Naclofen Duo

Naklofen Duo adalah obat dari kategori NSAID.

[ 1 ]

Indikasi Naclofen Duo

Ditampilkan untuk:

• peradangan yang berasal dari rematik - seperti patologi rheumatoid arthritis, penyakit Bechterew, osteoarthritis, serta spondyloarthritis, rematik non-artikular dan nyeri di berbagai tempat;
• sindrom pembengkakan, peradangan dan nyeri yang terjadi setelah operasi dan cedera;
• peradangan atau nyeri ginekologis (misalnya, seperti dismenore primer atau radang pelengkap).

Selain itu, Naklofen Duo merupakan obat yang baik untuk meredakan serangan migrain.

Surat pembebasan

Tersedia dalam bentuk kapsul, 10 lembar dalam satu blister. Satu kemasan berisi 2 strip blister.

Farmakodinamik

Diklofenak merupakan komponen aktif obat tersebut - merupakan senyawa nonsteroid dengan sifat antipiretik, antiinflamasi, analgesik, dan antirematik yang kuat. Eksperimen telah menunjukkan bahwa mekanisme aktif utama zat tersebut adalah memperlambat proses pengikatan PG. Unsur-unsur ini merupakan komponen penting dari perkembangan proses inflamasi, nyeri, dan demam.

Pengujian in vitro telah menunjukkan bahwa natrium diklofenak dalam jumlah yang sama dengan yang dicapai selama pengobatan tidak menghambat biosintesis proteoglikan dalam jaringan tulang rawan.

Selama pengobatan patologi rematik, sifat obat pereda nyeri dan antiradang secara signifikan mengurangi intensitas nyeri (tidak hanya saat bergerak, tetapi juga saat istirahat), rasa kaku di pagi hari, dan pembengkakan pada persendian. Hal ini memungkinkan perbaikan signifikan pada kondisi pasien.

Saat menghilangkan proses peradangan yang muncul akibat pembedahan atau cedera, obat ini menghilangkan rasa sakit spontan, serta rasa sakit yang terjadi saat bergerak. Obat ini juga membantu mengurangi pembengkakan akibat peradangan di dalam jaringan, serta pembengkakan di area jahitan bedah. Penggunaan Naklofen Duo memungkinkan Anda mengurangi kebutuhan tubuh akan obat opioid, yang digunakan untuk menghilangkan rasa sakit setelah pembedahan.

Selama uji klinis, ditemukan bahwa obat tersebut memiliki efek analgesik yang kuat dalam menghilangkan nyeri berat atau sedang yang bukan berasal dari rematik. Pengujian juga mengungkapkan bahwa obat tersebut dapat meredakan nyeri dan mengurangi kehilangan darah selama pengobatan dismenore primer.

Farmakokinetik

Bila diminum secara oral, obat ini diserap cukup cepat, dan laju penyerapannya melebihi 90%, meskipun karena metabolisme hepatik primer, tingkat bioavailabilitasnya hanya 60%. Kadar puncak obat dalam serum diamati setelah 1-4 jam (waktu spesifiknya tergantung pada jenis obat).

Karena diklofenak diserap di dalam usus halus dan duodenum, makanan memperlambat penyerapannya, yang menyebabkan kadar puncak serum bahan aktif berkurang dan tertunda. Meskipun makanan memperlambat laju penyerapan, hal itu tidak memengaruhi tingkat proses ini. Makanan tidak memengaruhi kadar plasma diklofenak setelah pemberian berulang.

Sintesis diklofenak dengan protein plasma adalah 99% (terutama mengikat albumin).

Zat aktif mudah masuk ke dalam cairan sinovial, yang nilainya setara dengan 60-70% dari nilai serum. Setelah 3-6 jam, kadar zat dan produk peluruhannya dalam cairan sinovial mulai melebihi nilai serum. Ekskresi diklofenak dari cairan sinovial terjadi jauh lebih lambat daripada proses serupa dalam serum.

