asam lambung yang terjadi pada tahap akhir dan mengurangi keasaman dan kuantitasnya di dalam cairan lambung. Berkat aksi tersebut, dampak negatif cairan lambung pada mukosa berkurang secara signifikan.

Kekuatan penekanan aktivitas bergantung pada durasi proses pengobatan, serta ukuran dosis obat. Bahkan dengan dosis tunggal 30 mg obat, sekresi cairan lambung ditekan sekitar 70-90%. Lansoprazole mulai bekerja sekitar 1-2 jam setelah pemberian. Efek dosis obat berlangsung selama 1 hari.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetik

Zat tersebut diserap di dalam usus. Kadar plasma puncak pada relawan yang mengonsumsi 30 mg obat adalah 0,75-1,15 mg/l, dan butuh waktu 1,5-2 jam untuk mencapainya. Nilai plasma dan tingkat bioavailabilitas bergantung pada karakteristik individu seseorang, sehingga tidak berubah sehubungan dengan frekuensi penggunaan obat.

Obat ini 98% disintesis dengan protein.

Lansoprazole diekskresikan melalui empedu dan urin (hanya dalam bentuk produk pembusukan - lansoprazole sulfone dengan hydroxylansoprazole). Sekitar 21% obat diekskresikan melalui urin per hari.

Waktu paruhnya adalah 1,5 jam. Periode ini menjadi lebih lama pada orang dengan disfungsi hati yang parah dan pada pasien lanjut usia (di atas 69 tahun). Dalam kasus disfungsi ginjal, tingkat penyerapan zat aktif hampir tidak berubah.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosis dan administrasi

Obat ini diminum secara oral. Dosisnya biasanya 30 mg sekali sehari (30-40 menit sebelum makan). Kapsul harus diminum dengan air putih (150-200 ml) tanpa dikunyah. Jika tidak memungkinkan untuk minum obat dengan cara ini, kapsul dapat dibuka lalu bubuk di dalamnya dilarutkan dalam jus apel (cukup 1 sendok penuh), lalu langsung ditelan tanpa dikunyah. Prosedur serupa juga dilakukan saat memberikan obat melalui selang nasogastrik.

Mengenai lamanya terapi, begitu pula ukuran dosis, ditentukan oleh dokter yang merawat, dengan mempertimbangkan sifat patologi, begitu pula gambaran klinis.

Tidak lebih dari 60 mg obat dapat dikonsumsi per hari, dan bagi penderita gangguan hati - tidak lebih dari 30 mg. Bagi penderita adenoma ulserogenik pankreas, dosis dapat ditingkatkan.

Bila Anda perlu mengonsumsi 2 dosis harian, Anda perlu mengonsumsi satu dosis di pagi hari, sebelum sarapan, dan dosis kedua di malam hari, sebelum makan malam.

Jika Anda tidak minum obat selama periode yang ditentukan, Anda harus minum kapsul sesegera mungkin setelah periode ini. Namun, jika hanya ada sedikit waktu tersisa sebelum minum kapsul berikutnya, Anda tidak perlu minum dosis yang terlewat.

Dalam kasus tukak duodenum: fase aktif patologi diobati dengan 30 mg sekali sehari selama 0,5-1 bulan. Dalam kasus tukak yang disebabkan oleh NSAID, dosisnya sama seperti yang ditunjukkan di atas, dan masa pengobatannya adalah 1-2 bulan.

Untuk pencegahan tukak lambung akibat penggunaan NSAID jangka panjang, orang-orang dari kategori risiko (di atas 65 tahun atau dengan riwayat tukak duodenum atau gastritis) - dosis harian adalah 15 mg. Jika tidak ada efek, dosis harus ditingkatkan menjadi 30 mg.

Bentuk jinak tukak lambung: saat menghilangkan fase aktif, perlu minum obat sebanyak 30 mg per hari sekali selama 2 bulan. Selama pengobatan tukak yang timbul akibat penggunaan NSAID, obat dalam dosis yang sama digunakan selama 1-2 bulan.

Untuk pengobatan GERD: dianjurkan minum 15-30 mg per hari. Dengan pengobatan tersebut, kondisi membaik dengan cepat. Dosis individual juga dipertimbangkan. Jika tidak ada perbaikan setelah 1 bulan penggunaan obat dalam dosis harian 30 mg, diperlukan pengujian tambahan.

Dalam kasus pengobatan esofagitis berat atau sedang, diperlukan dosis 30 mg obat per hari sekali selama bulan pertama. Jika patologi tidak hilang dalam jangka waktu yang ditentukan, pengobatan dapat diperpanjang selama satu bulan lagi.

Untuk pencegahan jangka panjang kekambuhan esofagitis erosif, dosis harian tunggal adalah 15-30 mg. Efektivitas dan keamanan pengobatan pemeliharaan dalam dosis tersebut selama periode 12 bulan telah dikonfirmasi.

