Mepiphryn

Mepifrin mengandung komponen mepivacaine hydrochloride, anestesi amida lokal dengan onset aksi anestesi yang cepat. Efek ini dikaitkan dengan penekanan jangka pendek konduksi jantung dan konduksi saraf dalam serabut motorik, otonom, dan sensorik.

Digunakan dalam operasi gigi. Efek analgesik berkembang sangat cepat – setelah 1-3 menit – dan sangat terasa. Toleransi lokal yang baik juga dicatat. [ 1 ]

Indikasi Mepiphryn

Digunakan untuk anestesi gigi konduksi atau infiltrasi.

Dipakai pada tindakan operasi sederhana seperti pencabutan gigi, persiapan rongga mulut, perawatan tunggul gigi untuk restorasi dan pemasangan sistem ortopedi.

Obat ini terutama direkomendasikan bagi orang yang tidak dapat menggunakan zat vasokonstriktor.

Surat pembebasan

Pelepasan unsur terapeutik diwujudkan dalam bentuk cairan injeksi, di dalam kapsul atau ampul, yang memiliki volume 1,7 ml - 10 kapsul atau 5 ampul di dalam kemasan seluler. Di dalam kotak terdapat 5 kemasan dengan kapsul atau 2 kemasan dengan ampul.

Farmakodinamik

Obat ini bekerja dengan cara memblokir saluran Na yang bergantung pada stres di dinding serabut saraf. Zat ini awalnya melewati dinding saraf sebagai basa, tetapi baru diaktifkan sebagai kation mepivacaine setelah reprotonasi.

Pada kasus pH rendah (misalnya pada daerah yang mengalami peradangan), hanya terdapat partikel kecil dalam bentuk basa, sehingga dapat melemahkan efek analgesik. [ 2 ]

Durasi efek dalam kasus anestesi pulpa setidaknya 20-40 menit, dan dalam kasus anestesi jaringan lunak - dalam kisaran 45-90 menit.

Farmakokinetik

Mepivacaine diserap dalam volume besar dan dengan kecepatan tinggi. Indeks pengikatan protein berada pada kisaran 60-78%. Waktu paruhnya sekitar 2 jam.

Volume distribusi zat yang diberikan adalah 84 ml, dan laju pembersihannya adalah 0,78 l/menit.

Proses metabolisme mepivacaine dilakukan di dalam hati; ekskresi komponen metabolisme dilakukan oleh ginjal.

Dosis dan administrasi

Obat ini diresepkan khusus untuk anestesi selama prosedur gigi.

Untuk mencapai efek penghilang rasa sakit yang diinginkan, perlu menggunakan jumlah minimum zat yang mampu memberikan efek tersebut. Untuk orang dewasa, dosis tersebut biasanya berkisar antara 1-4 ml.

Untuk anak di atas 4 tahun dengan berat 20-30 kg, porsi yang diresepkan dalam kisaran 0,25-1 ml; untuk anak dengan berat 30-45 kg – dalam kisaran 0,5-2 ml.

Orang lanjut usia mungkin mengalami peningkatan kadar plasma Mepifrin karena distribusi yang buruk dan proses metabolisme yang lemah. Kemungkinan akumulasi zat tersebut meningkat terutama dalam kasus suntikan berulang/tambahan. Efek serupa dapat diamati dalam kasus melemahnya sistemik pasien dan eksaserbasi disfungsi hati/ginjal. Dalam kasus ini, perlu untuk mengurangi dosis (gunakan volume minimum yang memberikan anestesi yang diperlukan). Ukuran porsi obat untuk orang dengan patologi tertentu (angina atau arteriosklerosis) dikurangi sesuai dengan skema yang sama.

Untuk orang dewasa, dosis maksimum yang diizinkan adalah 4 mg/kg. Dalam kasus ini, orang dengan berat 70 kg dapat diberikan tidak lebih dari 0,3 g mepivacaine (10 ml larutan obat).

Untuk anak di atas 4 tahun, dosis dipilih dengan mempertimbangkan berat badan dan usianya, serta durasi prosedur. Dilarang memberikan obat lebih dari 4 mg/kg.

Diagram penggunaan.

Kartrid jarum suntik khusus yang dapat digunakan kembali digunakan untuk prosedur ini. Sebelum memberikan obat, sumbat karpul yang ditusuk dengan jarum suntik harus dibersihkan dengan alkohol untuk disinfeksi.

Dilarang merawat ampul atau karpul dengan larutan apa pun. Selain itu, dilarang mencampur cairan injeksi dengan obat lain di dalam spuit yang sama.

Untuk mencegah masuknya suatu zat ke dalam bejana, uji aspirasi menyeluruh harus dilakukan; namun, harus diperhitungkan bahwa hasil negatif uji tersebut tidak menjamin tidak adanya kemungkinan masuknya zat secara tidak sengaja ke dalam bejana.

