Meloxicam

Meloxicam adalah obat golongan oksikam. Obat ini merupakan zat NSAID dari subkelompok asam enolat; obat ini memiliki efek analgesik, antiinflamasi, dan juga antipiretik pada tubuh.

Karena penekanan selektif aktivitas isoenzim COX-2, aktivitas antiinflamasi dan analgesik obat berkembang di masa mendatang. Obat Meloxicam memiliki koefisien selektivitas IS50, yang sama dengan 2.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikasi Meloxicam

Digunakan untuk menghilangkan gejala patologi berikut:

• eksaserbasi selama artrosis (efek jangka pendek);
• poliartritis, yang memiliki bentuk kronis (efek jangka panjang);
• artritis reumatoid (paparan jangka panjang);
• Penyakit Bechterew.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet 7,5 atau 15 mg. Ada 20 lembar di dalam pelat sel.

Selain itu, dijual dalam bentuk cairan injeksi (i/m), di dalam ampul berkapasitas 1,5 ml (15 mg unsur aktif), 5 buah dalam satu kemasan.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Obat ini diserap hampir seluruhnya di saluran pencernaan. Setelah pemberian oral, bioavailabilitas absolut sekitar 89%. Setelah 5-6 jam sejak pemberian oral tunggal, indikator Cmax plasma diamati. Setelah 3-5 hari pemberian berulang yang konstan, kadar obat yang seimbang diamati.

Nilai keseimbangan obat (Cmin/Cmax) berada dalam kisaran 0,4-1,0 mg/l setelah pemberian oral 7,5 mg obat, dan 0,8-2,0 mg/l setelah mengonsumsi 15 mg. Kadar Cmax tetap tidak berubah dengan penggunaan jangka panjang. Pemberian bersama makanan tidak mengubah intensitas penyerapan obat.

Dengan suntikan intramuskular, tingkat bioavailabilitasnya juga 89%, dan nilai Cmax plasma dicatat setelah 1 jam. Dalam kasus penggunaan dosis terapeutik obat rata-rata (7,5 atau 15 mg), farmakokinetik linier dicatat.

Afinitas obat terhadap protein intraplasma cukup tinggi (ini terutama menyangkut albumin – hingga 99%). 50% dari nilai plasma dicatat di dalam sinovium. Tingkat volume distribusi rata-rata hingga 11 liter (batas variasi individu – 30-40%). Proses metabolisme dilakukan dengan enzim intrahepatik.

Eliminasi terjadi dalam bagian yang sama melalui usus dan ginjal; 4 elemen metabolik obat (tanpa aktivitas terapeutik) ditemukan dalam urin. Metabolit utamanya adalah 5'-karboksimeloxikam, yang setara dengan 60% dari bagian yang diaplikasikan dan terbentuk selama oksidasi komponen antara (misalnya, zat 5'-hidroksimetilmeloksikam). Yang terakhir diekskresikan tidak berubah sebesar 9%.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dosis dan administrasi

Tablet diminum sekali sehari, bersama makanan. Obat harus diminum dengan air putih (0,25 l).

Cairan injeksi hanya dapat diberikan secara intramuskular; penggunaan zat secara intravena dilarang. Suntikan intramuskular harus digunakan selama hari-hari pertama pengobatan, dan kemudian pasien harus dipindahkan ke tablet oral.

Jika terjadi eksaserbasi artrosis, 7,5 mg obat digunakan sekali sehari. Jika efek obatnya tidak mencukupi, dosis dapat ditingkatkan menjadi 15 mg.

Dalam kasus artritis reumatoid atau penyakit Bechterew, 15 mg obat diberikan sekali sehari. Bila efek obat yang diinginkan tercapai, dosis harian dikurangi menjadi 7,5 mg per hari sekali pakai. Dilarang menggunakan Meloxicam lebih dari 15 mg per hari.

Orang yang menjalani dialisis, serta orang dengan gagal ginjal, harus menggunakan maksimal 7,5 mg per hari. Dalam bentuk gangguan ringan atau sedang (kadar CC lebih dari 25 ml per menit), tidak diperbolehkan untuk mengurangi dosis obat.

