Levofloxin

Levoflocin adalah agen antibakteri yang digunakan dalam terapi sistemik.

[1], [2], [3], [4]

Indikasi Levofloxin

Ini digunakan pada pasien dengan infeksi tahap ringan dan, selain itu, disebabkan oleh aktivitas bakteri, yang ditandai oleh sensitivitas terhadap levofloxacin:

• sinusitis yang memburuk ;
• bronkitis kronis, yang berupa eksaserbasi;
• pneumonia rawat jalan;
• lesi pada sistem kemih, terjadi dengan komplikasi (ini juga termasuk pielonefritis);
• lesi yang mempengaruhi daerah subkutan dan epidermis.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Surat pembebasan

Pelepasan zat yang diproduksi dalam bentuk tablet; Piring berisi 5 buah. Di dalam kotak terpisah - 1 piring pengepakan.

[11], [12]

Farmakodinamik

Obat ini memiliki spektrum besar aktivitas antibakteri. Tingginya tingkat perkembangan sifat bakterisida dipastikan dengan penekanan aktivitas enzim bakteri di dalam DNA gyrase, yang merupakan bagian dari struktur topoisomerase-2. Hasil dari ini adalah penghancuran struktur massal DNA bakteri dan menghalangi proses pembelahan mereka.

Di antara mikroba yang dipengaruhi oleh levofloxacin:

• Gram aerobik (+): streptokokus piogenik, tinja bentuk enterococci, membentuk emas staphylococci methy-S, dan bersama-sama dengan staphylococci saprofit ini dengan hemolitik staphylococcus methy-S, jenis streptokokus agalactia dengan streptokokus C dan G subkelompok dan pneumokokus peni-I / S / R;
• Gram aerobik (-): tsitrobakter Freund, Enterobacter kloaka akinetobakterii Baumann, bakteri coliform dengan Eikenella corrodens, dan lebih jauh lagi Klebsiella oxytoca, Haemophilus ampi-S / R, Klebsiella pneumoniae dan agglomerans Enterobacter dengan bakteri Morgan. Daftar ini juga mencakup Haemophilus parainfluenze, Proteus Mirabilis, Stuart Providences, Moraksella Cataralys b + / b-, Retger's Providences, Vulgar Proteas dengan Multhotside Pasteurella dan Serrations of Marzescense dengan Blue-Potential Chopsticks;
• bakteri anaerob: clostridia perfringens dengan bacterilis bakteriilis dan peptostreptokokki;
• lainnya: legionella pneumophilus, chlamydophilia pneumonia, dan mycoplasma pneumonia dengan chlamydophilia psittaci.

Sensitivitas tidak teratur mengenai efek obat memiliki:

• aerob gram (+): staphylococci stafil hemolitik - R;
• aeroba gram (-): Bukholderia cepacia;
• anaerob: bakteri tetaotomycron dengan Bacteroides ovatus, Clostridium dan Bacteroides vulgaris.

Relatif tahan Levoflotsina memiliki Gram aerobik (+): S.aureus methy-R.

[13], [14], [15], [16], [17]

Farmakokinetik

Levoflotsin diserap dengan kecepatan tinggi dan praktis 100% di dalam saluran pencernaan dengan indeks Cmax plasma, dicatat setelah berakhirnya jam 1 dari saat menggunakan obat. Nilai bioavailabilitas absolut suatu zat hampir 100%. Farmakokinetik linier terdaftar dengan kisaran dosis 50-600 mg. Makan memiliki efek lemah pada penyerapan obat.

Sekitar 30-40% dari obat disintesis dengan protein whey. Akumulasi suatu zat pada dosis harian 0,5 kali dosis 0,5 g tidak mengarah pada pengembangan efek klinis yang signifikan. Akumulasi obat-obatan yang tidak signifikan, tetapi diperkirakan terjadi pada penggunaan harian 2 kali lipat dari 0,5 g. Nilai distribusi yang stabil dicatat setelah 3 hari.

Ketika melayani lebih dari 0,5 g, nilai Cmax dari obat di dalam mukosa bronkial, bersama dengan sekresi epitel bronkus, masing-masing adalah 8,3 dan 10,8 ug / ml; nilai-nilai di dalam jaringan paru-paru adalah sekitar 11,3 μg / ml (ditentukan setelah 4-6 jam dari waktu penggunaan). Dalam minuman keras obat menembus dengan buruk.

Indeks rata-rata obat di dalam urin selama 8-12 jam dari saat 1 dosis tunggal 0,15, 0,3, dan 0,5 g dari porsinya masing-masing adalah 44, 91, dan 200 μg / ml.

Proses pertukaran praktis tidak terpapar; produk metabolik membentuk kurang dari 5% dari volume obat yang diekskresikan dalam urin.

Ekskresi dari plasma terjadi pada kecepatan yang agak rendah (waktu paruh komponen bervariasi dalam kisaran 6-8 jam). 85% diekskresikan oleh ginjal.