Obat diberikan dengan kecepatan tidak lebih dari 0,5 ml per interval 15 detik (setara dengan 1 ampul/karpul per menit).

Banyak manifestasi umum yang terkait dengan penyuntikan obat secara tidak sengaja ke dalam pembuluh darah dapat dicegah dengan melakukan penyuntikan dengan benar: setelah aspirasi, 0,1-0,2 ml Mepifrin disuntikkan dengan kecepatan rendah, dan kemudian (setelah setidaknya 20-30 detik) sisa zat tersebut dioleskan secara perlahan.

Jika masih ada larutan yang tertinggal di dalam ampul/karpul setelah prosedur, larutan tersebut harus dibuang. Dilarang menggunakan sisa cairan obat untuk pasien lain.

• Aplikasi untuk anak-anak

Tidak boleh diberikan kepada orang di bawah usia 4 tahun.

Gunakan Mepiphryn selama kehamilan

Uji klinis mepivacaine selama kehamilan belum dilakukan. Pengujian pada hewan tidak memungkinkan kita untuk menentukan efek zat tersebut pada jalannya kehamilan, perkembangan janin, proses kelahiran, dan perkembangan pascanatal.

Mepivacaine dapat melewati plasenta. Ada kemungkinan bahwa jika mepivacaine diberikan pada trimester pertama, risiko malformasi janin dapat meningkat, sehingga obat ini hanya digunakan pada tahap awal kehamilan jika anestesi lokal lainnya tidak dapat digunakan.

Tidak ada informasi mengenai volume obat yang dikeluarkan melalui ASI. Jika perlu menggunakan Mepifrin selama menyusui, menyusui dapat dilanjutkan sekitar 24 jam setelah penggunaannya.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• adanya intoleransi parah terhadap anestesi amida lokal;
• riwayat hipertermia maligna;
• gangguan konduksi AV parah di mana alat pacu jantung tidak digunakan;
• epilepsi yang tidak dapat dikendalikan dengan obat-obatan;
• mengalami sindrom gangguan pernapasan akut yang mengalami dekompensasi;
• porfiria intermiten pada fase aktif;
• hasil tekanan darah sangat rendah.

Efek samping Mepiphryn

Gejala negatif berkembang pada sistem saraf pusat.

Manifestasinya meliputi sakit kepala, tremor, depresi atau stimulasi sistem saraf pusat, gangguan bicara atau menelan, euforia, rasa logam, kecemasan, dan kegugupan. Selain itu, menguap, tinitus, penurunan kesadaran, kecemasan, pusing, dan tremor juga diamati, serta logore, kantuk, penurunan penglihatan, nistagmus, dan diplopia. Perasaan dingin/panas/mati rasa, kejang, dan gangguan kesadaran mungkin terjadi, serta penurunan dan penghentian proses pernapasan, kehilangan kesadaran, dan keadaan koma.

Jika terjadi gangguan seperti itu, pasien dibaringkan secara horizontal, dilakukan ventilasi oksigen, dan sebagai tambahan, kondisinya terus dipantau untuk mencegah memburuknya situasi (munculnya kejang dengan penekanan lebih lanjut pada sistem saraf pusat). Gejala agitasi mungkin bersifat jangka pendek atau tidak muncul sama sekali; dalam hal ini, manifestasi pertama mungkin berupa kantuk, berubah menjadi pingsan dan terhentinya proses pernapasan. Seringkali, perkembangan kantuk setelah penggunaan mepivacaine dianggap sebagai gejala awal peningkatan indeks obat dalam darah, yang berkembang karena penyerapan yang terlalu cepat.

Gangguan pada sistem kardiovaskular.

Seringkali terjadi penekanan sistem kardiovaskular yang menyebabkan bradikardia, penurunan tekanan darah yang dapat memicu kolaps, serta insufisiensi sistem kardiovaskular yang dapat menyebabkan henti jantung. Selain itu, gejala klinis berikut mungkin terjadi: gangguan konduksi jantung (blok AV), takikardia, dan aritmia jantung (ekstrasistol ventrikel atau fibrilasi). Tanda-tanda tersebut dapat memicu henti jantung.

Manifestasi penekanan sistem kardiovaskular seperti itu sering dikaitkan dengan aksi vasovagal, terutama saat pasien dalam posisi berdiri. Namun terkadang gangguan tersebut muncul akibat efek yang diberikan oleh obat. Jika gejala prodromal (pusing, perubahan denyut nadi, berkeringat, dan lemas) tidak segera dikenali, kejang, hipoksia serebral progresif, atau disfungsi sistem kardiovaskular yang parah dapat terjadi.