Waktu paruh zat tersebut adalah 1-2 jam. Indikator serupa diamati pada pasien dengan gagal ginjal atau hati.

Obat ini hampir sepenuhnya dimetabolisme di hati (proses metoksilasi dan hidroksilasi dominan). Sekitar 70% zat tersebut diekskresikan dalam urin dalam bentuk produk peluruhan yang tidak aktif secara farmakologis. Hanya 1% yang diekskresikan tanpa perubahan. Produk peluruhan lainnya diekskresikan dalam tinja dan empedu.

[ 2 ]

Dosis dan administrasi

Pada tahap awal pengobatan, dianjurkan untuk mengonsumsi 75-150 mg per hari (1-2 kapsul LS). Dosis yang lebih tepat tergantung pada tingkat keparahan manifestasi patologi. Selama pengobatan jangka panjang, cukup mengonsumsi 1 kapsul LS per hari. Jika tanda-tanda penyakit paling jelas pada malam hari atau pagi hari, perlu minum obat di malam hari.

Kapsul harus ditelan utuh dengan air. Sebaiknya ditelan bersama atau segera setelah makan.

Disarankan untuk menggunakan obat dalam dosis paling efektif dalam jangka waktu pendek, dengan mempertimbangkan indikasi pengobatan individu setiap pasien.

Gunakan Naclofen Duo selama kehamilan

Naklofen Duo diperbolehkan digunakan pada trimester pertama dan kedua (tetapi hanya dalam kasus di mana manfaat yang mungkin bagi wanita lebih besar daripada risiko konsekuensi negatif bagi janin). Pada trimester ketiga, obat ini sepenuhnya dikontraindikasikan.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• pasien memiliki intoleransi terhadap diklofenak atau komponen obat lainnya;
• IHD pada orang dengan angina pektoris atau riwayat infark miokard;
• patologi serebrovaskular pada orang yang pernah terkena stroke atau pada orang yang mengalami episode stroke mikro;
• penyakit arteri perifer;
• bentuk aktif tukak lambung atau tukak duodenum, serta perforasi atau pendarahan di saluran cerna;
• gagal jantung kongestif (NYHA II-IV);
• bentuk parah gagal ginjal (tingkat pembersihan kreatinin <30 ml/menit) atau gagal hati (kategori Child-Pugh C; adanya asites atau sirosis);
• penyakit radang usus (kolitis ulseratif atau enteritis regional);
• penghapusan nyeri perioperatif yang terjadi selama pencangkokan pintas arteri koroner (atau dalam kasus penggunaan keluaran jantung buatan);
• masa laktasi;
• Resep pada anak-anak – karena kapsul mengandung bahan aktif dalam konsentrasi tinggi.

Naklofen Duo, seperti NSAID lainnya, dilarang digunakan pada orang yang menderita urtikaria, asma bronkial, rinitis akut, polip hidung dan reaksi alergi lainnya yang disebabkan oleh penggunaan aspirin atau obat lain yang memiliki sifat dapat memperlambat prostaglandin sintetase.

[ 3 ]

Efek samping Naclofen Duo

Penggunaan obat-obatan dapat menimbulkan efek samping sebagai berikut:

• Organ saluran pencernaan: pada beberapa kasus, dapat terjadi diare, mual, nyeri perut, sembelit, dan kembung. Kadang-kadang, dapat terjadi pendarahan di saluran pencernaan (melena, muntah darah, dan diare dengan darah), tukak lambung atau usus, yang disertai/tidak disertai perforasi/perdarahan. Gastritis, anoreksia, atau muntah juga dapat terjadi. Kadang-kadang dapat muncul kolitis (bentuk ulseratifnya menjadi lebih parah, bentuk penyakit hemoragik atau enteritis regional berkembang), glositis dengan stomatitis, serta pankreatitis, disfungsi esofagus, dan stenosis striktur usus diafragma;
• Organ sistem pencernaan: hepatitis akut, kronis aktif atau asimtomatik kadang-kadang berkembang, begitu pula penyakit kuning, kolestasis dan hepatitis toksik akut. Gagal hati, disfungsi hati dan peningkatan kadar transaminase dapat diamati. Hepatitis fulminan kadang-kadang terjadi;
• Organ NS: kadang-kadang terjadi pusing atau sakit kepala. Yang lebih jarang, terjadi mimpi buruk, parestesia, disorientasi, gangguan memori, dan gangguan psikotik. Selain itu, terjadi tremor, kecemasan, dan kejang. Gangguan pengecapan, meningitis aseptik, insomnia, stroke, kelelahan, mudah tersinggung, kecemasan atau kantuk, serta depresi dan asma (termasuk dispnea);
• ginjal dan sistem kemih: gagal ginjal (atau bentuk akutnya), hematuria, dan retensi cairan kadang-kadang terjadi. Patologi seperti nefritis tubulointerstitial, papilitis nekrotik, sindrom nefrotik, dan proteinuria diamati secara sporadis;
• organ sistem imun: dalam beberapa kasus, ruam atau eksantema diamati; bahkan lebih jarang, urtikaria atau gatal dapat muncul. Reaksi intoleransi, manifestasi fototoksik atau anafilaksis (termasuk bronkospasme), edema Quincke (anafilaksis dan pembengkakan wajah terjadi) dan manifestasi anafilaktoid berkembang sesekali;
• sistem kardiovaskular: dalam kasus yang jarang terjadi, nyeri dada, palpitasi, gagal jantung, vaskulitis dan infark miokard dapat terjadi, dan tekanan darah dapat meningkat; namun, edema, gagal jantung dan peningkatan tekanan darah diamati dalam kombinasi dengan NSAID. Data epidemiologi dan hasil uji klinis telah menunjukkan bahwa ada risiko tinggi komplikasi trombotik (termasuk stroke atau infark miokard) yang terkait dengan penggunaan diklofenak (penggunaan jangka panjang dan penggunaan dosis tinggi – 150 mg per hari);
• sistem limfatik dan hematopoietik: leukopenia atau trombositopenia, anemia (dalam bentuk aplastik atau hemolitik), dan sebagai tambahan agranulositosis kadang-kadang berkembang;
• organ penglihatan: pada situasi langka, penglihatan kabur atau terganggu, diplopia berkembang;
• organ pendengaran: sering timbul vertigo, jarang terjadi gangguan pendengaran atau tinitus;
• lapisan subkutan, serta kulit: terutama muncul ruam; eksim, urtikaria, dermatitis bulosa, eritema (juga jenis poliform) sering berkembang, serta sindrom Lyell atau Stevens-Johnson, alopecia, fotosensitivitas, gatal dan purpura (juga dalam bentuk alergi) dan dermatitis eksfoliatif;
• organ sternum dan mediastinum, serta saluran pernafasan: kadang-kadang berkembang pneumonitis.

Jika timbul efek samping yang parah, pengobatan harus dihentikan.

[ 4 ]

Overdosis

Overdosis akut terutama memengaruhi sistem saraf pusat dan saluran pencernaan, serta hati dan ginjal. Gejalanya meliputi diare dan muntah, mual dan nyeri epigastrik, agitasi, pusing, dan tinitus. Terkadang muntah disertai darah, kehilangan kesadaran, melena, gagal ginjal, dan masalah pernapasan serta kejang dapat terjadi. Pada keracunan parah, kerusakan hati dapat terjadi.

Tidak ada penawar khusus, jadi metode pengobatan simtomatik dan suportif harus digunakan untuk menghilangkan keracunan. Ini akan membantu menghilangkan gejala seperti kejang, gagal ginjal, depresi pernapasan, gangguan gastrointestinal, dan penurunan tekanan darah. Kemungkinan prosedur seperti hemodialisis dan diuresis paksa dengan hemoperfusi akan membantu mengeluarkan diklofenak dari tubuh cukup rendah, karena komponen obat ini memiliki tingkat sintesis yang tinggi dengan protein darah dan juga mengalami proses metabolisme yang intensif.