Penghancuran mikroba Helicobacter pylori: minum obat sebanyak 30 mg pada pagi dan malam hari (keduanya sebelum makan). Kapsul harus diminum selama 1-2 minggu dalam kombinasi dengan antibiotik sesuai dengan rejimen pengobatan yang dipilih.

Adenoma ulserogenik pankreas: dosis ditentukan secara individual, dengan mempertimbangkan bahwa laju sekresi asam basal tidak lebih tinggi dari 10 mmol/jam. Pada awal pengobatan, dianjurkan untuk minum 60 mg sekali sehari sebelum makan pagi. Jika menggunakan lebih dari 120 mg per hari, setengah dari dosis harus diminum sebelum sarapan, dan bagian kedua - sebelum makan malam. Kursus berlangsung sampai gejala penyakit menghilang.

[ 23 ], [ 24 ]

Gunakan Lansoprola selama kehamilan

Obat ini tidak diresepkan untuk wanita hamil atau menyusui. Jika obat harus diminum selama menyusui, menyusui harus dihentikan selama pengobatan.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• hipersensitivitas terhadap lansoprazole atau komponen obat lainnya;
• penggunaan kombinasi dengan atazanavir;
• adanya tumor ganas di saluran pencernaan;
• masa kecil.

[ 19 ], [ 20 ]

Efek samping Lansoprola

Selama masa terapi, sering terjadi diare (paling sering), serta mual dan nyeri perut. Sakit kepala juga sering terjadi. Di antara efek samping lainnya:

• organ sistem kardiovaskular: perkembangan vasodilatasi, angina pektoris, infark miokard, syok, serta palpitasi dan perubahan serebrovaskular, serta peningkatan/penurunan tekanan darah;
• Organ saluran pencernaan: muntah atau konstipasi, anoreksia, kolelitiasis, kardiospasme, hepatitis dengan hepatotoksisitas, dan penyakit kuning. Rasa haus dan mulut kering pada selaput lendir, kandidiasis di dalam saluran pencernaan (pada selaput lendir), bersendawa, gangguan menelan, stenosis esofagus, dan kembung juga dapat terjadi. Gejala dispepsia, polip lambung, esofagitis, kolitis dengan gastroenteritis, dan perubahan warna feses mungkin terjadi. Selain itu, mungkin muncul: muntah dengan darah, pendarahan di saluran pencernaan atau di anus, nafsu makan memburuk atau meningkat, peningkatan air liur, stomatitis, melena, pankreatitis dengan glositis, kolitis ulseratif, gangguan pengecapan, dan tenesmus;
• proses metabolisme: perkembangan hipomagnesemia;
• organ sistem endokrin: munculnya penyakit gondok, perkembangan diabetes melitus, serta hiper atau hipoglikemia;
• sistem limfatik dan hematopoietik: perkembangan anemia (juga bentuk hemolitik atau aplastiknya), agranulositosis, neutro-, trombositopenia-, leukopenia- dan pansitopenia, serta eosinofilia, hemolisis dan trombotik, serta bentuk purpura trombositopenik;
• struktur rangka dan otot: nyeri otot atau sendi, radang sendi, nyeri muskuloskeletal;
• organ sistem saraf: munculnya amnesia, pusing, halusinasi, serta perasaan takut, depresi, apatis, gugup, dan permusuhan. Selain itu, muncul rasa kantuk atau insomnia, peningkatan rangsangan, vertigo, parestesia dengan tremor, hemiparesis, dan kebingungan. Pingsan dan gangguan mental muncul, libido menurun;
• organ sistem pernapasan: munculnya batuk, dispnea, cegukan, timbulnya pilek, asma, dan faringitis. Proses infeksi juga terjadi pada sistem pernapasan bagian bawah dan atas (pneumonia dan bronkitis), pendarahan dari hidung dan paru-paru;
• Jaringan subkutan dengan kulit: sindrom Lyell dan Stevens-Johnson, edema Quincke, jerawat, eritema multiforme, rambut rontok, ruam disertai rasa gatal dan urtikaria, hiperemia wajah, fotofobia, petekie, purpura, dan peningkatan keringat;
• organ sensorik: nyeri mata, masalah bicara, perkembangan ketulian atau otitis media, penglihatan kabur, cacat pada bidang visual, gangguan kuncup pengecap, tinitus;
• organ sistem urogenital: nefritis tubulointerstitial (dapat berkembang menjadi gagal ginjal), pembentukan batu ginjal, masalah buang air kecil, albuminuria atau hematuria dengan glukosuria, perkembangan impotensi, menstruasi tidak teratur, nyeri pada kelenjar susu, pembesaran kelenjar susu atau ginekomastia;
• dengan terapi rangkap tiga menggunakan klaritromisin, lansoprazol dan amoksisilin: paling sering selama periode 2 minggu, diare, perubahan sensasi rasa, dan sakit kepala diamati; dengan terapi rangkap dua dengan kombinasi lansoprazol dan amoksisilin: timbulnya sakit kepala, serta diare. Manifestasi seperti itu berlangsung singkat dan berlalu tanpa menghentikan pengobatan;
• data analisis: peningkatan ALP, ALT dengan AST, serta globulin, kreatinin dan γ-GTP, serta ketidakseimbangan dalam proporsi albumin dengan globulin. Bersamaan dengan ini, ada penurunan / peningkatan indeks leukosit, eosinofilia dengan bilirubinemia dan hiperlipidemia, serta perubahan jumlah eritrosit. Selain itu, indeks elektrolit menurun / meningkat, kolesterol menurun / meningkat, nilai urea atau kalium meningkat, hemoglobin menurun, glukokortikoid atau lipoprotein densitas rendah meningkat. Peningkatan nilai gastrin, penurunan / peningkatan kadar trombosit, serta hasil tes positif untuk darah okultisme mungkin terjadi. Dalam urin - perkembangan hematuria, albuminuria atau glukosuria, serta munculnya garam. Ada informasi tentang peningkatan nilai enzim hati (3 kali lebih tinggi dari batas normal maksimum) pada akhir pengobatan, tetapi tanpa perkembangan penyakit kuning;
• lainnya: anafilaksis, manifestasi anafilaktoid, perkembangan kandidiasis, astenia, demam. Selain itu, ada juga peningkatan kelelahan, pembengkakan, nyeri pada tulang dada, bau mulut, perkembangan sindrom mirip flu, proses infeksi, serta perasaan lemah.