Orang lanjut usia yang menderita radang sendi akibat rematik atau penyakit Bechterew, jika memerlukan terapi jangka panjang, harus mengonsumsi 7,5 mg zat tersebut per hari. Jika perlu menggunakan dosis yang lebih tinggi, tetapi dengan risiko gejala negatif, dosis harian dipertahankan pada 7,5 mg.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Gunakan Meloxicam selama kehamilan

Meloxicam tidak boleh diresepkan selama kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• ulkus yang mempengaruhi saluran gastrointestinal (baik yang muncul pada fase akut maupun yang muncul dalam anamnesis);
• intoleransi parah yang disebabkan oleh aksi elemen aktif atau komponen lain dari obat, dan sebagai tambahan terhadap NSAID lainnya, termasuk aspirin. Dilarang keras meresepkannya kepada orang yang mengalami polip hidung, urtikaria, edema Quincke atau gejala asma bronkial setelah pemberian NSAID apa pun;
• pendarahan yang mempengaruhi saluran gastrointestinal;
• menyusui;
• mengalami pendarahan serebrovaskular;
• gagal hati atau ginjal yang parah;
• pendarahan yang mempengaruhi organ lain;
• memiliki intensitas CH yang kuat yang tidak dapat diperbaiki.

[ 17 ]

Efek samping Meloxicam

Efek sampingnya meliputi:

• lesi yang memengaruhi sistem darah: terkadang terjadi perubahan pada hasil tes darah seperti agranulositosis dan trombositopenia atau leukopenia. Anemia sering terjadi;
• gangguan penglihatan: perubahan ketajaman penglihatan kadang-kadang terjadi;
• gangguan kekebalan: gejala intoleransi pribadi terhadap obat-obatan kadang-kadang diamati;
• Masalah yang memengaruhi sistem saraf pusat: sering terjadi kehilangan kesadaran dan sakit kepala parah. Terkadang pusing atau tinitus muncul. Kadang-kadang, kantuk, mimpi buruk, kebingungan, dan suasana hati yang labil dicatat;
• Gangguan gastrointestinal: sering terjadi ketidaknyamanan atau nyeri lambung, kembung, sembelit atau diare, nyeri yang memengaruhi epigastrium, muntah disertai mual parah. Terkadang terjadi stomatitis atau esofagitis, serta tukak lambung yang memengaruhi lambung atau pendarahan di area gastrointestinal. Kolitis, gastritis atau perforasi dinding gastrointestinal kadang-kadang berkembang. Gangguan pencernaan yang paling parah diamati pada orang tua - peningkatan kasus perforasi, pendarahan di area gastrointestinal atau tukak lambung;
• tanda-tanda yang mempengaruhi fungsi sistem kardiovaskular: kadang-kadang takikardia, peningkatan tekanan darah, dan pelebaran yang terjadi pada pembuluh subkutan (disertai demam) diamati;
• Disfungsi urin: terkadang terjadi masalah pada fungsi ginjal, dengan peningkatan kadar ureum dan kreatinin serum. Kadang-kadang, terjadi gagal ginjal;
• masalah yang berhubungan dengan pernapasan luar: jarang terjadi, serangan asma berkembang pada individu dengan riwayat alergi terhadap NSAID (terutama aspirin);
• Lesi epidermal: ruam dan gatal yang disebabkan oleh alergi sering ditemukan. Kadang-kadang terjadi urtikaria. Kadang-kadang, SJS atau TEN, fotosensitivitas, edema Quincke yang mengenai epidermis atau selaput lendir, dan sebagai tambahan, eritema multiforme muncul;
• gangguan yang memengaruhi sistem hepatobilier: terkadang ditemukan masalah pada fungsi hati. Hepatitis jarang tercatat;
• Lainnya: pembengkakan sering terlihat.

[ 18 ]

Overdosis

Keracunan NSAID akut menyebabkan kantuk, muntah, nyeri perut, dan mual. Gejala-gejala ini sering kali hilang dengan obat simptomatik. Kadang-kadang terjadi pendarahan gastrointestinal.

Bila terjadi keracunan obat dosis besar, fungsi hati terganggu, tekanan darah meningkat, pernapasan terhambat, dan selain itu, terjadi kejang akibat gagal ginjal akut atau kolaps ginjal. Henti jantung atau koma dapat terjadi.

