Levoxa

Levoxa adalah obat antibakteri dari kategori kuinolon.

Indikasi Levoxa

Obat ini digunakan pada orang dewasa untuk menghilangkan infeksi sedang atau ringan yang disebabkan oleh bakteri yang sensitif terhadap levofloxacin:

• bronkitis kronis pada tahap akut, sinusitis tahap akut, pneumonia;
• infeksi yang mempengaruhi saluran kemih (dengan atau tanpa komplikasi), seperti pielonefritis;
• lesi infeksius pada jaringan subkutan dan kulit;
• bentuk bakteri dari prostatitis kronis.

[ 1 ]

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet, 5 buah per kemasan blister. Ada 2 kemasan seperti itu dalam satu kotak.

Farmakodinamik

Levofloxacin memiliki berbagai efek antibakteri.

Efek bakterisida berkembang dengan menekan enzim DNA girase bakteri, yang merupakan topoisomerase tipe 2, dengan levofloxacin. Sebagai hasil dari penekanan tersebut, DNA mikroba kehilangan kemampuannya untuk bertransisi dari keadaan rileks ke keadaan superkoil. Hal ini mengarah pada pencegahan pembelahan sel mikroorganisme patogen selanjutnya.

Kisaran aktivitas obat tersebut meliputi mikroba gram negatif dan positif, serta mikroorganisme non-fermentasi.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetik

Pengisapan.

Setelah pemberian oral, levofloxacin diserap hampir seluruhnya dan cepat. Nilai puncak plasma tercatat setelah 1-2 jam sejak saat pemberian. Tingkat bioavailabilitas sekitar 99-100%. Nilai keseimbangan diamati selama 48 jam jika rejimen dosisnya adalah sebagai berikut - mengonsumsi 0,5 g obat 1-2 kali sehari.

Proses distribusi.

Sekitar 30-40% Levoxa disintesis dengan protein plasma darah. Volume distribusi rata-rata adalah sekitar 100 l saat mengonsumsi dosis tunggal dan 0,5 g dosis berulang. Hal ini memungkinkan kita untuk menyimpulkan bahwa obat tersebut didistribusikan secara luas dalam jaringan.

Masuknya unsur aktif ke dalam cairan melalui jaringan.

Levofloxacin ditemukan di mukosa bronkial, jaringan paru-paru, sekresi bronkial, makrofag alveolar, kulit (cairan blister), urin, dan jaringan prostat. Namun, zat tersebut tidak dapat menembus cairan serebrospinal dengan baik.

Proses pertukaran.

Hanya sebagian kecil levofloxacin yang mengalami proses metabolisme. Produk pemecahannya adalah unsur desmethyl-levofloxacin, dan juga levofloxacin N-oxide. Zat-zat ini membentuk kurang dari 5% dari jumlah total obat yang dikeluarkan melalui urin.

Pengeluaran.

Setelah mengonsumsi obat, zat tersebut dikeluarkan dari plasma darah secara perlahan (waktu paruhnya sekitar 6-8 jam). Ekskresi terjadi terutama melalui ginjal (85% dari dosis yang dikonsumsi).

Linearitas.

Obat ini memiliki parameter farmakokinetik linier dalam kisaran dosis 50-1000 mg.

[ 4 ], [ 5 ]

Dosis dan administrasi

Tablet harus diminum sekali atau dua kali sehari. Ukuran porsi ditentukan dengan mempertimbangkan tingkat keparahan dan jenis infeksi. Durasi pengobatan dipilih dengan mempertimbangkan perkembangan patologi, tetapi tidak boleh lebih dari 2 minggu.

Dianjurkan untuk terus mengonsumsi obat setidaknya selama 48-72 jam setelah suhu stabil, atau tes mikrobiologis memastikan pemberantasan mikroba penyebab.

Tablet harus ditelan tanpa dikunyah dan diminum dengan air. Levox dapat diminum bersama makanan atau kapan saja.

[ 8 ], [ 9 ]

Gunakan Levoxa selama kehamilan

Dilarang meresepkan Levoxa selama kehamilan atau menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya intoleransi terhadap levofloxacin atau kuinolon lainnya;
• epilepsi;
• adanya efek samping pada daerah tendon akibat penggunaan kuinolon sebelumnya.

[ 6 ]

Efek samping Levoxa

Penggunaan obat dapat menyebabkan munculnya efek samping tertentu.

Lesi infeksius atau invasif.

Kadang-kadang mikosis berkembang (dan sebagai tambahan, terjadi perkembangbiakan bakteri lain yang resistan).

Lesi pada lapisan subkutan dan permukaan kulit, serta manifestasi sistemik dari hipersensitivitas.