Jika aliran darah tidak mencukupi atau prosedur tambahan mungkin memerlukan infus IV dan (jika tidak ada kontraindikasi) penggunaan agen vasokonstriktor (misalnya, efedrin), jika diperlukan.

Gangguan pernafasan.

Takipnea, dan juga bradipnea, yang dapat menyebabkan apnea.

Manifestasi alergi.

Gejala alergi akibat mepivacaine biasanya jarang terjadi dan dikaitkan dengan intoleransi yang parah. Gejala ini meliputi urtikaria, reaksi anafilaktoid, ruam, pembengkakan, demam, edema Quincke, dan anafilaksis. Seperti halnya anestesi lokal lainnya, gejala anafilaksis jarang terjadi. Gejala dapat muncul tiba-tiba dan dalam bentuk aktif; gejala ini sering kali tidak terkait dengan dosis. Pembengkakan atau edema lokal dapat terjadi.

Masalah pada saluran pencernaan.

Timbulnya muntah atau mual.

Jika terjadi efek samping, penggunaan anestesi lokal harus dihentikan.

Overdosis

Keracunan akibat overdosis anestesi lokal dapat terjadi dalam dua kasus: segera, jika terjadi injeksi intravaskular yang tidak disengaja, atau kemudian, jika dosis obat yang diberikan terlalu besar. Manifestasi negatif tersebut berupa disfungsi sistem kardiovaskular atau sistem saraf pusat.

Di antara tanda-tanda yang terkait dengan pengaruh bahan aktif mepivacaine:

• Lesi SSP: gangguan ringan – takipnea, gelisah, rasa logam, kecemasan, pusing, dan tinitus. Gangguan yang lebih parah – kram otot atau kejang, kelumpuhan pernapasan, kantuk, tremor, dan koma;
• lesi kardiovaskular aktif: bradikardia, penurunan tekanan darah, serangan jantung dan gangguan konduksi jantung;
• gangguan aktif yang terkait dengan saluran pencernaan: muntah atau mual.

Jika gejala negatif terjadi, pemberian anestesi lokal harus dihentikan.

Akses pernapasan, intravena, dan oksigen, serta aliran darah, harus dipantau dan dipertahankan. Jika pasien mengalami mioklonus, oksigenasi dan injeksi benzodiazepin harus dilakukan.

Jika tekanan darah meningkat, tubuh bagian atas pasien harus dinaikkan secara vertikal dan, jika perlu, nifedipine harus diberikan secara sublingual.

Jika kejang terjadi, pasien harus dipantau untuk memastikan bahwa ia tidak terluka, dan, jika perlu, diazepam harus diberikan secara intravena.

Bila tekanan darah menurun, pasien dibaringkan secara horizontal, dan bila perlu dilakukan infus intravaskular larutan garam dan diberikan agen vasokonstriktor (kortison intravena atau epinefrin).

Dalam kasus bradikardia, atropin digunakan secara intravena.

Jika pasien mengalami anafilaksis, bantuan medis harus segera dipanggil, dan sampai bantuan medis tiba, larutan garam intravena harus diberikan. Jika perlu, kortison dan epinefrin harus diberikan secara intravena.

Jika terjadi syok jantung, perlu untuk mengangkat bagian atas tubuh pasien ke posisi vertikal dan memanggil bantuan medis.

Jika sistem kardiovaskular berhenti berfungsi, pijat jantung tidak langsung, ventilasi buatan, dan tindakan resusitasi dilakukan. Selain itu, ambulans harus dipanggil.

Interaksi dengan obat lain

Agen yang menghambat aktivitas saluran Ca dan β-adrenoblocker memperkuat penekanan kontraksi dan konduksi miokardium. Bila menggunakan obat penenang untuk mengurangi rasa takut, perlu untuk mengurangi dosis Mepifrin, karena obat ini, seperti obat penenang, memiliki efek supresif pada sistem saraf pusat.

Penggunaan antikoagulan dapat meningkatkan risiko pendarahan.

Orang yang mengonsumsi obat antiaritmia mungkin mengalami peningkatan gejala reaksi yang merugikan saat menggunakan mepivacaine.

Sinergisme toksik dapat terjadi ketika obat digunakan dengan obat penenang, eter, anestesi sentral, tiopental, dan kloroform.

Kondisi penyimpanan

Mepifrin harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak-anak. Jangan dibekukan. Indikator suhu - tidak lebih dari 25 ° C.

Kehidupan rak

Mepifrin boleh digunakan dalam jangka waktu 3 tahun sejak tanggal penjualan produk obat.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah zat Mepivastezin, Ultracaine dengan Bucaine hyperbar, Emla dan Articaine, serta Omnicaine dengan Brilocaine-adrenaline, Lidocaine hydrochloride dan Versatis.