Livial

Livial adalah obat yang digunakan dalam pengembangan sindrom klimakterik pada wanita.

Obat ini membantu menstabilkan fungsi struktur hipotalamus-hipofisis selama menopause pada wanita. Hal ini terjadi dengan memberikan aktivitas terapeutik estrogenik (gonadosteroid tipe wanita), progestogenik (hormon yang efeknya mirip dengan aktivitas korpus luteum), dan androgenik lemah (gonadosteroid tipe pria). [ 1 ]

Indikasi Livial

Dipakai untuk mengatasi tanda-tanda menopause bedah atau alami (tidak adanya menstruasi akibat faktor usia alami atau akibat pembedahan).

Surat pembebasan

Unsur obat dilepaskan dalam bentuk tablet dengan volume 2,5 mg - 28 buah per kemasan.

Farmakodinamik

Selama pascamenopause, dosis harian 2,5 mg obat menghambat sekresi gonadotropin (hormon hipofisis yang merangsang aktivitas kelenjar) dan tidak merangsang proses proliferasi endometrium (peningkatan jumlah sel di lapisan rahim bagian dalam yang terkait dengan reproduksi). Pada saat yang sama, obat tersebut mencegah pengeroposan tulang selama pascamenopause, mengurangi keparahan gangguan vasomotor (berkeringat dan hot flashes) dan memiliki efek positif pada libido dan suasana hati. Selain itu, obat ini memiliki efek stimulasi pada mukosa vagina. [ 2 ]

Pada wanita pada masa subur, obat ini memperlambat ovulasi (menghambat proses keluarnya sel telur matang dari ovarium). [ 3 ]

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, tibolone diserap dengan kecepatan tinggi. Karena kecepatan proses metabolisme yang tinggi, kadar tibolone dalam plasma sangat rendah. Nilai plasma isomer Δ4 tibolone juga rendah. Karena itu, sifat farmakokinetik masing-masing tidak dapat diidentifikasi. Kadar plasma Cmax komponen metabolik 3α-OH dan 3β-OH cukup tinggi, tetapi akumulasi zat tersebut tidak terjadi.

Ekskresi zat ini terutama terjadi dalam bentuk unsur metabolik terkonjugasi (kebanyakan dengan bantuan sulfat). Sebagian obat diekskresikan dalam urin, tetapi sebagian besar diekskresikan dalam tinja.

Asupan makanan tidak mempengaruhi penyerapan obat secara signifikan.

Farmakokinetik tibolone dengan komponen metaboliknya tidak terkait dengan aktivitas ginjal.

Dosis dan administrasi

Pemberian obat dimulai setelah satu tahun berlalu sejak menstruasi alami terakhir. Jika penggunaan obat dimulai lebih awal, perdarahan tidak teratur dapat terjadi.

Obat ini diminum 1 tablet per hari (2,5 mg). Sebaiknya diminum bersamaan.

Kondisi ini biasanya membaik setelah beberapa minggu, tetapi efek maksimal dapat terlihat jika terapi dilanjutkan setidaknya selama 3 bulan. Perawatan dapat dilanjutkan dalam dosis yang dianjurkan untuk jangka waktu yang lebih lama.

Tablet diminum mulai dari baris paling atas, yang diberi garis tepi dalam bingkai. Tablet pertama harus diberi tanda hari yang diinginkan dalam seminggu. Kemudian diminum satu per satu per hari sesuai urutan yang ditunjukkan oleh tanda panah pada pelat, hingga seluruh kemasan habis.

Melebihi dosis yang dianjurkan dapat menyebabkan pendarahan vagina. Jika perlu memberikan dosis yang lebih tinggi, gestagen (zat yang mengandung hormon korpus luteum atau analog buatannya) harus digunakan sebagai tambahan - misalnya, dalam siklus 10 hari setiap 3 bulan.

Jika pasien dipindahkan ke Livial dari obat pengganti hormon lain, perdarahan putus obat harus diinduksi terlebih dahulu dengan meresepkan progestogen (obat yang mengandung zat yang mendahului hormon korpus luteum atau analog buatannya). Ini akan membantu menghilangkan hiperplasia endometrium yang mungkin sudah ada.

Selama menjalani terapi, pasien perlu menjalani pemeriksaan medis berkala.

• Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada informasi mengenai penggunaan obat pada pediatri.

Gunakan Livial selama kehamilan

Dilarang menggunakan Livial selama kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• didiagnosis adanya neoplasma yang bersifat hormonal atau kecurigaan adanya neoplasma tersebut;
• gangguan etiologi serebrovaskular atau kardiovaskular (gangguan aliran darah intraserebral) - juga keberadaannya dalam anamnesis;
• pendarahan rahim yang tidak diketahui penyebabnya.

Penggunaan obat harus dihentikan jika terjadi perkembangan gejala tromboemboli, perubahan hasil tes fungsi hati, atau munculnya penyakit kuning kolestatik.

Kehati-hatian diperlukan saat memberikan obat pada kasus epilepsi, disfungsi ginjal, atau migrain (juga jika ada dalam anamnesis). Jika obat digunakan pada wanita yang menderita hiperkolesterolemia, perlu untuk memantau kadar lipid plasma selama terapi.

Efek samping Livial

Kadang-kadang, mengonsumsi obat ini menyebabkan pusing, perubahan berat badan, pendarahan vagina, dermatosis seboroik, edema pretibial, sakit kepala, diare, peningkatan volume rambut wajah, dan perubahan pada tes fungsi hati.

Pada penderita diabetes, penggunaan Livial dapat menyebabkan penurunan toleransi glukosa dan peningkatan kebutuhan insulin (atau kebutuhan akan agen antidiabetik lainnya).

Overdosis

Keracunan akut dapat menyebabkan muntah disertai mual, serta pendarahan vagina.

Tidak ada penawarnya; tindakan simptomatis dilakukan jika timbul gangguan.

Interaksi dengan obat lain

Karena kemampuan obat untuk meningkatkan sifat fibrinolitik darah, peningkatan aktivitas antikoagulan dapat terjadi. Efek seperti itu dicatat dalam kasus warfarin. Obat harus dikombinasikan dengan antikoagulan dengan sangat hati-hati, terutama selama periode awal terapi dan setelah selesai. Jika perlu, dosis warfarin disesuaikan.

Data mengenai interaksi obat-obat dengan tibolone terbatas. Pengujian in vivo menunjukkan bahwa pemberian tibolone sedikit mengubah parameter farmakokinetik substrat hemoprotein P450 3A4 midazolam. Hal ini menunjukkan bahwa obat tersebut dapat berinteraksi dengan substrat Cyp3a4 lainnya.

Obat-obatan yang memiliki efek stimulasi pada CYP3A4, termasuk karbamazepin dengan rifampisin, hidantoin dan barbiturat, dapat meningkatkan proses metabolisme tibolone dan dengan demikian mengubah aktivitas obatnya.

Zat tanaman yang mengandung St. John's wort meningkatkan stimulasi proses metabolisme progestogen dengan estrogen melalui CYP3A4. Peningkatan metabolisme progestogen dan estrogen dapat memicu melemahnya efektivitas obat dan perubahan profil perdarahan uterus.

Kondisi penyimpanan

Livial harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak-anak. Suhu – tidak lebih dari 25°C.

Kehidupan rak

Livial disetujui untuk digunakan dalam waktu 24 bulan sejak tanggal penjualan produk terapeutik.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat Tibolone.