Ada laporan terjadinya gejala anafilaktoid jika terjadi overdosis obat, serta dalam kasus pemberian dosis terapeutik.

Tindakan suportif dan simtomatik harus dilakukan. Terapi dilakukan dengan mempertimbangkan tanda-tanda keracunan dan intensitasnya. Uji klinis telah menunjukkan bahwa pemberian 4 g kolestiramin secara oral meningkatkan laju eliminasi obat sebanyak tiga kali lipat.

[ 22 ], [ 23 ]

Interaksi dengan obat lain

Interaksi obat farmakokinetik.

NSAID, termasuk Meloxicam, bila diberikan bersamaan dengan litium dapat meningkatkan kadarnya dalam serum hingga mencapai kadar toksik, karena obat ini melemahkan ekskresi litium melalui ginjal. Oleh karena itu, obat ini tidak dapat dikombinasikan dengan zat litium. Jika kombinasi tersebut diperlukan, perlu untuk memantau dengan cermat kadar elektrolit litium dalam serum darah (sebelum mulai menggunakan obat, selama terapi, dan untuk beberapa waktu setelah akhir pengobatan).

Kolestiramin meningkatkan laju eliminasi obat; pada saat yang sama, nilai klirens meloxicam menjadi dua kali lipat dan waktu paruhnya dipersingkat (sekitar 13(±3) jam). Efek ini memiliki dampak klinis yang signifikan.

Metotreksat meningkatkan dampak negatif yang dimiliki Meloxicam pada sistem darah (risiko tinggi terjadinya anemia atau leukopenia). Dengan kombinasi seperti itu, perlu untuk memantau hasil hemogram secara berkala.

NSAID mengurangi efektivitas alat kontrasepsi dalam rahim.

Interaksi obat farmakodinamik.

Pemberian obat dan diuretik secara bersamaan memerlukan asupan cairan dalam jumlah yang cukup selama terapi. Pada saat yang sama, fungsi ginjal juga perlu dipantau secara terus-menerus dan cermat (sebelum dan selama pengobatan). Pemantauan tersebut harus dilakukan oleh dokter spesialis.

Trombolitik dan agen antitrombotik yang dikombinasikan dengan obat ini secara signifikan meningkatkan kemungkinan terjadinya perdarahan. Dengan penggunaan obat ini, perlu untuk memantau nilai potensi pembekuan darah secara berkala.

Kemungkinan terjadinya lesi gastrointestinal yang bersifat ulseratif-erosif meningkat tajam bila digunakan bersama dengan NSAID dari kategori lain (termasuk turunan asam salisilat). Oleh karena itu, kombinasi semacam itu tidak dapat digunakan.

Bila menggunakan ACE inhibitor dan obat antihipertensi lain pada orang lanjut usia yang mengalami dehidrasi, dapat terjadi gagal ginjal akut. Selain itu, pemberian gabungan obat tersebut dengan Meloxicam dapat menyebabkan hilangnya efek antihipertensi.

Kombinasi obat dengan antikoagulan yang diberikan secara oral secara signifikan meningkatkan kemungkinan terjadinya perdarahan dari berbagai organ akibat kerusakan mukosa gastrointestinal dan penghambatan aktivitas trombosit. Oleh karena itu, kombinasi tersebut tidak digunakan.

Obat ini melemahkan efek terapi kontrasepsi hormonal.

Ketika obat ini diberikan, efek nefrotoksik siklosporin meningkat.

[ 24 ]

Kondisi penyimpanan

Meloxicam harus disimpan pada suhu 25°C.

[ 25 ], [ 26 ]

Kehidupan rak

Meloxicam dapat diresepkan untuk jangka waktu 24 bulan sejak tanggal penjualan zat obat.

[ 27 ], [ 28 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak untuk digunakan pada orang di bawah usia 15 tahun.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Analogi

Analog obat tersebut adalah Amelotex, Movalis, Bi-Xikam dan Movasin dengan Melbek, dan sebagai tambahan, Artrozan, Mesipol dan Revmoksikam dengan Mataren, serta Mirloks.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]