Kadang-kadang, terjadi kemerahan atau gatal pada kulit.

Tanda-tanda hipersensitivitas sistemik (anafilaksis dan anafilaktoid) juga jarang ditemukan - misalnya, bronkospasme atau urtikaria. Selain itu, sesak napas parah atau, sangat jarang, pembengkakan pada selaput lendir atau kulit (misalnya, pada wajah atau mukosa faring) dapat terjadi.

Kadang-kadang, perkembangan intoleransi terhadap radiasi UV dan sinar matahari telah dilaporkan.

Munculnya ruam parah pada permukaan kulit dan selaput lendir (dengan pembentukan lepuh), perkembangan TEN, sindrom Stevens-Johnson, dan eritema multiforme dicatat dalam kasus-kasus yang terisolasi. Gejala kulit yang lebih ringan terkadang terjadi sebelum perkembangan manifestasi hipersensitivitas sistemik. Tanda-tanda tersebut dapat berkembang dalam beberapa menit atau jam setelah mengonsumsi bagian pertama.

Masalah pada saluran pencernaan dan proses metabolisme.

Diare atau mual sering terjadi.

Kadang kala, muntah-muntah, masalah pencernaan, atau nyeri perut dapat terjadi, demikian pula hilangnya nafsu makan.

Diare berdarah sangat jarang terjadi – terkadang ini dapat menandakan perkembangan proses peradangan di usus (misalnya, kolitis pseudomembran).

Penurunan kadar glukosa darah (terjadinya hipoglikemia) kadang-kadang dicatat – ini mungkin sangat penting bagi penderita diabetes. Gejala hipoglikemia meliputi peningkatan nafsu makan, berkeringat, perasaan gugup, dan gemetar pada ekstremitas.

Kuinolon lain dilaporkan dapat memicu serangan porfiria pada orang yang mengidap penyakit tersebut. Efek serupa dapat terlihat pada levofloxacin.

Gangguan fungsi sistem saraf.

Sangat jarang terjadi, pusing dan sakit kepala, perasaan mati rasa atau mengantuk, dan juga gangguan tidur diamati.

Kadang-kadang, ketidaknyamanan mungkin terjadi, seperti parestesia pada tangan, perasaan cemas, kebingungan atau ketakutan, tremor dan kejang.

Gangguan pendengaran, penciuman, penglihatan, dan pengecapan diamati secara sporadis. Selain itu, sensitivitas sentuhan menurun dan manifestasi psikotik berkembang (suasana hati depresif dan halusinasi). Gangguan dalam proses motorik (kadang-kadang saat berjalan), gejala psikotik dengan perilaku merusak diri sendiri (termasuk pikiran dan tindakan bunuh diri), dan juga polineuropati sensorik atau sensorimotor diamati.

Gangguan pembuluh darah dan gangguan yang memengaruhi jantung.

Kadang-kadang, takikardia muncul atau tekanan darah menurun.

Keruntuhan yang mirip dengan keadaan syok berkembang dalam kasus-kasus terisolasi, tekanan darah menurun tajam, dan terjadi perpanjangan interval QT.

Lesi yang mempengaruhi jaringan ikat, serta struktur otot dan tulang.

Kadang-kadang, lesi yang mempengaruhi tendon (misalnya, proses inflamasi) diamati, demikian pula nyeri pada otot atau persendian.

Ruptur tendon (misalnya tendon Achilles) sangat jarang terjadi. Efek samping ini dapat terjadi selama 48 jam pertama sejak dimulainya terapi dan dapat memengaruhi tendon Achilles di kedua kaki. Kelemahan otot dapat terjadi, yang terutama penting bagi penderita miastenia berat.

Lesi otot (seperti rhabdomyolysis) kadang-kadang tercatat.

Gangguan pada sistem kemih dan ginjal, serta gangguan hepatobilier.

Peningkatan nilai enzim hati (seperti ALT atau AST) sering diamati.

Kadang-kadang, nilai bilirubin dan kreatinin dalam serum darah meningkat.

Kadang-kadang, gangguan hati (misalnya, peradangan) berkembang, demikian pula kemerosotan fungsi ginjal, hingga gagal ginjal akut - misalnya, karena berkembangnya alergi (nefritis tubulointerstitial).

Lesi yang mempengaruhi sistem limfatik dan hematopoietik.

Kadang-kadang jumlah sel darah tertentu dapat meningkat (terjadinya eosinofilia) atau jumlah leukosit dapat menurun (terjadinya leukopenia).

Kadang-kadang, penurunan jumlah leukosit tertentu (terjadinya neutropenia) atau jumlah trombosit (terjadinya trombositopenia) diamati, yang dapat meningkatkan kecenderungan perdarahan atau pendarahan.

