Mesonex

Mesonex adalah obat antimikroba sistemik. Obat ini termasuk dalam kategori karbapenem.

Indikasi Mesonexa

Dipakai untuk lesi infeksius yang disebabkan oleh aktivitas satu atau lebih mikroba yang sensitif terhadap obat:

• lesi yang mempengaruhi saluran pernapasan bagian bawah (pneumonia, termasuk bentuk nosokomial);
• lesi saluran kemih;
• infeksi di dalam daerah perut;
• gangguan ginekologi, termasuk endometritis dan lesi organ panggul;
• memiliki lesi yang tidak rumit pada lapisan subkutan dan epidermis (juga gangguan serupa yang terjadi dengan komplikasi);
• meningitis atau septikemia yang berasal dari bakteri;
• prosedur empiris bila ada kecurigaan infeksi bakteri pada orang dewasa dengan kejang demam selama neutropenia.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Surat pembebasan

Unsur farmasi dilepaskan dalam bentuk liofilisat untuk persiapan cairan injeksi, 0,5 atau 1 g zat di dalam vial. Ada 1 vial seperti itu dalam satu kemasan.

Farmakodinamik

Meropenem dianggap sebagai antibiotik dari subkelompok karbapenem; obat ini memiliki ketahanan terhadap hidropena-1 manusia. Obat ini diberikan secara parenteral. Obat ini memiliki efek bakterisida dengan memengaruhi pengikatan membran sel bakteri.

Zat ini mudah melewati membran sel bakteri, memiliki stabilitas yang sangat tinggi dalam kaitannya dengan sebagian besar laktamase, serta afinitas yang signifikan dalam kaitannya dengan protein yang melakukan sintesis penisilin (unsur PBS). Semua ini menjelaskan aktivitas bakterisida meropenem yang signifikan dalam kaitannya dengan berbagai macam anaerob patogen dengan aerob.

Nilai bakterisida biasanya 1-2 kali nilai bakteriostatik meropenem (kecuali untuk Listeria monocytogenes, yang tidak menimbulkan efek mematikan).

Uji in vitro dan in vivo telah menunjukkan bahwa meropenem memiliki efek pasca-antibiotik.

Kisaran terapi antibakteri, yang terdaftar secara in vitro, mengandung sejumlah besar mikroba Gram(-) dan Gram(+) yang penting secara klinis, serta anaerob dan aerob patogen.

Farmakokinetik

Setelah setengah jam penyuntikan intravena bagian pertama obat kepada orang sehat, nilai Cmax plasma sekitar 23 μg/ml (dengan porsi 0,5 g) dan 49 μg/ml (dengan dosis 1 g) dicatat. Namun, tidak ditemukan hubungan farmakokinetik absolut yang sesuai antara AUC, nilai Cmax, dan ukuran porsi yang digunakan. Selain itu, penurunan laju klirens dicatat dari 287 menjadi 205 l/menit ketika dosis obat ditingkatkan dari 0,25 g menjadi 2 g.

Pemberian suntikan bolus 1 g selama 2, 3 dan 5 menit kepada subjek sehat menghasilkan nilai Cmax plasma sekitar 110, 91 dan 94 μg/mL.

Pemberian bolus intravena sebanyak 1 porsi obat selama periode 5 menit kepada individu sehat menghasilkan perkembangan nilai Cmax plasma sekitar 52 mcg/ml (porsi 0,5 g) dan 112 mcg/ml (dosis 1 g).

Setelah 6 jam sejak pemberian 0,5 g Mesonex, kadar plasma meropenem menurun menjadi 1 mcg/ml atau lebih rendah.

Setelah pemberian beberapa dosis dengan interval 8 jam, tidak ada akumulasi meropenem yang diamati pada subjek dengan fungsi ginjal yang sehat.

Pada individu dengan fungsi ginjal yang sehat, waktu paruhnya sekitar 1 jam. Sintesis intraplasma dengan protein sekitar 2%.

Sekitar 70% dosis diekskresikan dalam bentuk tidak berubah melalui urin dalam waktu 12 jam. Ekskresi urin berikutnya dapat diabaikan.

Kadar meropenem dalam urin yang melebihi 10 mcg/ml dipertahankan pada level ini selama 5 jam (jika dosis yang diberikan adalah 0,5 g). Dalam kasus penggunaan 0,5 g obat dengan interval 8 jam, atau 1 g dengan interval 6 jam, tidak ditemukan akumulasi meropenem dalam urin atau plasma darah.

