Merexide

Merexide adalah obat dari subkelompok antibiotik β-laktam – zat antimikroba yang ditujukan untuk penggunaan sistemik.

Unsur aktif obat ini adalah meropenem. Obat ini memiliki aktivitas bakterisida yang sangat kuat terhadap sejumlah besar bakteri patogen. Efektivitas terapeutik obat yang tinggi dipastikan oleh kemampuannya untuk melewati membran ke dalam sel mikroba dengan sangat cepat dan mudah. [ 1 ]

Indikasi Merexide

Obat ini digunakan untuk mengobati infeksi yang berhubungan dengan bakteri yang menunjukkan sensitivitas tinggi terhadap meropenem. Di antara penyakit tersebut adalah:

• lesi saluran pernapasan bawah ( fibrosis kistik, infeksi kronis dan pneumonia (juga nosokomial)) atau peradangan paru;
• infeksi urogenital dan patologi yang mempengaruhi saluran kemih;
• lesi di daerah perut;
• infeksi ginekologi (termasuk endometritis dan komplikasi yang berkembang setelah melahirkan);
• gangguan yang mempengaruhi jaringan subkutan dan epidermis;
• septikemia atau meningitis yang disebabkan oleh bakteri.

Surat pembebasan

Obat ini dirilis dalam bentuk bubuk untuk persiapan cairan injeksi - 0,5 atau 1 g meropenem.

Farmakodinamik

Efek bakterisida Merexid yang sangat kuat pada berbagai macam anaerob dan aerob disebabkan oleh beberapa faktor:

• resistensi tinggi terhadap sebagian besar β-laktamase;
• kemudahan melewati membran mikroba;
• afinitas kuat terhadap protein sintesa penisilin.

Selain itu, obat ini menunjukkan efisiensi tinggi terhadap strain mikroba gram negatif dan positif. [ 2 ]

Meropenem sangat efektif terhadap berbagai jenis streptokokus dan enterokokus dengan stafilokokus, serta listeria, rhodococci, lacto- dan corynebacteria, salmonella, acienobacteria dengan batang hemofilik, shigella, peptostreptococci dengan helicobacter, clostridia dan anaerob lainnya dengan aerob.

Farmakokinetik

Pemberian dosis tunggal obat kepada relawan melalui infus selama setengah jam menghasilkan pengembangan nilai Cmax yang kira-kira sama dengan 11 mcg/ml (menggunakan dosis 0,25 g), 23 mcg/ml (dosis 0,5 g), dan 49 mcg/ml (dosis 1 g).

Namun, proporsionalitas farmakokinetik antara dosis yang digunakan dan nilai Cmax dan AUC tidak diamati. Selain itu, ketika pemberian dosis dalam kisaran 0,25-2 g, terjadi penurunan tingkat klirens dari 287 menjadi 205 ml/mm.

Pemberian suntikan bolus kepada relawan selama 5 menit menghasilkan nilai Cmax plasma sekitar 52 μg/mL (dosis 0,5 g) dan 112 μg/mL (dosis 1 g).

Uji silang 3 arah dilakukan dengan infus intravena (dosis 1 g) yang berlangsung selama 2, 3, dan 5 menit. Nilai Cmax intraplasma dalam kasus ini masing-masing adalah 110, 91, dan 94 μg/mL.

Bila menggunakan dosis 0,5 g, nilai plasma meropenem menurun menjadi 1 mcg/mL atau kurang dalam waktu 6 jam setelah infus.

Pada individu dengan fungsi ginjal sehat, pemberian obat beberapa kali dengan interval 8 jam tidak menyebabkan akumulasi meropenem.

Waktu paruh zat ini pada orang dengan fungsi ginjal sehat adalah sekitar 1 jam.

Sintesis protein meropenem sekitar 2%.

Sekitar 70% dari dosis yang diberikan diekskresikan tanpa perubahan melalui urin (selama periode 12 jam), dan kemudian rute ini diikuti oleh ekskresi yang tidak signifikan. Nilai meropenem dalam urin, yang lebih dari 10 mcg/ml, tetap pada level ini hingga 5 jam jika menggunakan dosis 0,5 g. Tidak ada akumulasi obat dalam urin atau plasma dengan fungsi ginjal yang sehat yang diamati jika menggunakan porsi 0,5 g dengan jeda 8 jam atau porsi 1 g dengan interval 6 jam.

