Medoflucon

Medoflucon memiliki aktivitas antimikotik.

Indikasi Medoflucona

Obat ini digunakan untuk gangguan berikut:

• kandidiasis, yang menyerang selaput lendir di saluran pencernaan (mulut, faring, dan esofagus) atau saluran pernapasan (kandidiasis bentuk bronkopulmonalis), serta kandidiasis oral yang bersifat atrofi, yang menyerang selaput lendir dan kulit (yang timbul akibat penggunaan gigi palsu);
• lesi kriptokokus umum pada orang dengan respons imun normal dan berbagai jenis imunosupresi;
• pencegahan perkembangan kandidiasis umum atau terapinya (kandidiasis diseminata yang mempengaruhi berbagai organ atau kandidemia);
• kandidiasis genital (balanitis atau vagina), kronis atau akut;
• mikosis yang menyerang berbagai bagian epidermis: di selangkangan, di kaki dan tubuh; pityriasis versicolor, dan juga infeksi epidermis yang berbentuk kandida;
• mikosis yang berurat akar dari tipe endemik pada individu dengan kekebalan tubuh yang sehat: penyakit Darling, koksidioidomikosis, dan penyakit Schenk;
• pencegahan terjadinya lesi jamur pada orang dengan tumor ganas (selama kemoterapi atau terapi radiasi).

Surat pembebasan

Zat obat ini tersedia dalam bentuk kapsul 50, 100 atau 150 mg. Satu kotak berisi 7 atau 10 kapsul.

Obat ini juga tersedia sebagai cairan infus 2 mg/ml, dalam botol kaca berkapasitas 50 ml.

Farmakodinamik

Obat ini memiliki efek antimikotik yang kuat dan sangat spesifik serta memperlambat aktivitas enzim berbagai jamur yang bergantung pada hemoprotein P450. Obat ini bekerja dengan cara menghalangi proses pengubahan lanosterol menjadi komponen ergosterol, dan selain itu, meningkatkan permeabilitas dinding sel dan mengganggu proses reproduksi dan pertumbuhan jamur.

Bila dibandingkan dengan itrakonazol, ekonazol, serta ketokonazol dan klotrimazol, flukonazol memiliki efek yang jauh lebih lemah pada oksidasi yang terjadi di dalam hati dengan partisipasi enzim hemoprotein P450. Obat ini tidak memiliki aktivitas antiandrogenik. Obat ini bekerja dengan baik dalam pengobatan mikosis oportunistik yang disebabkan oleh aktivitas coccidioides immitis, candida, Microsporum spp., trichophyton, Histoplasma capsulatum, serta Cryptococcus neoformans dan Blastomyces dermatidis (termasuk jenis patologi umum yang terjadi dengan imunosupresi, lesi intrakranial, dan mikosis endemik).

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, flukonazol diserap dengan kecepatan tinggi di saluran pencernaan; asupan makanan tidak mengubah sifat penyerapan obat. Nilai bioavailabilitas sekitar 90%. Nilai Cmax dalam darah dicatat setelah 60-90 menit (berbanding langsung dengan ukuran dosis).

Flukonazol memiliki tingkat sintesis yang cukup rendah dengan protein darah - sekitar 15%. Zat tersebut masuk ke hampir semua cairan dan jaringan tubuh, dan nilainya dalam ASI, air liur, dahak, cairan sendi, dan sekresi vagina mirip dengan darah.

Waktu paruhnya sekitar 30 jam. Di hati, flukonazol memperlambat aktivitas isoenzim CYP2C9. Ekskresi terjadi melalui ginjal - sebagian besar tidak berubah (sebagian kecil diekskresikan sebagai produk metabolisme).

Dosis dan administrasi

Obat harus diberikan melalui infus, intravena, atau diminum dalam porsi yang dipilih dengan mempertimbangkan sifat dan tingkat keparahan lesi mikotik. Kapsul harus diminum sekali sehari; infus harus diberikan dengan kecepatan rendah (kurang dari 20 mg/menit), secara intravena (ditambah dengan cairan dekstrosa 20%, larutan Hartman atau Ringer, atau NaCl dan natrium bikarbonat).

Dalam kasus lesi kriptokokus, kandidiasis diseminata atau kandidemia, diperlukan penggunaan intravena atau oral - pada hari pertama dalam porsi 0,5 g, dan kemudian dalam dosis 0,2-0,4 g sekali sehari. Durasi pengobatan dipilih dengan mempertimbangkan efek mikologi dan klinis obat.

Orang dengan lesi kandida pada selaput lendir perlu menggunakan 50-100 mg zat tersebut per hari, dan durasi siklusnya adalah 15-30 hari.

Selama sariawan, obatnya diminum secara oral - 1 kali dalam porsi 0,15 g.