Mesonex mampu menembus sebagian besar jaringan dengan cairan (termasuk cairan serebrospinal pada orang dengan meningitis bakteri), mencapai tingkat yang melebihi tingkat yang dibutuhkan untuk menekan sebagian besar mikroba.

Dosis dan administrasi

Obat harus diberikan dalam bentuk suntikan bolus (suntikan berlangsung setidaknya 5 menit) atau melalui pemberian intravena yang berlangsung 15-30 menit.

Saat memberikan suntikan bolus intravena, obat tersebut pertama-tama diencerkan dengan cairan injeksi steril khusus (5 ml per 0,25 g meropenem) untuk memperoleh konsentrasi zat 50 mg/ml.

Dalam kasus suntikan intravena, obat diencerkan dengan cairan injeksi steril atau cairan fisiologis hingga volume 50-200 ml.

Cairan infus berikut ini cocok untuk mengencerkan Mesonex:

• infus NaCl 0,9%;
• 5% atau 10% cairan glukosa;
• 5% cairan glukosa bersama dengan 0,02% natrium bikarbonat;
• 0,9% NaCl dengan 5% cairan glukosa;
• 5% glukosa cair bersama dengan 0,225% NaCl;
• cairan glukosa 5% bersama dengan infus kalium klorida 0,15%;
• 2,5%, serta larutan manitol 10% untuk injeksi intravena.

Obat di dalam cairan tersebut larut sempurna, tanpa membentuk endapan.

Porsi dosis dan durasi siklus pengobatan untuk orang dewasa dipilih dengan mempertimbangkan kondisi orang tersebut dan jenis keparahan lesi.

Porsi harian LS yang direkomendasikan meliputi:

• disertai komplikasi kerusakan sistem kemih - 0,5 g dengan interval 8 jam;
• lesi epidermis dengan lapisan subkutan (dengan atau tanpa komplikasi) - 0,5 g dengan interval 8 jam;
• infeksi yang bersifat ginekologis (termasuk lesi pada organ panggul) - 0,5 g zat dengan interval 8 jam;
• lesi saluran pernapasan bagian bawah - 0,5 g dengan interval 8 jam (untuk pneumonia nosokomial, dosisnya 1 g);
• lesi pada daerah perut (dengan komplikasi) atau septikemia - 1 g obat, dengan interval 8 jam;
• meningitis - 2 g obat, pertahankan interval 8 jam.

Orang dengan gagal ginjal.

Bagi individu dengan kadar CC di bawah 51 ml/menit, ukuran porsi dikurangi sebagai berikut:

• CC, yaitu ≥51 ml per menit - 1 suntikan adalah 0,5-1 g (diperlukan interval 8 jam);
• CC dalam kisaran 26-50 ml per menit – 1 suntikan sama dengan 0,5 g (dengan interval 12 jam);
• CC dalam 10-25 ml dalam 60 detik – 1 suntikan sama dengan 0,25 g (dengan interval 12 jam);
• nilai CC <10 ml dalam 1 menit – 1 injeksi adalah 0,25 g (dengan interval 24 jam).

Mesonex dapat dikeluarkan selama hemodialisis. Jika penggunaan obat dalam jangka panjang diperlukan, dosis tunggal (dipilih dengan mempertimbangkan intensitas dan bentuk lesi yang berkembang) harus digunakan setelah sesi hemodialisis selesai - untuk mengembalikan kadar obat dalam plasma yang aktif secara terapeutik.

Tidak ada pengalaman penggunaan obat pada orang yang menerima dialisis peritoneal.

Gunakan pada orang tua.

Orang lanjut usia dengan masalah ginjal atau nilai CC di atas 51 ml/menit memerlukan penyesuaian dosis.

Cara penggunaan dan dosis untuk anak-anak.

Anak-anak di bawah usia 12 tahun perlu diberikan 10-20 mg/kg unsur farmasi dengan interval 8 jam (dengan mempertimbangkan kompleksitas lesi dan kondisi anak, serta kepekaannya terhadap mikroba patogen).

Dosis harian obat yang direkomendasikan:

• lesi sistem kemih dengan komplikasi – 10 mg/kg dengan interval waktu 8 jam;
• lesi jaringan subkutan dan epidermis (tanpa komplikasi) atau saluran pernapasan bagian bawah (pneumonia) – 10-20 mg/kg komponen dalam interval 8 jam;
• Infeksi intra-abdomen (dengan komplikasi) – 20 mg/kg obat dengan interval 8 jam;
• meningitis – 40 mg/kg obat (interval 8 jam).

