Lantus

Lantus adalah obat insulin antidiabetik.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasi Lantus

Diindikasikan untuk pengobatan diabetes tergantung insulin pada anak-anak berusia 6 tahun ke atas, serta orang dewasa.

[ 3 ]

Surat pembebasan

Diproduksi sebagai larutan injeksi yang dikemas dalam kartrid 3 ml. Ada 5 kartrid di dalam 1 blister. Ada 1 pelat blister di dalam kemasan terpisah.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamik

Komponen aktif obat ini adalah insulin glargine (analog buatan insulin manusia), yang memiliki kelarutan yang buruk dalam lingkungan yang netral. Dalam larutan obat, zat ini larut sepenuhnya, berada dalam lingkungan asam, tetapi setelah pemberian subkutan, asam dinetralkan dengan pembentukan mikropresipitat, dan dari sana komponen insulin glargine mulai dilepaskan secara bertahap (dalam porsi kecil). Hal ini memungkinkan tercapainya nilai AUC zat yang halus dalam plasma (puncak dan penurunan yang tajam tidak diamati). Selain itu, karena pembentukan mikropresipitat, obat memperoleh sifat yang diperpanjang.

Afinitas zat aktif obat terhadap konduktor insulin serupa dengan sifat analog manusia. Sintesis dengan konduktor IGF-1 insulin glargine melebihi indikator manusia sebanyak 5-8 kali, tetapi pada saat yang sama indikator produk peluruhannya sedikit lebih rendah daripada analog manusia.

Tingkat keseluruhan konsentrasi insulin obat (zat aktif bersama dengan produk pemecahannya) yang diamati pada individu dengan diabetes melitus tipe 1 jauh lebih rendah daripada nilai yang sesuai untuk sintesis setengah maksimal dengan konduktor IGF-1, dan pada saat yang sama untuk aktivasi lebih lanjut dari proses efek mitogenik-proliferatif yang terjadi di bawah pengaruh reseptor ini.

Dalam keadaan normal, IGF-1 internal mampu memicu tindakan mitogenik-proliferatif, tetapi dosis obat insulin yang digunakan selama terapi insulin jauh lebih rendah daripada nilai yang dibutuhkan untuk memicu proses ini (secara tidak langsung melalui IGF-1).

Fungsi utama zat insulin (juga insulin glargine) adalah normalisasi metabolisme karbohidrat (proses metabolisme glukosa). Pada saat yang sama, obat tersebut mengurangi kadar glukosa plasma (meningkatkan kebutuhan jaringan perifer (otot dan timbunan lemak) untuk zat ini), dan pada saat yang sama menekan proses pembentukan elemen ini di dalam hati. Selain itu, insulin menekan proteolisis, serta lipolisis di dalam adiposit, sekaligus meluncurkan proses pengikatan protein.

Selama uji farmakologi klinis, ditemukan bahwa insulin glargine bersama dengan analog manusianya dalam dosis yang sama adalah setara setelah injeksi intravena.

Seperti halnya insulin lainnya, sifat dan durasi efek insulin glargine dipengaruhi oleh tingkat aktivitas fisik dan faktor lainnya.

Penyerapan larutan yang lambat saat diberikan secara subkutan memungkinkan prosedur perawatan dilakukan sekali sehari. Namun, perlu diperhatikan bahwa efek insulin memiliki variabilitas individu yang signifikan dalam hal interval waktu.

Selama pengujian, tidak ditemukan perbedaan signifikan dalam dinamika perkembangan retinopati proliferatif dalam kasus penggunaan insulin NPH, serta insulin glargine.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetik

Penyerapan zat aktif sangat lambat, jadi setelah pemberian subkutan obat tidak memiliki konsentrasi puncak (dibandingkan dengan insulin NPH). Setelah satu kali suntikan obat setiap hari, nilai keseimbangan diamati pada hari ke-2 hingga ke-4 pengobatan. Dalam kasus pemberian intravena, waktu paruh insulin glargine sama dengan waktu paruh analog manusia.