Bila menggunakan obat-obatan dalam dosis yang berpotensi toksik, perlu minum arang aktif, dan bila menggunakan dosis yang dapat mengancam jiwa, perlu mendisinfeksi lambung (misalnya, mencucinya atau merangsang muntah).

[ 5 ]

Interaksi dengan obat lain

Naklofen Duo dapat meningkatkan kadar plasma digoksin dan litium. Dalam kasus kombinasi diklofenak dengan obat-obatan ini, kadar zat-zat ini dalam tubuh perlu dipantau.

Seperti NSAID lainnya, Naklofen Duo dapat menghambat kerja diuretik. Bila dikombinasikan dengan diuretik hemat kalium, kadar kalium serum dapat meningkat (oleh karena itu, nilai-nilai ini harus dipantau secara ketat). Selain itu, kombinasi dengan obat-obatan kalium juga dapat meningkatkan kadarnya dalam serum, oleh karena itu kesehatan pasien perlu dipantau secara terus-menerus.

Kombinasi dengan obat antihipertensi dan diuretik (misalnya, dengan ACE inhibitor dan β-blocker) hanya dapat dilakukan dengan reservasi, dan orang-orang (terutama orang tua) perlu dipantau secara ketat, menilai indikator tekanan darah. Juga perlu untuk mendapatkan hidrasi yang diperlukan, serta memantau fungsi ginjal (tidak hanya selama pengobatan gabungan, tetapi juga setelah selesai - ini terutama berlaku untuk ACE inhibitor dan diuretik, karena meningkatkan risiko nefrotoksisitas).

Meskipun uji klinis gagal membuktikan efek diklofenak terhadap fungsi antikoagulan, ada beberapa bukti bahwa pasien yang mengombinasikan zat-zat ini memiliki risiko perdarahan yang lebih tinggi. Oleh karena itu, pemantauan pasien secara cermat sangat dianjurkan untuk jenis pengobatan ini.

Penggunaan gabungan NSAID dengan inhibitor reuptake serotonin selektif dapat meningkatkan risiko pendarahan gastrointestinal.

Uji klinis telah menunjukkan bahwa diklofenak dapat dikombinasikan dengan obat antidiabetik, karena tidak mengubah efek pengobatannya. Namun, ada informasi bahwa terkadang hiperglikemia atau hipoglikemia berkembang dengan kombinasi tersebut - dalam kasus seperti itu, perlu untuk menyesuaikan dosis obat antidiabetik. Selain itu, selama masa pengobatan, perlu untuk memantau kadar gula darah.

Penting untuk menggabungkan NSAID dengan metotreksat (dalam waktu 24 jam sebelum atau setelah mengonsumsi yang terakhir) dengan hati-hati, karena dalam kasus ini kadarnya dalam tubuh dapat meningkat, akibatnya efek toksiknya juga meningkat.

Efek NSAID (termasuk Naklofen Duo) pada proses sintesis PG ginjal dapat meningkatkan sifat nefrotoksik siklosporin. Akibatnya, orang yang menggunakan siklosporin harus mengonsumsi diklofenak dalam dosis yang dikurangi.

Ada laporan terisolasi mengenai kejang yang terjadi pada orang yang menggabungkan NSAID dengan turunan quinoline.

[ 6 ]

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan di tempat yang terlindungi dari kelembaban dan jangkauan anak-anak. Suhu penyimpanan maksimum adalah 30°C.

[ 7 ], [ 8 ]

Kehidupan rak

Naklofen Duo diizinkan untuk digunakan selama jangka waktu 3 tahun terhitung dari tanggal obat diedarkan.