[18], [19]

Dosis dan administrasi

Penggunaan obat setiap hari harus dilakukan dalam 1-2 aplikasi, tidak mengikat mereka ke asupan makanan yang sedang berlangsung. Obat ditelan tanpa dikunyah, dan dicuci dengan air biasa.

Levoflocin dikonsumsi setidaknya 2 jam sebelum atau setelah penggunaan obat yang mengandung garam Fe, serta sukralfat dan antasida, karena mereka dapat mengurangi penyerapan obat. Ukuran bagian total ditentukan oleh tingkat keparahan kursus dan bentuk infeksi, dan di samping itu sensitivitas organisme penyebab sehubungan dengan levofloxacin.

Terapi harus berlangsung maksimal 2 minggu. Juga, selama 48-72 jam berikutnya setelah suhu stabil, atau karena penghancuran mikroba (seperti yang dikonfirmasi oleh analisis mikrobiologis), diperlukan untuk melanjutkan kursus terapi.

Ukuran dosis untuk berbagai penyakit:

• tahap akut sinusitis - 1 pemberian 0,5 g obat setiap hari selama 10-14 hari;
• tahap eksaserbasi bronkitis kronis - penggunaan 1 kali sehari 0,25-0,5 g dalam periode 7-10 hari;
• pneumonia rumah - 1-2 kali asupan harian 0,5 g Levoflocin dalam 7-14 hari;
• lesi sistem kemih (dengan komplikasi) - 0,25 g obat 1 kali lipat per hari dalam periode 7-10 hari;
• lesi kulit - 1-2 kali sehari penggunaan 0,15-0,5 g obat, selama 1-2 minggu.

Orang dengan masalah dalam aktivitas ginjal (tingkat QC di bawah 50 ml / menit) pada hari pertama diharuskan untuk mengambil dosis penuh obat, dan selanjutnya menguranginya, dengan mempertimbangkan indikator QC. Pasien dari kelompok ini harus terus diawasi oleh spesialis medis.

[28], [29], [30], [31]

Gunakan Levofloxin selama kehamilan

Dilarang menggunakan selama menyusui dan kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terhadap obat-obatan dari subkategori ini;
• epilepsi;
• di hadapan keluhan manifestasi negatif yang berkembang di daerah tendon, dan terkait dengan penggunaan kuinolon.

[20], [21], [22], [23]

Efek samping Levofloxin

Di antara tanda-tanda sisi yang muncul:

• terkadang ada kemerahan pada epidermis atau gatal-gatal. Kadang-kadang, gejala intoleransi parah dengan manifestasi urtikaria atau pembengkakan epidermis dan selaput lendir;
• takikardia;
• tanda-tanda dispepsia;
• mengantuk, pusing atau sakit kepala;
• penurunan tekanan darah;
• peningkatan nilai bilirubin, serta enzim hati dan kreatinin serum;
• leuco-, trombosit-atau neutropenia dan eosinofilia;
• rasa kelemahan sistemik;
• peradangan tendon atau rasa sakit di zona muskular-artikular.

[24], [25], [26], [27]

Overdosis

Ketika keracunan dengan levoflotsinom sering muncul tanda-tanda kerusakan pada sistem saraf pusat: pusing parah, kebingungan berat, kejang, kejang-kejang dan gangguan kesadaran.

Tindakan simtomatik yang sesuai dilakukan. Unsur aktif obat tidak diekskresikan dengan dialisis. Juga, obat itu tidak memiliki penawar racun.

[32], [33]

Interaksi dengan obat lain

Penyerapan obat melemah secara signifikan ketika dikombinasikan dengan antasida yang mengandung Al-atau Mg, dan di samping dengan sarana, yang meliputi garam Fe.

Nilai bioavailabilitas obat berkurang secara signifikan dengan pemberian kombinasi dengan sucralfate. Oleh karena itu, setidaknya interval 120 menit harus diamati antara injeksi mereka.

Dengan sangat hati-hati, Levoflocin diresepkan bersama dengan zat yang mempengaruhi sekresi ginjal (simetidin atau probenecid). Ini terutama berlaku untuk orang dengan gangguan ginjal.

Waktu paruh komponen siklosporin meningkat sebesar 33% bila dikombinasikan dengan levofloxacin.

[34], [35]

Kondisi penyimpanan

Levoflocin diperlukan untuk disimpan di tempat tertutup dari anak kecil. Suhu - dalam kisaran tanda 15-25 ° C.

[36], [37], [38]

Kehidupan rak

Levoflocin dapat diberikan selama periode 3 tahun sejak zat farmasi dilepaskan.

[39], [40]

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak diresepkan dalam pediatri (di bawah 18 tahun).

[41], [42], [43], [44], [45]

Analog

Analogi obat adalah cara Ofloxacin, Tsiprolet, Glevo dengan Moflaksii, dan di samping Ciprofloxacin, Levofloxacin dan Rotomax.

[46], [47], [48], [49], [50], [51]