Satu-satunya komponen metabolik Merexid tidak memiliki aktivitas mikrobiologis.

Zat tersebut masuk ke cairan jaringan tanpa komplikasi (juga ke dalam cairan serebrospinal pada individu dengan meningitis bakteri), mencapai tingkat yang melebihi tingkat yang dibutuhkan untuk memperlambat aktivitas sebagian besar mikroba.

Dosis dan administrasi

Durasi siklus terapi dan ukuran porsi dosis dipilih oleh dokter yang merawat, yang mempertimbangkan sifat penyakit dan kesejahteraan pasien.

Obat diberikan melalui suntikan intravena (minimal 5 menit) atau infus intravena (dalam waktu 15-30 menit). Interval 8 jam harus diperhatikan di antara prosedur.

Ukuran dosis untuk berbagai penyakit:

• infeksi dan penyakit dengan tingkat keparahan sedang (infeksi urogenital, pneumonia atau endometritis) - 0,5 g;
• patologi dan lesi dengan intensitas parah (peritonitis, pneumonia nosokomial atau septikemia) – 1 g zat;
• fibrosis kistik - 2 g obat;
• demam neutropenia – 1 g obat;
• meningitis – 2 g Merexide.

Jika terjadi masalah pada fungsi ginjal, dosis obat perlu dikurangi.

Ukuran porsi untuk anak dengan berat kurang dari 50 kg dipilih berdasarkan 25-40 mg/kg. Selain itu, kondisi pasien dan jenis infeksi juga diperhitungkan.

Untuk melarutkan obat, digunakan NaCl, manitol, glukosa, bikarbonat, dan kalium klorida.

Obat tersebut tidak boleh dicampur dengan obat lain dalam botol yang sama.

Sebelum diberikan, cairan obat yang telah disiapkan harus dikocok.

• Aplikasi untuk anak-anak

Merexid dapat digunakan pada orang yang berusia di atas 3 tahun. Dilarang meresepkan obat ini pada anak-anak dengan gangguan fungsi hati/ginjal.

Gunakan Merexide selama kehamilan

Obat ini boleh digunakan selama kehamilan hanya dalam kasus indikasi vital, setelah penilaian menyeluruh terhadap manfaat terapeutik dan kemungkinan risiko.

Selama masa perawatan, Anda harus berhenti menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk digunakan apabila terdapat alergi terhadap salah satu komponen obat (termasuk eksipien).

Efek samping Merexide

Efek sampingnya meliputi:

• parestesia, sakit kepala atau kejang;
• nyeri pada peritoneum, diare, muntah, kolitis pseudomembran dan mual;
• peningkatan sementara pada kadar serum LDH, transaminase, bilirubin dan alkali fosfatase;
• tanda-tanda anafilaksis dan edema Quincke;
• gatal, eritema multiforme, ruam, urtikaria akibat alergi, TEN dan SJS;
• nyeri atau peradangan berupa tromboflebitis atau flebitis di tempat suntikan;
• kandidiasis vagina atau oral.

Overdosis

Dalam kasus keracunan dengan Merexide, potensiasi manifestasi negatif diamati. Biasanya masalah seperti itu diamati pada orang dengan disfungsi ginjal.

Diperlukan prosedur simptomatik. Hemodialisis dapat digunakan untuk membuang kelebihan obat.

Interaksi dengan obat lain

Perlu sangat berhati-hati saat menggabungkan obat dengan zat yang berpotensi menimbulkan efek toksik pada ginjal.

Probenesid merupakan pesaing meropenem dalam hal ekskresi tubulus, oleh karena itu ia menghambat proses ekskresi ginjal, yang mengakibatkan perpanjangan waktu paruh dan peningkatan kadar plasma Merexide. Dilarang meresepkan obat-obatan ini dalam kombinasi.

Meropenem dapat mengurangi kadar asam valproat intra-serum. Pada beberapa orang, kadarnya dapat mencapai tingkat subterapeutik.

Kondisi penyimpanan

Merexid dilarang untuk dibekukan. Indikator suhu tidak lebih dari 25°C.

Kehidupan rak

Merexide dapat digunakan selama jangka waktu 24 bulan terhitung dari tanggal pembuatan zat obat tersebut.

Analogi

Analog obat tersebut adalah Meropenem, Meronoxol dengan Mepenem, Nerinam dan Meronem, serta Meropidel, Sayronem dengan Genem, Propinem dan Meropenabol dengan Penemera.