[ 21 ], [ 22 ]

Interaksi dengan obat lain

Lansoprol, seperti penghambat pompa proton lainnya, mengurangi kadar atazanavir (zat yang menghambat protease HIV), yang penyerapannya bergantung pada tingkat keasaman lambung, sehingga dapat memengaruhi sifat terapeutik atazanavir dan sekaligus menyebabkan resistensi terhadap infeksi HIV. Oleh karena itu, menggabungkan obat-obatan di atas dilarang.

Lansoprazole dapat meningkatkan kadar plasma obat yang dimetabolisme oleh CYP3A4 (obat-obatan seperti warfarin dengan indometasin, antipirin, fenitoin, diazepam dengan ibuprofen, klaritromisin, propranolol, terfenadine atau prednisolon).

Obat-obatan yang menghambat fungsi 2C19 (seperti fluvoxamine) secara signifikan meningkatkan kadar plasma Lansoprol (4 kali lipat). Oleh karena itu, jika obat-obatan tersebut dikombinasikan, dosis obat tersebut harus disesuaikan.

Induktor elemen 2C19, serta CYP3A4 (seperti St. John's wort atau rifampisin) dapat secara signifikan mengurangi indeks lansoprazole dalam plasma. Kombinasi obat-obatan ini memerlukan koreksi dosis obat tersebut.

Lansoprazole menekan proses sekresi lambung untuk waktu yang lama, itulah sebabnya secara teoritis ia dapat memengaruhi bioavailabilitas obat-obatan yang tingkat pH-nya penting untuk penyerapan (seperti digoksin, ketokonazol dan ester ampisilin dengan itrakonazol dan garam besi).

Penggunaan bersama digoksin dapat meningkatkan kadar plasmanya. Oleh karena itu, saat menggabungkan obat-obatan ini, diperlukan pemantauan kadar digoksin secara konstan, diikuti dengan penyesuaian dosis (jika perlu, dan juga setelah penghentian penggunaan lansoprazole).

Kombinasi dengan antasida atau sukralfat dapat mengurangi bioavailabilitas lansoprazole, sehingga sukralfat harus diminum setidaknya 1 jam setelah menggunakan obat ini.

Pemberian kombinasi dengan teofilin (unsur CYP1A2 dan CYP3A) meningkatkan klirens teofilin secara moderat (hingga 10%), tetapi pada saat yang sama, interaksi yang signifikan secara medis antara kedua obat tidak mungkin terjadi. Meskipun, untuk mempertahankan kadar teofilin dalam nilai yang efektif secara medis, penyesuaian dosis terkadang diperlukan pada tahap awal atau setelah selesainya penggunaan lansoprazole.

Lansoprazole tidak mempunyai efek pada sifat farmakokinetik warfarin maupun pada waktu protrombinnya.

Peningkatan INR dan PT dapat menyebabkan pendarahan dan, dalam kasus terburuk, kematian.

Kombinasi lansoprazole dengan tacrolimus dapat meningkatkan kadar plasma tacrolimus. Hal ini terutama berlaku bagi orang yang telah menjalani transplantasi organ. Oleh karena itu, kadar plasma tacrolimus perlu dipantau pada awal pengobatan dan setelah menghentikan lansoprazole.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak-anak. Indikator suhu tidak boleh melebihi 25°C.

[ 29 ], [ 30 ]

Kehidupan rak

Lansoprol diizinkan untuk digunakan selama 3 tahun sejak tanggal peluncuran obat.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]