Untuk infeksi epidermis (mikosis di area kaki, kulit halus atau selangkangan), 0,15 g obat harus digunakan seminggu sekali atau sekali sehari dengan dosis 50 mg. Durasi terapi adalah 0,5-1 bulan (jika perlu, siklus dapat diperpanjang hingga 1,5 bulan).

Selama pityriasis versicolor, obat digunakan dalam dosis 0,3 g seminggu sekali (dalam periode 2 minggu). Pada stadium penyakit yang parah, diperlukan dosis mingguan tambahan sebesar 0,3 g.

Pada penderita AIDS, untuk mencegah eksaserbasi kandidiasis orofaring, Medoflucon diminum seminggu sekali dengan dosis 0,15 g.

Orang dengan mikosis endemik yang sifatnya dalam memerlukan pemberian 0,2-0,4 g zat per hari dalam jangka waktu lama (hingga 24 bulan).

Pasien dengan disfungsi hati yang parah memerlukan penyesuaian dosis.

Untuk mencegah terjadinya kandidiasis, dosis obat oral bervariasi tergantung pada tingkat risiko tertular infeksi mikotik dan berkisar antara 50-400 mg sekali sehari.

Gunakan Medoflucona selama kehamilan

Dilarang menggunakan obat ini pada wanita hamil atau menyusui.

Kontraindikasi

Obat ini dikontraindikasikan untuk digunakan pada orang yang memiliki intoleransi terhadap obat, serta dalam kombinasi dengan zat yang memiliki efek hepatotoksik yang kuat.

Perhatian diperlukan dalam situasi berikut:

• penyakit hati;
• ketika ruam muncul;
• orang dengan infeksi jamur superfisial;
• gangguan pada indikator keseimbangan elektrolit;
• patologi jantung organik.

Efek samping Medoflucona

Efek sampingnya meliputi:

• mual, nyeri perut, kehilangan selera makan, diare atau sembelit dan kembung; disfungsi hati kadang-kadang diamati;
• sakit kepala atau pusing, serta kelelahan yang cepat dan parah;
• leukopenia atau trombositopenia, serta agranulositosis;
• tanda-tanda alergi lokal (eritema eksudatif atau ruam epidermis);
• hipokalemia, rambut rontok, dan hiperkolesterolemia.

Overdosis

Menggunakan dosis Medoflucon yang terlalu tinggi dapat menyebabkan perilaku paranoid atau halusinasi.

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan obat secara bersamaan dengan terfenadine, astemizole, atau cisapride akan meningkatkan jumlah darah dan meningkatkan kemungkinan terjadinya aritmia berat (termasuk paroksisma yang berhubungan dengan takikardia ventrikel).

Kombinasi obat dengan obat antidiabetik untuk pemberian oral meningkatkan waktu paruh obat antidiabetik, yang meningkatkan risiko hipoglikemia.

Kombinasi Medoflucon dan antikoagulan tidak langsung memperkuat dan memperpanjang efeknya sekitar 12% (rata-rata).

Penggunaan bersamaan dengan diuretik (misalnya, hidroklorotiazid) dapat meningkatkan kadar flukonazol dalam darah hingga 40%.

Penggunaan dengan teofilin meningkatkan waktu paruhnya dan meningkatkan kemungkinan timbulnya gejala toksik.

Kombinasi dengan zat rifampisin mengurangi waktu paruhnya hingga 20%.

Penggunaan dengan zidovudine meningkatkan kadar plasma dan kemungkinan timbulnya efek sampingnya.

Obat ini diresepkan dengan sangat hati-hati dalam kombinasi dengan obat-obatan yang metabolismenya dilakukan dengan partisipasi isoenzim hemoprotein P450.

Jangan mencampur infus obat dengan larutan zat lain.

Kondisi penyimpanan

Medoflucon harus disimpan pada suhu kisaran 15-25°C.

Kehidupan rak

Kapsul Medoflucon dapat digunakan dalam jangka waktu 4 tahun sejak tanggal produksi obat, dan umur simpan larutan adalah 36 bulan.

Aplikasi untuk anak-anak

Medoflucon tidak boleh digunakan pada pediatri (di bawah usia 18 tahun).

Analogi

Analog obat tersebut adalah Difluzol, Mikosist, Flunol, serta Nofung dengan Vero-Fluconazole dan Mikomaks. Selain itu, daftar tersebut mencakup Diflazon, Flucosan, Fluzol dengan Diflucan, Flucomicide dengan Flucostat, Prokanazol dan Fluconazole. Selain itu, ada juga Mikoflukan, Funzol, Fluconorm, Flucoside dengan Flusenil, Flucomabol dan Forkan dengan Flukoral, serta Tsiskan, Fungolon dan Flucoric dengan Flumicon.