Metabolisme komponen aktif terjadi dengan pembentukan 2 turunan aktif (M1 dan M2). Efek pemberian subkutan sebagian besar terkait dengan paparan elemen M1, tetapi insulin glargine dengan M2 tidak terdeteksi pada banyak peserta uji.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dosis dan administrasi

Larutan obat diberikan secara subkutan, tetapi metode intravena dilarang, karena bahkan dalam dosis normal dapat memicu terjadinya hipoglikemia berat. Khasiat obat yang berkepanjangan diberikan melalui suntikan ke lapisan lemak subkutan.

Selama perawatan, perlu mematuhi aturan pakai tertentu, serta melakukan prosedur pemberian obat dengan benar.

Tidak ada perbedaan yang signifikan secara klinis saat menyuntikkan obat ke daerah deltoid, perut, atau paha. Namun, meskipun tetap berada di area yang paling sesuai untuk injeksi, lokasi injeksi harus diubah selama setiap prosedur baru.

Obat tidak boleh diencerkan atau dicampur dengan obat lain.

Ukuran dosis:

Lantus mengandung insulin, yang memiliki efek jangka panjang. Obat ini harus diberikan sekali sehari, dan prosedurnya harus selalu dilakukan pada waktu yang sama. Regimen dipilih untuk setiap orang secara individual - ukuran dosis, waktu prosedur, dll. Obat ini diperbolehkan untuk digunakan dalam pengobatan gabungan diabetes tipe 2 (bersama dengan obat hipoglikemik).

Perlu diperhatikan bahwa nilai ED Lantus berbeda dari nilai ED produk insulin lainnya.

Pada orang lanjut usia, karena disfungsi ginjal progresif, kebutuhan tubuh akan insulin dapat terus berkurang. Oleh karena itu, jika seseorang memiliki disfungsi ginjal, mungkin ada kebutuhan yang berkurang (dibandingkan dengan pasien dengan fungsi ginjal yang sehat) untuk zat ini.

Dalam kasus gangguan fungsi hati, kebutuhan akan insulin juga dapat menurun (karena metabolisme zat ini melambat, dan penurunan glukoneogenesis juga diamati).

Saat beralih ke Lantus dari jenis obat insulin lainnya:

Dalam kasus penggunaan insulin dengan durasi kerja panjang atau sedang, setelah transisi mungkin perlu menyesuaikan dosis insulin latar belakang, dan pada saat yang sama mengubah pengobatan bersamaan. Untuk mengurangi kemungkinan hipoglikemia pada malam hari, serta di pagi hari, orang yang mengubah rejimen insulin latar belakang (transisi dari suntikan 2 kali (penggunaan insulin NPH) ke suntikan tunggal (pemberian Lantus)), perlu mengurangi dosisnya sebesar 20-30% selama minggu-minggu pertama pengobatan. Pada saat yang sama, perlu sedikit meningkatkan dosis insulin yang dikonsumsi bersama makanan. Setelah 2-3 minggu, ukuran dosis disesuaikan dengan mempertimbangkan karakteristik pasien.

Orang yang memiliki antibodi terhadap insulin manusia mungkin mengalami perubahan respons terhadap zat tersebut saat menggunakan obat tersebut. Hal ini mungkin memerlukan penyesuaian dosis.

Dosis juga harus diubah jika terjadi perubahan gaya hidup, berat badan, dan faktor lain yang dapat memengaruhi sifat insulin.

[ 16 ], [ 17 ]

Gunakan Lantus selama kehamilan

Uji klinis penggunaan Lantus pada wanita hamil belum dilakukan. Informasi yang diperoleh selama studi pasca pemasaran (sekitar 300-1000 kasus yang dilaporkan) menunjukkan bahwa bahan aktif tersebut tidak memiliki efek negatif pada perkembangan janin dan kehamilan. Uji coba pada hewan juga tidak menunjukkan adanya efek toksik pada janin. Berdasarkan hal ini, dapat disimpulkan bahwa obat tersebut tidak mengganggu sistem reproduksi.

Jika perlu, dokter dapat meresepkan solusi untuk mengobati ibu hamil. Namun, perlu untuk memantau kadar glukosa plasma dan kondisi umum ibu secara ketat. Pada trimester pertama, kebutuhan insulin dapat menurun, tetapi pada trimester kedua dan ketiga, sebaliknya, dapat meningkat. Kemudian, segera setelah melahirkan, terjadi penurunan tajam dalam kebutuhan ini dengan risiko hipoglikemia lebih lanjut.