Anak-anak dengan berat lebih dari 50 kg harus diberi dosis porsi dewasa.

[ 5 ]

Gunakan Mesonexa selama kehamilan

Tidak ada informasi mengenai keamanan pemberian Mesonex selama kehamilan. Uji coba pada hewan menunjukkan bahwa tidak ada dampak negatif pada janin. Obat ini diresepkan untuk wanita hamil selama manfaatnya lebih besar daripada risiko konsekuensi negatif bagi janin. Obat ini harus digunakan secara eksklusif di bawah pengawasan medis yang konstan.

Kadar obat ini hanya ditemukan dalam jumlah yang sangat rendah dalam susu hewan. Obat ini hanya boleh diresepkan kepada ibu menyusui jika manfaatnya lebih besar daripada risikonya terhadap bayi. Dianjurkan untuk berhenti menyusui selama terapi.

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk digunakan pada orang yang memiliki intoleransi terhadap antibiotik β-laktam.

Efek samping Mesonexa

Efek sampingnya meliputi:

• manifestasi lokal setelah injeksi intravena: tromboflebitis, peradangan atau nyeri;
• lesi epidermis: gatal, ruam atau gatal-gatal;
• gangguan yang mempengaruhi saluran pencernaan: mual, hepatitis, sakit perut, diare dan muntah;
• gangguan sistem darah: trombositemia yang dapat diobati, serta neutropenia atau trombositemia dengan eosinofilia. Beberapa pasien mungkin mengalami tes Coombs positif langsung atau tidak langsung. Ada laporan tentang pengurangan sebagian dalam periode pembentukan tromboplastin;
• masalah fungsi hati: peningkatan yang dapat diobati dalam kadar bilirubin serum, alkali fosfatase, transaminase, dan dehidrogenase laktat;
• lesi yang mempengaruhi sistem kardiovaskular: bradikardia, gagal jantung, infark miokard, takikardia atau emboli paru;
• Disfungsi SSP: parestesia, kejang disertai sakit kepala parah, depresi dan perasaan gembira;
• disfungsi ginjal: hematuria atau disuria;
• manifestasi lainnya: sariawan atau kandidiasis oral.

[ 4 ]

Overdosis

Keracunan mesonex sering terjadi pada orang dengan masalah yang berkaitan dengan fungsi ginjal. Manifestasinya meliputi dispnea, ataksia, dan kejang.

Jika terjadi overdosis, tindakan simtomatik dilakukan. Pada orang dengan disfungsi ginjal, meropenem dan elemen metaboliknya dapat dikeluarkan melalui hemodialisis.

Interaksi dengan obat lain

Obat ini harus diberikan dengan sangat hati-hati bila dikombinasikan dengan obat-obatan yang berpotensi nefrotoksisitas.

Probenesid bersaing dengan unsur meropenem dalam ekskresi tubulus, sehingga meningkatkan ekskresi ginjal sekaligus memperpanjang waktu paruh zat tersebut dan meningkatkan kadarnya dalam plasma. Karena intensitas dan durasi efek pengobatan Mesonex yang diberikan tanpa probenesid serupa, zat-zat pengobatan ini tidak boleh digabungkan.

Obat ini mengurangi kadar asam valproat dalam serum.

Obat tersebut dapat dicampur dengan larutan yang mengandung zat obat lainnya.

[ 6 ], [ 7 ]

Kondisi penyimpanan

Mesonex dalam bentuk liofilisat kering harus disimpan di tempat yang benar-benar tertutup dari jangkauan anak kecil. Tanda suhu - tidak lebih tinggi dari 25°C.

Kehidupan rak

Mesonex dapat diresepkan untuk jangka waktu 24 bulan sejak tanggal pembuatan agen terapeutik.

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak boleh diberikan kepada bayi di bawah usia 3 bulan.

Analogi

Analog obat tersebut adalah Demopenem, Meronem, Romenem dengan Europenem, Merocef dengan Invanz dan Meropenem dengan Inemplus. Selain itu, Sinerpen, Lastinem, Meromak dengan Mepenam, Prepenem dengan Merobocide, Tienam dan Meromek dengan Ronem dan Merospen.