Sangat jarang terjadi penurunan signifikan pada jumlah beberapa leukosit (terjadinya agranulositosis), yang dapat menyebabkan timbulnya gejala klinis yang berat (faringitis, demam yang berkepanjangan atau berulang, dan juga perasaan tidak enak badan).

Kadang-kadang tercatat terjadi penurunan jumlah sel darah merah akibat kerusakannya (terjadinya anemia hemolitik), demikian pula penurunan jumlah semua jenis sel darah (terjadinya pansitopenia).

Tanda-tanda negatif lainnya.

Kadang-kadang, muncul perasaan lemah secara umum (perkembangan astenia).

Sangat jarang, kondisi demam berkembang, begitu pula gejala alergi di paru-paru (pneumonitis yang disebabkan oleh alergi) atau pembuluh darah kecil (berkembangnya vaskulitis). Penggunaan obat antibakteri apa pun dapat menyebabkan gangguan yang terkait dengan efeknya pada mikroflora manusia yang sehat. Hal ini dapat menyebabkan infeksi sekunder, yang memerlukan terapi tambahan.

Efek samping lain yang terkait dengan penggunaan fluoroquinolone meliputi:

• gangguan ekstrapiramidal dan masalah lain dengan koordinasi motorik;
• vaskulitis hipersensitivitas;
• Orang yang menderita porfiria mengalami serangan penyakit ini.

[ 7 ]

Overdosis

Jika terjadi keracunan obat, fungsi sistem saraf pusat akan terganggu (gejalanya antara lain pusing, perasaan bingung, serta kejang dan gangguan kesadaran) dan terjadi manifestasi dari organ pencernaan (erosi pada selaput lendir dan mual). Data uji klinis menunjukkan bahwa overdosis dapat mengakibatkan perpanjangan interval QT.

Jika terjadi keracunan, kondisi pasien harus dipantau secara ketat dan pembacaan EKG harus diikuti. Tindakan simptomatik juga dilakukan. Jika terjadi keracunan akut, lavage lambung dilakukan. Antasida digunakan untuk melindungi mukosa lambung. Prosedur hemodialisis, termasuk dialisis peritoneal atau CAPD, tidak meningkatkan ekskresi levofloxacin. Obat ini tidak memiliki penawar.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Interaksi dengan obat lain

Penyerapan obat berkurang secara signifikan bila digunakan bersamaan dengan antasida yang mengandung aluminium dan magnesium, serta obat yang mengandung garam besi. Interval penggunaan obat-obatan ini harus dijaga minimal 2 jam.

Ketersediaan hayati obat berkurang secara signifikan bila digunakan bersamaan dengan sukralfat. Oleh karena itu, perlu diperhatikan interval setidaknya 2 jam antara pemberian obat-obatan ini.

Meskipun tes obat belum mengungkapkan adanya interaksi antara Levoxa dan teofilin, penurunan signifikan dalam ambang kejang dapat terjadi ketika kuinolon dikombinasikan dengan NSAID, teofilin, dan agen lain yang menurunkan ambang kejang.

Kadar levofloxacin bila dikombinasikan dengan fenbufen meningkat sekitar 13%.

Simetidin dengan probenesid memiliki efek signifikan secara statistik pada proses ekskresi levofloksasin. Tingkat klirens ginjal obat menurun hingga 34% (dengan probenesid) dan 24% (dengan simetidin). Hal ini memungkinkan kedua obat untuk memblokir ekskresi tubulus Levoxa.

Waktu paruh siklosporin meningkat sebesar 33% bila digunakan bersama dengan levofloksasin.

Kombinasi dengan antagonis vitamin K (misalnya warfarin) meningkatkan nilai uji koagulasi (PT/INR) atau menyebabkan peningkatan keparahan perdarahan. Dalam hal ini, individu yang mengonsumsi antagonis vitamin K bersama dengan Levoxa harus memantau nilai koagulasi.

Dilarang menggunakan obat ini bersamaan dengan minuman beralkohol.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Kondisi penyimpanan

Levoxa harus disimpan di tempat yang gelap, terlindungi dari kelembaban. Suhu tidak boleh melebihi 25°C.

[ 17 ]

Kehidupan rak

Levoxa dapat digunakan selama 3 tahun sejak tanggal peluncuran obat.

[ 18 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Penggunaan obat pada remaja dan anak-anak merupakan kontraindikasi.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Levolet, Flaprox dan Rotomox dengan Ciprofloxacin, serta Ciprolet dan Ofloxacin dengan Ciprofloxacin-Solopharm.

[ 19 ]