Selama menyusui, obat ini boleh digunakan, tetapi dosisnya harus diperhatikan dengan saksama. Setelah masuk ke saluran pencernaan, bahan aktifnya dipecah menjadi asam amino, sehingga tidak dapat membahayakan bayi yang disusui. Tidak ada informasi tentang masuknya insulin glargine ke dalam ASI.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• adanya intoleransi terhadap zat aktif atau unsur tambahan yang terdapat dalam komposisi obat;
• pasien mengalami hipoglikemia;
• Dilarang memberikan resep kepada anak di bawah umur 6 tahun;
• tidak boleh dipilih sebagai obat untuk pengobatan ketoasidosis diabetik.

Kehati-hatian diperlukan saat digunakan oleh individu dengan risiko tinggi komplikasi kesehatan selama episode hipoglikemia. Ini termasuk pasien dengan retinopati diabetik, serta vasokonstriksi serebral atau koroner.

[ 13 ], [ 14 ]

Efek samping Lantus

Akibat penggunaan obat ini, hipoglikemia paling sering terjadi (dalam situasi di mana insulin diberikan dalam jumlah yang melebihi kebutuhan seseorang). Selain itu, insulin glargine dapat menyebabkan efek samping berikut:

• organ sistem saraf: melemahnya penglihatan, perkembangan retinopati atau disgeusia;
• jaringan subkutan dengan kulit: perkembangan lipodistrofi atau lipohipertrofi;
• gangguan metabolisme: perkembangan hipoglikemia;
• gejala alergi: munculnya pembengkakan atau hiperemia di tempat suntikan, timbulnya urtikaria, angioedema, anafilaksis atau bronkospasme;
• Lainnya: akumulasi natrium dalam tubuh, perkembangan mialgia.

[ 15 ]

Overdosis

Bila larutan diberikan dalam jumlah banyak, dapat terjadi hipoglikemia berat dan berkepanjangan, yang perkembangannya dapat mengancam jiwa.

Jika episode overdosis ringan, asupan karbohidrat membantu. Jika hipoglikemia terjadi secara teratur, diperlukan penyesuaian gaya hidup, beserta ukuran dosis obat.

Dalam kasus hipoglikemia berat (termasuk episode yang disertai berbagai gangguan neurologis, kejang, dan keadaan koma), glukagon perlu diberikan secara intramuskular atau subkutan atau glukosa (larutan pekat) secara intravena. Karena Lantus memiliki efek yang berkepanjangan, bahkan jika kesehatan pasien membaik, pasien perlu terus diberi karbohidrat dalam jangka waktu lama dan memantau kesejahteraannya.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interaksi dengan obat lain

Jika dikombinasikan dengan obat yang memengaruhi proses metabolisme glukosa, mungkin perlu menyesuaikan dosis Lantus.

Peningkatan sifat hipoglikemik obat diamati ketika dikombinasikan dengan fluoxetine, propoxyphene, salisilat, fibrat, serta pentoxifylline, sulfonamides dan disopyramide. Selain itu, efek serupa diberikan oleh MAO dan ACE inhibitor, serta obat hipoglikemik untuk pemberian oral.

Pelemahan sifat hipoglikemik obat ini disebabkan oleh kortikosteroid, glukagon, isoniazid dengan danazol dan somatropin. Selain itu, juga progestin dengan estrogen, clozapine, diazoxide dan olanzapine. Bersamaan dengan ini, obat diuretik, turunan fenotiazin, simpatomimetik, inhibitor protease dan hormon tiroid.

Obat litium, klonidin, serta β-blocker dengan etanol dapat meningkatkan dan melemahkan efek obat.

Kombinasi dengan pentamidin dapat memicu hipoglikemia, yang kemudian berubah menjadi hiperglikemia.

[ 22 ], [ 23 ]

Kondisi penyimpanan

Lantus harus disimpan pada suhu 2-8 ^o C. Larutan tidak boleh dibekukan. Setelah membuka kartrid, obat harus disimpan pada suhu 15-25 ^o C.

[ 24 ]

Kehidupan rak

Lantus cocok untuk digunakan selama 3 tahun sejak tanggal rilis larutan. Namun, setelah membuka kartrid berisi obat, obat tersebut boleh digunakan tidak lebih dari 1 bulan.